











4-аминобензолсульфонамид
Антибиотик ряда сульфаниламидов короткого действия, его так же называют стрептоцид. Является одним из первых представителей данного ряда антибактериальных средств. Обладает широким спектром противомикробной активности.
Лекарство синтезируют в виде белого кристаллического порошка, без специфического запаха, горького вкуса, послевкусие у порошка сладкое. Вещество хорошо растворяется в кипятке, сложно – в этиловом спирте, растворимо – в р-ре соляной к-ты, едкой щелочи, глицерине, ацетоне, пропиленгликоле. Средство не растворяется в хлороформе, эфире, бензоле, петролейном эфире. Молекулярная масса соединения составляет 172,2 грамма на моль.
Антибиотик также продается в виде сульфаниламида натрия. Это белый порошок, хорошо растворимый в воде. Практически не растворим в различных органических растворителях. Также выпускается в виде таблеток.
Препараты Сульфаниламида в основном применяют наружно, в виде мазей, порошков для наружного использования, линимента, аэрозолей, в составе вагинальных суппозиторий. Однако лекарство также можно принимать внутрь.
Противомикробное.
Средство выступает в роли антагониста парааминобензойной кислоты, вследствие своего химического сходства с ней. Микробная клетка захватывает вместо ПАБК молекулу Сульфаниламида, происходит угнетение бактериального фермента дигидроптероатсинтетазы по конкурентному механизму. Нарушаются процессы синтеза дигидрофолиевой кислоты и тетрагидрофолиевой кислоты, которые, в свою очередь, необходимы для образования пиримидинов и пуринов, роста и развития вредоносных микроорганизмов. Таким образом, вещество производит бактериостатический эффект.
Антибиотики Сульфаниламиды проявляют активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным коккам, стрептококкам, менингококкам, пневмококкам, гонококкам, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces israelii, Shigella spp., Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Тoxoplasma gondii, Shigella spp. При использовании средства местно, оно значительно ускоряет заживление ран.
После попадания вещества в пищеварительный тракт,максимальная концентрация средства в крови наблюдается через 1-2 часа. Период полувыведения составляет менее 8 часов. Средство преодолевает все гистогематические барьеры, в том числе ГЭБ и плацентарный барьер. Через 4 часа после приема, вещество можно обнаружить в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени, метаболиты не обладают антибактериальными свойствами. Выводится антибиотик в основном с помощью почек (до 95%).
Лекарство не исследовали на предмет мутагенного и канцерогенного действия на организм.
Антибиотик используют местно:
На данный момент средство практически не применяется для приема внутрь. Ранее, его использовали при лечении тонзиллита, рожистого воспаления, пиелита, цистита, энтероколита, для профилактики и лечения раневых инфекций. Также Сульфаниламид вводили в растворенном виде (5% р-р на воде) внутривенно, ex tempore.
Препараты на основе данного антибиотика не назначают:
Особую осторожность следует соблюдать пациентам во время кормления грудью, и при беременности.
При местном использовании Сульфаниламид чаще всего не вызывает никаких побочных реакций. Могут возникнуть аллергические высыпания.
При приеме внутрь или местно в больших количествах наблюдаются:
Редко могут проявиться:
Лекарство используют местно, учитывая рекомендации, описанные в инструкции к той или иной лекарственной форме.
10% и 5% мазь, линимент или порошок наносят на пораженные поверхности либо на марлевую повязку. Перевязки делают один раз в сутки.
При лечении глубоких ран средство вносят в полость раны в виде измельченного (в пыль) простерилизованного порошка. Дозировка от 5 до 15 грамм. Параллельно проводят системное лечение, назначают антибиотики для приема внутрь.
Также средство часто сочетают с эфедрином, сульфатиазолом и бензилпенициллином для лечения ринита. Его используют в виде порошка. Порошок (тщательно измельченный) вдыхают через нос.
Внутрь Сульфаниламид можно применять в суточной дозировке от 0,5 до 1 грамма, распределяя на 5-6 приемов. Для детей рекомендуется скорректировать суточную дозировку в зависимости от возраста. Максимальное количество антибиотика, которое можно принять в день – 7 грамм, за раз – 2 грамма.
