Синтетические катиноны что это такое


Синтетические катиноны и каннабиноиды – новые психоактивные вещества

Новые психоактивные вещества, или дизайнерские наркотики, в настоящее время представляют собой большую группу веществ преимущественно синтетического происхождения, которые разрабатываются и попадают в теневой оборот в обход действующего законодательства.

Высокая популярность этих веществ среди молодежи обусловлена доступностью приобретения, низкой стоимостью и предполагаемой безопасностью по сравнению с классическими наркотиками. Но, как показывает практика, возникающие при употреблении данных препаратов отравления опасны для жизни.

Новые психоактивные вещества (НПВ) — это вещества, синтезированные с целью научных или медицинских исследований, а также производные этих веществ или ранее выявленных наркотиков, которые обладают выраженным действием преимущественно на нервную систему, вплоть до полного изменения сознания.

Их можно классифицировать на основании клинических эффектов (успокоительные средства, стимуляторы и галлюциногены) или согласно химической структуре. Торговля этими веществами осуществляется в юридически «серой» области.

В последние годы количество новых психоактивных веществ на Западе и в России постоянно увеличивается. В системе раннего оповещения (Европейский центр мониторинга новых наркотиков и наркотической зависимости) в 2010 г. отмечено появление 41 нового вещества, в 2011 г. — 49 и в 2012 г. — 73. Наибольшее распространение получили синтетические каннабиноиды (39,3%), синтетические катиноны (16,6%) и фенилэтиламины (14,1%); пиперазины и триптамины встречаются реже.

Химическая структура большого числа продаваемых веществ все еще не известна. Вследствие того, что только отдельные вещества, а не классы веществ могут быть запрещены и попадают под действие закона, производители предлагают потребителю все новые и новые производные. Ситуация могла бы улучшиться в результате внесения поправок в законодательство, позволяющих налагать запрет на классы веществ, но в этом случае под запрет могут попасть и многие лекарственные препараты.

А пока потребители НПВ общаются в сетях Интернета, обсуждают появление новых веществ, их дозировки, действие и побочные эффекты. НПВ можно заказать в интернет-магазине с последующей доставкой почтой. Они легко доступны и пользуются огромным спросом у потребителей из-за своей предполагаемой законности, дешевизны и предполагаемого низкого риска для здоровья.

НПВ не обнаруживаются стандартными иммунологическими исследованиями, используемыми для скринингового обследования на наркотические препараты. Синтетические каннабиноиды не определяются стандартным ТНС-тестом, также, как и синтетические катиноны не обнаруживаются с помощью ELISA-теста на амфетамин. Правда, небольшая часть НПВ определяется стандартными тестами на метамфетамин. Кольцо пиперазина, входящее в состав некоторых веществ, дает смешанные результаты в стандартном тесте на амфетамин.

Для обнаружения НПВ обычно используют другие, более сложные методы, главным образом метод газово-хроматографической масс-спектрометрии (GC-MS) и жидкостно-хроматографической масс-спектрометрии (LC-MS/MS). Таким образом, необходимый анализ может быть выполнен только в токсикологической лаборатории или судебном медицинском учреждении.

Множество НПВ не исследованы в клиническом плане и знаний о них недостаточно. Контролируемые клинические исследования часто сложно выполнить вследствие методологических трудностей.

Большинство доступных данных получены посредством ретро- или проспективного анализа историй болезни пациентов, находившихся на лечении по поводу отравления НПВ, а также из данных анамнеза наркоманов. Вследствие этого полученная информация имеет ограниченную научную ценность. Описание симптомов, возникающих при употреблении конкретного вещества, затруднено, так как не всегда удается это вещество установить или же отравление происходит на фоне употребления нескольких веществ.

Для анализа сложившейся ситуации, оценки фармакологических и клинических эффектов наиболее распространенных классов НПВ отобраны и изучены публикации с информацией о фармакологии, эпидемиологии, клинических проявлениях действия НПВ, а также отчеты мониторинговых центров стран Европы и Америки.

Потребление новых психоактивных веществ в Европе и США

Сейчас сложно точно сказать, когда эти вещества завоевали популярность и стали широко распространены, но первые упоминания появились в США в 2006 г., в Европе — с 2008 г., в России — с 2009 г.

В Германии оборот наркотических средств регулируется на национальном уровне Законом о лекарственных препаратах (Arzneimittelgesetz, AMG) и Законом о наркотиках (Betaubungsmittelgesetz, BtMG). Для обхода законных ограничений НПВ представляются как «химические вещества для исследований», «травяные сборы» или «ароматические соли для ванн» и маркируются «Не для потребления человеком».

Требуется продолжительное время для обнаружения и доклада о новом веществе, который включает его характеристику, меры по регулированию на европейском уровне и, наконец, внедрение разработанных инструкций общеевропейскими национальными законодательными органами. Таким образом, огромное количество НПВ долго не попадает под действие закона BtMG.

До 2009 г. Британская информационная служба ядов (UK Poisons Information Service) не фиксировала телефонных запросов, связанных с синтетическими катинонами. Однако за период с 2009 по 2010 г, число запросов относительно синтетических катинонов и их производных сравнялось с числом звонков по поводу кокаина и MDMA (3,4-метилендиоксиметамфетамин).

Веб-приложение Google, которое отслеживает критерии и объем поиска, демонстрирует отсутствие запросов о мефедроне до 2008 г. Ситуация коренным образом изменилась в 2009 г., когда в Великобритании запросы по мефедрону побили все рекорды и достигли пика. Большинство синтетических катинонов стали популярными для использования вследствие своего юридического статуса «Легальны».