Нет сведений о передозировке средством при местном использовании.
При сочетании с миелотоксичными лекарственными средствами, усиливается гематотоксичность препарата.
Рецепт, как правило, не требуется.
В зависимости от лекарственной формы существуют различные требования к хранению препаратов Сульфаниламида.
Лекарства хранят в прохладном, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей месте. Вдали от детей.
5 лет.
Особую осторожность следует соблюдать больным с почечной недостаточностью. Во время лечения рекомендуется обильное питье.
Во время длительного приема средства внутрь рекомендуется контролировать работу печени и почек, периферическую картину крови.
Если во время терапии Сульфаниламидом у пациента возникла аллергия на средство, то лечение необходимо прервать.
Если препарат назначают внутрь, то рекомендуется скорректировать суточную и разовую дозировку.
Детям до 12 месяцев назначают по 50-100 мг лекарства за раз. В возрасте от 2 до 5 лет – 0,2-03 грамма. От 6 до 12 лет назначают по 0,3-0,5 грамм средства. Кратность приема — 5-6 раз.
Антибиотики не рекомендуется сочетать с алкоголем.
Список препаратов Сульфаниламидов: Стрептоцид-ЛекТ, порошок для наружного применения Стрептоцид, Стрептоцид белый растворимый, Стрептоцида таблетки, Стрептоцидовая мазь 10%.
Названия препаратов, в составе которых Стрептоцид в комбинации с другими веществами: суппозитории Осарцид, Ингалипт-ВИАЛ, Ингалипт аэрозоль, Новоингалипт спрей, Ко-Тримоксазол (комбинация с триметопримом) и т.д.
Отзывы пишут в основном о применении Стрептоцида местно, при мокнущих ранах, для заживления акне, герпеса, стоматита, при ангине и боли в горле. Пациенты отмечают высокую эффективность средства, минимальное количество побочных эффектов, дешевизну. Некоторых не устраивает форма выпуска “порошок”, пациенты отдают предпочтение мази или таблеткам.
Врачи в последнее время не используют Сульфаниламид для приема внутрь. Чаще всего назначаются его аналоги из той же группы или лекарство сочетают с прочими антибактериальными средствами. Несмотря на то, что препарат обладает широким спектром активности и стойким бактерицидным эффектом, существуют препараты, которые лучше переносятся и к которым не вырабатывается толерантности у вредоносных микроорганизмов.
Стоимость 2 граммов Стрептоцида в виде порошка для наружного применения составляет приблизительно 20 рублей. Приобрести Стрептоцидовую мазь, 10%, емкостью 25 грамм можно за 70 рублей.
medside.ru
Знакомые всем сульфаниламиды зарекомендовали себя издревле, потому что были открыты еще до появления пенициллина. В нынешнее время эти препараты в медицинской деятельности несколько утратили свою ценность, поскольку их заменили более эффективные современные медикаменты. Однако для лечения некоторых заболеваний они до сих пор незаменимы.
Сульфаниламиды - это противомикробные лекарственные препараты, изготавливаемые с помощью современных технологий и относящиеся к производным сульфаниловой кислоты.
Антибиотик этого ряда короткого действия - стрептоцид. Является одним из первых представителей данной группы антибактериальных средств. Обладает широким спектром действия. Лекарственное средство синтезируется в виде белого кристаллического порошка, не имеющего запаха и вкуса, послевкусие является сладким.
Антибиотик также можно найти в виде сульфаниламида натрия - белого порошка, хорошо растворимого в воде. Также выпускается в форме таблеток. Сульфаниламид натрия способен угнетать жизненные функции палочек и кокков, влиять на малярии, протеи, нокардии, плазмодии, токсоплазмы, хламидии, имеет бактериостатические действие. Сульфаниламидные лекарственные средства применяют для лечения заболеваний, вызванных устойчивыми к антибактериальным препаратам возбудителями.
Сульфаниламиды - это лекарственные средства, которые по своей активности уступают современным антибактериальным препаратам. Они обладают высокой токсичностью, а это означает, что их спектр показаний весьма ограничен. Сульфаниламидные препараты в зависимости от свойств и фармакокинетики классифицируются по 4 группам:
Выбор лекарственного средства для терапии больного обусловлен свойствами возбудителя, потому что основной механизм действия сульфаниламидов сводится к торможению чувствительных микроорганизмов в клетках, синтезирующих фолиевую кислоту. Именно из-за этого некоторые лекарственные средства, например «Метиономикс» или «Новакон», нельзя совмещать с ними, потому что они способны ослабить действие сульфаниламидов. Ключевым действием является нарушение обмена веществ микроорганизмов, а также блокировка их роста и размножения.
Все препараты сульфаниламиды имеют одинаковую формулу, но разную фармакокинетику в зависимости от структуры. Существуют формы выпуска в виде раствора для внутривенного введения: «Стрептоцид», «Сульфацетамид натрия». Некоторые предназначены для внутримышечного введения: «Сульфадоксин», «Сульфален». Комбинированные лекарственные формы сульфаниламидов можно вводить обоими путями. Детям назначают сульфаниламидные препараты местного применения или в форме таблеток: «Котрифарм», «Ко-тримоксазол-Ривофарм».
Основными показаниями к применению группы сульфаниламидов являются:
Сульфаниламиды - это средства, которые в зависимости от периода циркуляции подразделяют на препараты: быстрого, среднего, продолжительного (длительного) и сверхдлительного действия. Очень сложно составить список всех лекарственных препаратов этой группы, поэтому ниже мы приведем таблицу с сульфаниламидами только длительного действия:
Применение сульфаниламидов довольно распространено. Многие штаммы микроорганизмов научились мутировать и приспосабливаться к антибиотикам. И поэтому представители медицины создали комбинированные сульфаниламидные препараты, в которых основное действующее вещество сочетается с триметопримом. Вот таблица этих сульфопрепаратов:
Как проводить лечение сульфаниламидами? Данные антибактериальные средства могут назначаться как местно, так и внутрь. В инструкции по применению сульфаниламидных препаратов говорится о том, что дети возрастом до года должны употреблять препарат по 0,05 г, возрастом от двух до пяти лет – по 0,3 г, возрастом от шести до двенадцати лет – по 0,6 г. Взрослым показано принимать по 0,5-1,3 г около пяти раз в сутки. Общий курс терапии назначается врачом и зависит от степени тяжести заболевания. Чаще всего продолжительность применения препарата составляет неделю. Каждое сульфаниламидное лекарственное средство нужно запивать щелочной водой. Также в рацион питания пациента должны входить продукты, содержащие серу для предотвращения кристаллизации и поддержания общей реакции мочи.
Действие сульфаниламидов не всегда положительно. Могут быть и негативные реакции со стороны организма.
Во время продолжительного и бесконтрольного применения сульфаниламидных препаратов могут появиться побочные эффекты. К ним относятся различные аллергические реакции организма, головные боли, головокружение, тошнота, рвота. При системном поглощении в кровь сульфаниламидные препараты способны проходить сквозь плаценту, а затем проникать в кровь вынашиваемого ребёнка, оказывая при этом токсическое действие. Именно из-за этого беременным женщинам рекомендуется очень аккуратно отнестись к применению и строго следовать схеме лечения, назначенной специалистом.
Противопоказаниями к применению сульфаниламидных лекарственных средств являются:
Механизм сульфаниламидов мы рассмотрели выше.
Сульфаниламидные препараты можно приобрести в аптеке или заказать через интернет-магазин. Преимущество последнего способа покупки состоит в том, что при заказе одновременно несколько препаратов разница в цене будет ощутимой, потому что для покупки одного лекарственного средства придётся переплачивать за доставку. Намного дешевле стоят сульфаниламидные препараты отечественного производства. Вот примерная цена:
Теперь мы знаем, что это – сульфаниламиды.
fb.ru
4-Аминобензолсульфонамид
C6H8N2O2S63-74-1Относится к сульфаниламидным ЛС короткого действия. Сульфаниламид — белый кристаллический порошок без запаха, слегка горького вкуса со сладким послевкусием. Легко растворим в кипящей воде (1:2), трудно — в этаноле (1:37), растворим в растворах соляной кислоты, едких щелочей, ацетоне (1:5), глицерине, пропиленгликоле; практически нерастворим в эфире, хлороформе, бензоле, петролейном эфире. Молекулярная масса — 172,21.
Применяется также в виде метансульфата натрия (Стрептоцид растворимый) — белый кристаллический порошок; растворим в воде, практически нерастворим в органических растворителях.
Фармакологическое действие - противомикробное.Механизм противомикробного действия сульфаниламида связан с антагонизмом ПАБК, с которой он имеет химическое сходство. Сульфаниламид захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в т.ч. стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
При местном применении способствует быстрому заживлению ран.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в крови создается через 1–2 ч и снижается на 50% обычно менее чем за 8 ч. Проходит через гистогематические, включая ГЭБ, плацентарный барьеры. Распределяется по тканям, через 4 ч обнаруживается в спинно-мозговой жидкости. В печени ацетилируется с потерей антибактериальных свойств. Выводится преимущественно (90–95%) почками.
Информация о канцерогенном, мутагенном действии и влиянии на фертильность при длительном использовании у животных и человека отсутствует.
Раньше сульфаниламид применяли внутрь для лечения ангины, рожистого воспаления, цистита, пиелита, энтероколита, профилактики и лечения раневой инфекции. Сульфаниламид (Стрептоцид растворимый) в прошлом использовали в виде 5% водных растворов для в/в введения, которые готовили ex tempore; в настоящее время используют только в виде линимента для наружного применения.
Местно: тонзиллит, гнойно-воспалительные поражения кожи, инфицированные раны различной этиологии (в т.ч. язвы, трещины), фурункул, карбункул, пиодермия, фолликулит, рожа, вульгарные угри, импетиго, ожоги (I и II степени).
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфон- и сульфаниламидам), заболевания кроветворной системы, анемия, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, азотемия, порфирия.
Беременность, кормление грудью.
При системной абсорбции сульфаниламид может быстро проходить через плаценту и обнаруживаться в крови плода (концентрация в крови плода составляет 50–90% таковой в крови матери), а также вызывать токсические эффекты. Безопасность применения сульфаниламида при беременности не установлена. Неизвестно, может ли сульфаниламид оказывать вредное эмбриональное воздействие при приеме беременными женщинами. В экспериментальных исследованиях у крыс и мышей, получавших в период беременности некоторые сульфаниламиды (включая сульфаниламид) короткого, среднего и длительного действия внутрь в высоких дозах (в 7–25 раз превышающих терапевтическую пероральную дозу для человека), показано значительное увеличение частоты развития волчьей пасти и других пороков развития костей у плода.
Проникает в грудное молоко, может вызвать ядерную желтуху у новорожденных.
Аллергические реакции; при длительном местном применении в больших количествах — системное действие: головная боль, головокружение, парестезия, тахикардия, тошнота, рвота, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия, цианоз.
Миелотоксичные ЛС усиливают гематотоксичность.
Местно.
При длительном применении необходимо периодически проводить анализ периферической крови.
www.rlsnet.ru
Препараты подгрупп исключены. Включить
Сульфаниламиды были первыми химиотерапевтическими (системными) антибактериальными средствами, которые нашли широкое применение в практической медицине. С появлением пенициллина и других антибиотиков, а в последнее время фторхинолонов, их использование несколько сократилось, однако значения препараты этой группы не потеряли и в ряде случаев успешно назначаются при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами. Сульфаниламиды подавляют рост грамположительных и грамотрицательных бактерий, некоторых простейших (возбудители малярии, токсоплазмоза), хламидий (при трахоме, паратрахоме). Их действие связано главным образом с нарушением образования необходимых для развития микроорганизмов фолата и дигидрофолата, в молекулу которых входит пара-аминобензойная кислота: сульфаниламиды близки по химическому строению к пара-аминобензойной кислоте, они захватываются микробной клеткой вместо пара-аминобензойной кислоты и тем самым нарушают течение в ней обменных процессов.
По времени циркуляции в организме после однократного приема сульфаниламиды разделяют на 4 группы: а) короткого действия (сульфаниламид, сульфатиазол, сульфаэтидол, сульфадимидин и др.); б) среднего действия (сульфадиазин и др.); в) длительного действия (сульфаметоксипиридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин и др.); г) сверхдлительного действия (сульфален и др.). Почти 65-летний период применения обусловил появление большого количества микробных штаммов, устойчивых к сульфаниламидам. Преодолеть устойчивость удается, сочетая сульфаниламиды с триметопримом. Последний ингибирует дигидрофолат-редуктазу и тормозит превращение появившейся в микробной клетке (несмотря на присутствие сульфаниламидов) дигидрофолиевой кислоты в ее коферментную форму — тетрагидрофолиевую, блокируется перенос одноуглеродистых фрагментов в синтезе пуринов и пиримидинов, результатом чего становится нарушение продукции РНК и ДНК. Созданы высокоэффективные комбинированные препараты, содержащие сульфаниламиды в сочетании с триметопримом. Из сульфаниламидных препаратов системного действия в настоящее время широко используются ко-тримоксазол, сульфадиметоксин, сульфален, сульфаметоксипиридазин, сульфаэтидол.
По химической структуре к сульфаниламидам достаточно близки так называемые сульфоны (дапсон, соласульфон, диуцифон и др.) Они активны по отношению к лепрозным микобактериям и применяются для лечения проказы.
Препаратов - 1887; Торговых названий - 74; Действующих веществ - 18
www.rlsnet.ru
Сульфаниламиды – это обширная группа противомикробных препаратов. Первый препарат группы – стрептоцид, считается первым в мире синтетическим антибактериальным средством.
Путем модификации исходного соединения было получено множество производных антибиотика, большая часть которых на сегодняшний день утратила свою значимость из-за развившейся резистентности микроорганизмов.
Тем не менее, современные препараты группы сульфаниламидов используются для лечения различных инфекций достаточно широко, особенно комбинированные типа Бисептола, наружные кремы и мази или глазные капли Альбуцид. Многие лекарства, ранее применявшиеся для терапии человеческих болезней, сегодня актуальны для ветеринарной практики.
Да, сульфаниламиды представляют собой отдельную группу антибиотиков, хотя изначально, после изобретения пенициллина, в классификацию не входили. Долгое время «настоящими» считались только природные или полусинтетические соединения, а синтезированный из каменноугольной смолы первый сульфаниламид и его производные таковыми не являлись. Но позже ситуация изменилась.
Сегодня сульфаниламиды – это многочисленная группа антибиотиков бактериостатического действия, активная в отношении широкого спектра возбудителей инфекционно-воспалительных процессов. Ранее антибиотики-сульфаниламиды часто использовались в разных областях медицины. Но со временем большинство из них свою значимость утратило из-за мутаций и резистентности бактерий, и в лечебных целях сейчас применяются чаще комбинированные средства.
Примечательно, что сульфаниламидные препараты были открыты и стали применяться в лечебных целях гораздо раньше пенициллина. Терапевтический эффект некоторых промышленных красителей (в частности, пронтозила или «красного стрептоцида») выявил немецкий бактериолог Герхард Домагк в 1934 году. Благодаря этому соединению, активному в отношении стрептококков, он вылечил собственную дочь, а в 1939 стал лауреатом Нобелевской премии.
Тот факт, что бактериостатическое действие оказывает не красящая часть молекулы пронтозила, а аминобензолсульфамид (он же «белый стрептоцид» и самое простое вещество в группе сульфаниламидов), было обнаружено в 1935. Именно путем его модификации в дальнейшем были синтезированы все остальные препараты класса, многие из которых получили широкое распространение в медицине и ветеринарии. Обладая схожим спектром противомикробного действия, они различаются по фармакокинетическим показателям.
Одни препараты быстро всасываются и распределяются, другие усваиваются дольше. Есть разница и длительности выведения из организма, за счет чего выделяют следующие виды сульфаниламидов:
Данная классификация используется для пероральных лекарственных средств, однако существуют и сульфаниламиды, не адсорбируемые из ЖКТ (фталилсульфатиазол, сульфагуанидин), а также предназначенный исключительно для местного применения сульфадиазин серебра.
Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров!
Перечень используемых в современной медицине антибиотиков-сульфаниламидов с торговыми названиями и указанием формы выпуска представлен в таблице:
Действующее вещество | Название препарата | Лекарственная форма |
Сульфаниламид | Стрептоцид | Порошок и мазь 10% для наружного применения |
Стрептоцид белый | Порошкообразное наружное средство | |
Стрептоцид растворимый | Линимент 5% | |
Стрептоцид-ЛекТ | Порошок д/нар. применения | |
Стрептоцидовая мазь | Наружное средство, 10% | |
Сульфадимидин | Сульфадимезин | Таблетки 0,5 и 0,25 г |
Сульфадиазин | Сульфазин | Табл. 500 мг |
Сульфадиазин серебра | Сульфаргин | Мазь 1% |
Дермазин | Крем д/нар. применения 1% | |
Аргедин | Крем наружный 1% | |
Сульфатиазол серебра | Аргосульфан | Крем нар. |
Сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом | Бактрим | Суспензия, таблетки |
Бисептол | Табл. 120 и 480 мг, суспензия, концентрат д/приготовления инфузионного раствора | |
Берлоцид | Таблетки, сусп. | |
Двасептол | Табл. 120 и 480 мг | |
Ко-тримоксазол | Таб. 0,48 г | |
Сульфален | Сульфален | Таблетки 200 мг |
Сульфаметоксипиридазин | Сульфапиридазин | Таб. 500 мг |
Сульфагуанидин | Сульгин | Табл. 0,5 г |
Сульфасалазин | Сульфасалазин | Таб. 500 мг |
Сульфацетамид | Сульфацил натрия (Альбуцид) | Глазные капли 20% |
Сульфадиметоксин | Сульфадиметоксин | Таблетки 200 и 500 мг |
Сульфаэтидол | Олестезин | Суппозитории ректальные (с бензокаином и маслом облепихи) |
Этазол | Табл. 500 мг | |
Фталилсульфатиазол | Фталазол | Таблетки 0,5 г |
Все антибиотики сульфаниламиды из списка препаратов в настоящее время выпускаются. В некоторых источниках упоминаются и другие лекарства этой группы (например, Уросульфан), которые давно сняты с производства. Кроме того, существуют антибиотики-сульфаниламиды, применяемые исключительно в ветеринарии.
Остановка роста патогенов (грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, некоторых простейших) осуществляется за счет схожести химического строения пара-аминобензойной кислоты и сульфаниламида. ПАБК необходима клетке для синтеза важнейших факторов развития – фолата и дигидрофолата. Однако при замещении ее молекулы сульфаниламидной структурой этот процесс нарушается и рост возбудителя прекращается.
Всасываются в пищеварительном тракте все препараты с разной скоростью и степенью усвоения. Те, которые не адсорбируются в ЖКТ, показаны для лечения кишечных инфекций. Распределение по тканям достаточно равномерное, метаболизм осуществляется в печени, выведение – преимущественно через почки. При этом депо-сульфаниламиды (действующие длительно и сверхдлительно) всасываются обратно в почечных канальцах, что и объясняет продолжительный период полувыведения.
Читайте далее: Изобретатель антибиотиков и история спасения человечества!
Остановка роста патогенов (грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, некоторых простейших) осуществляется за счет схожести химического строения пара-аминобензойной кислоты и сульфаниламида. ПАБК необходима клетке для синтеза важнейших факторов развития – фолата и дигидрофолата. Однако при замещении ее молекулы сульфаниламидной структурой этот процесс нарушается и рост возбудителя прекращается.
Всасываются в пищеварительном тракте все препараты с разной скоростью и степенью усвоения. Те, которые не адсорбируются в ЖКТ, показаны для лечения кишечных инфекций. Распределение по тканям достаточно равномерное, метаболизм осуществляется в печени, выведение – преимущественно через почки. При этом депо-сульфаниламиды (действующие длительно и сверхдлительно) всасываются обратно в почечных канальцах, что и объясняет продолжительный период полувыведения.
Высокая степень аллергенности комбинированных препаратов-сульфаниламидов – основная проблема их применения. Особую сложность в этом плане представляет лечение пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных, поскольку Бисептол является для них препаратом выбора. Однако именно у этой категории пациентов вероятность развития аллергических реакций на ко-тримоксазол повышается в десятки раз.
Поэтому при аллергии на сульфаниламиды пациенту противопоказан Бисептол и другие комбинированные препараты на основе ко-тримоксазола. Непереносимость проявляется чаще всего мелкой генерализованной сыпью, может также возникнуть лихорадка, измениться состав крови (нейтро- и тромбоцитопения). В особо тяжелых случаях – синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке.
Аллергия на сульфаниламиды требует отмены вызвавшего ее лекарственного средства, а также приема противоаллергических препаратов.
Читайте: Как лечить аллергию на антибиотики в виде сыпи на коже
Многие препараты этой группы отличаются токсичностью и плохой переносимостью, что и послужило причиной сокращения их применения после открытия пенициллина. Помимо аллергии, они могут вызывать диспепсические расстройства, боли головные и абдоминальные, апатию, периферический неврит, нарушения кроветворения, бронхоспазм, полиурию, почечную дисфункцию, токсическую нефропатию, миалгию и артралгии. Кроме того, повышается риск развития кристаллурии, поэтому необходимо обильно запивать лекарство и пить больше щелочной воды.
Читайте: Что делать, если тошнит от антибиотиков, как избежать диспепсию
Перекрестной резистентности с другими антибиотиками у сульфаниламидов не наблюдается. При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами и непрямыми коагулянтами усиливается их действие. Не рекомендуется сочетать антибиотики-сульфаниламиды также с тиазидными диуретиками, рифампицином и циклоспорином.
Несмотря на созвучные названия, эти химические соединения кардинально различаются. Сульфонамиды (код по ATХ C03BA) представляют собой диуретики – мочегонные средства. Препараты группы назначаются при гипертензии, отечности, гестозах, несахарном диабете, ожирении и других патологиях, сопровождающихся накоплением жидкости в организме.
Читайте: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах
lifetab.ru
Содержание
Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в FacebookЗнакомые людям сульфаниламиды давно зарекомендовали себя, так как появились еще до истории открытия пенициллина. На сегодняшний день эти препараты в фармакологии частично утратили свою значимость, поскольку по эффективности уступают современным медикаментам. Однако при лечении некоторых патологий они незаменимы.
К sulfanilamide (сульфонамидам) относятся синтетические противомикробные лекарственные средства, которые являются производными сульфаниловой кислоты (аминобензолсульфамида). Сульфаниламид натрия подавляет жизнедеятельность кокков и палочек, влияет на нокардии, малярии, плазмодии, протей, хламидии, токсоплазмы, обладает бактериостатическим эффектом. Сульфаниламидные препараты – это лекарства, которые назначают при терапии болезней, вызванных возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.
По своей активности сульфаниламидные средства уступают антибиотикам (не путать с сульфонанилидами). Эти лекарства имеют высокую токсичность, поэтому у них ограниченный спектр показаний. Классификация сульфаниламидных препаратов подразделяется на 4 группы, в зависимости от фармакокинетики и свойств:
Выбор лекарства для лечения пациента зависит от свойств возбудителя, ведь механизм действия сульфаниламидов сводится к блокированию чувствительных микроорганизмов в клетках синтеза фолиевой кислоты. По этой причине некоторые лекарства, к примеру, Новокаин или Метиономиксин несовместимы с ними, поскольку ослабляют их действие. Ключевой принцип действия сульфаниламидов – нарушение метаболизма микроорганизмов, подавление их размножения и роста.
В зависимости от структуры сульфидные препараты имеют общую формулу, но неодинаковую фармакокинетику. Существуют лекарственные формы для внутривенного введения: Сульфацетамид натрия, Стрептоцид. Некоторые препараты вводят внутримышечно: Сульфален, Сульфадоксин. Комбинированные лекарственные средства применяют обоими путями. Для детей сульфаниламиды используют местно или в таблетках: Ко-тримоксазол-Ривофарм, Котрифарм. Показания к применению сульфаниламидов:
По периоду циркуляции антибиотики сульфаниламиды разделяют на: короткого, среднего, длительного и сверхдлительного воздействия. Составить список всех препаратов невозможно, поэтому в данной таблице представлены сульфаниламиды длительного действия, используемые для лечения многих бактерий:
Название | Состав | Показания |
Аргедин | сульфадиазин серебра | инфицированные ожоги и поверхностные раны |
Аргосульфан | сульфадиазин серебра | ожоги любой этиологии, мелкие травмы, трофические язвы |
Норсульфазол | норсульфазол | патологии, вызванные кокками, включая гонорею, пневмонию, дизентерию |
Ориприм | сульфаметоксазол | инфекции мочевого канала, дыхательных путей, мягких тканей, кожи |
Пириметамин | пириметамин | токсоплазмоз, малярия, первичная полицитемия |
Пронтозил (Красный стрептоцид) | сульфаниламид | стрептококковая пневмония, пуэрперальный сепсис, рожистое воспаление кожи |
Время на месте не стоит, и многие штаммы микробов мутировали и приспособились. Медики нашли новый способ борьбы с бактериями – создали комбинированный сульфаниламидный препарат, в котором антибиотики сочетаются с триметопримом. Перечень таких сульфопрепаратов:
Названия | Состав | Показания |
Бактрим | сульфаметоксазол, триметоприм | инфекции ЖКТ, неосложненная гонорея и другие инфекционные патологии. |
Берлоцид | сульфаметоксазол, триметоприм | хронический или острый бронхит абсцесс легкого, цистит бактериальная диарея и другие |
Дуо-Септол | сульфаметоксазол, триметоприм | антибактериальное, противопротозойное, бактерицидное средство широкого спектра |
Циплин | сульфаметоксазол, триметоприм | брюшной тиф, острый бруцеллез, абсцесс головного мозга, паховая гранулема, простатит и прочие |
Поскольку данные лекарственные средства являются медикаментами широкого спектра действия, то их применяют и в педиатрии. Сульфаниламидные препараты для детей выпускают в таблетках, гранулах, мазях и растворах для инъекций. Список лекарств:
Название | Состав | Применение |
Септрин | сульфаметоксазол, триметоприм | от 6 лет: гастроэнтериты, пневмония, раневые инфекции, акне |
Этазола таблетки | сульфаэтидол | от 1 года: пневмония, бронхит, ангина, перитонит, рожистые воспаления |
Сульфаргин | сульфадиазин серебра | от 1 года: незаживающие раны, пролежни, ожоги, язвы |
Тримезол | ко-тримоксазол | от 6 лет: инфекции дыхательных путей, мочеполовой системы, кожные патологии |
Антибактериальные средства назначают, как внутрь, так и местно. Инструкция по применению сульфаниламидов гласит, что детям применят препарат: до года по 0,05 г, от 2 до 5 лет – 0,3 г, от 6 до 12 лет – 0,6 г на весь прием. Взрослые принимают 5-6 раз/сутки по 0,6 -1,2 г. Длительность лечения зависит от тяжести патологии и назначается врачом. По аннотации курс составляет не более 7 дней. Любой сульфаниламидный препарат следует запивать щелочной жидкостью и употреблять продукты, которые содержат серу для поддержания реакции мочи и предотвращения кристаллизации.
При длительном или бесконтрольном применении могут проявиться побочные действия сульфаниламидов. Это аллергические реакции, тошнота, головокружение, головные боли, рвота. При системной абсорбции сульфопрепараты могут проходить через плаценту, а затем обнаруживаться в крови плода, вызывая токсические эффекты. По этой причине при беременности безопасность применения лекарств под вопросом. Врач должен учитывать такое химиотерапевтическое действие при назначении их беременным женщинам и во время лактации. Противопоказанием к применению сульфаниламидов является:
Лекарства этой группы не проблема купить в интернет-магазине или в аптеке. Разница в стоимости будет ощутимой, если заказать по каталогу в интернете сразу несколько препаратов. Если покупать лекарство в единичном варианте, то придется дополнительно заплатить за доставку. Недорого обойдутся сульфаниламиды отечественного производства, тогда как импортные лекарства стоят на порядок дороже. Примерная цена на сульфаниламидные препараты:
Название | Производитель | Цена в рублях |
Сульфаниламид (Белый стрептоцид) 250 г | Швейцария | 1900 |
Бисептол 20 шт. по 120 мг | Польша | 30 |
Синерсул 100 мл | Республика Хорватия | 300 |
Суметролим 20 шт. по 400 мг | Венгрия | 115 |
Сульфаниламиды. Основное просто и понятно.
Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.
Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!sovets.net