Много данных по потреблению НПВ собрано в исследовании MoSyD (Monitoring System for Drug Trends, Германия). В 2012 г. распространенность потребления НПВ установлена в 7% для людей в возрасте 15-18 лет. Кроме того, 16% опрошенных заявили, что они знают еще кого-то, кто употреблял НПВ. Больше информации появилось о потреблении НПВ в клубной среде и среди неблагополучной молодежи.

М. Hermanns-Clausen с соавт. проанализировали данные о 50 пациентах, которые были доставлены в отделение неотложной помощи, о чем было доложено в Фрайбургский токсикологический центр в связи с подозрением на отравление синтетическими катинонами, с сентября 2008 по апрель 2011 г.

Кроме того, известны публикации из Германии, которые включают описание серии случаев с людьми, управлявшими автотранспортом под действием синтетических каннабиноидов, и истории болезни пациентов с проявлениями абстиненции и зависимости после употребления спайса под торговым названием «Spice Gold».

Как и в ситуации со многими «классическими» наркотиками, очень трудно оценить распространенность синтетических катинонов. Большинство информации получено из отчетов, выполненных в процессе лечения наркозависимых людей.

Онлайн-опрос посетителей ночных клубов в Великобритании показал, что 41% опрошенных использовали мефедрон и 10% — мети- лон. Одна треть использовала мефедрон в прошлом месяце и 14% сообщили о еженедельном его использовании. В другом проведенном опросе, в котором приняли участие ученики средней школы и студенты колледжей Великобритании, установлено, что 20% из них использовали мефедрон по крайней мере однажды, 4% сообщили о ежедневном его применении, при этом все опрошенные были младше 21 года.

В финском исследовании проанализирована кровь водителей, которые были заподозрены полицией в вождении в состоянии наркотического опьянения. Обнаружено, что 286 из 3000 анализов, представленных в лабораторию, содержали MDPV (methylenedioxypyrovalerone) (8,6%). 208 из этих водителей были протестированы с использованием таких тестов, как ходьба по прямой линии и оценка речи, после чего задержаны и отправлены для дальнейшего медицинского обследования. У большинства потребителей при анализе крови обнаружили несколько веществ, включая бензодиазепины, амфетамины, тетрагидроканнабинол (ТГК) и этанол.

В Соединенных Штатах Америки данные по распространенности и использованию НПВ чрезвычайно ограничены. Американская ассоциация по контролю за ядами (American Association of Poison Control Centers) сообщила о 303 звонках, связанных с солями для ванн, в 2010 г., а в мае 2011 г. был зарегистрирован 2371 звонок.

Детальное изучение распространенности НПВ среди подростков позволяет сделать вывод, что употребляющих значительно больше, чем описано в статистических данных. Причинами этого могут быть: недостаток или отсутствие информации; несовершенство тестов для обнаружения; редкое подтверждение лабораторным тестированием у пациентов с клинической картиной неясной этиологии и/или редкость отравлений по сравнению с потреблением.

Потребители мефедрона сообщают о двух основных путях приобретения: интернет-источники и местные дилеры. Приобретение у розничных дилеров стало более предпочтительным в связи с введением запретов в законодательство стран, например, Великобритании. Сейчас стоимость 1 г мефедрона в Великобритании приблизительно 16£ (25$), это на 10£ больше, чем до введения запрета в законодательство. В США за 1 г вещества просят от 20 до 35$.

Синтетические катиноны могут быть приобретены в трех основных формах: порошок, таблетки, капсулы. В 95% случаев в ходе изъятия сотрудниками Скотланд-ярда синтетические катиноны были представлены в форме порошка.

Синтетические катиноны

Синтетические катиноны являются производными bk-амфетамина (β-кето-α-метил-фенилалкиламина), который химически сходен с метамфетамином «cristal meth» и 3,4-метилендиоксиметамфегамином «extasy».

Катинон выделен из природного сырья — растения Catha edulis, произрастающего в Йемене, которое местные жители жуют для получения психостимулирующего эффекта. Катинон, выделяемый из листьев этого растения, действует, пока они не завяли, и по этой причине может жеваться только в течение нескольких дней после сбора урожая.

Катинон подобно амфетамину обусловливает симпатомиметические эффекты, включая тахикардию и артериальную гипертензию, и обладает психотропным действием, вызывая эффект эйфории и увеличивая тревожность. Регулярное жевание листьев связано с повышенным риском возникновения инфаркта миокарда, дилатационной кардиомиопатии и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Производные катинона использовали в качестве антидепрессантов в Советском Союзе в 1930-х гг. Метамфетамин выдавали немецким солдатам во время Второй мировой войны под торговым названием «Первитин» (pervitin), чтобы бороться с усталостью. Такой препарат, как пировалерон (pyrovalerone), был исследован во Франции и США, в 1970 г. его использовали в качестве стимулятора у пациентов с хронической усталостью. Исследования показали стимулирующее действие препарата на ЦНС и выявили повышенную двигательную активность у добровольцев.

Синтетические катиноны, особенно мефедрон, сегодня продают в виде ароматических солей для ванн. Они могут быть в виде кристаллов белого, бежевого или коричневого цвета. Чаще всего они синтезированы и упакованы в Китае и/или Индии и предназначены для продажи на европейском рынке, а также на территории Российской Федерации.

В онлайн-опросе британских завсегдатаев ночных клубов, выполненном в 2009 г., 43% сообщили, что они использовали мефедрон по крайней мере однажды. В США количество сообщений о случаях отравления мефедроном увеличивалось с 2009 до 2011 г. и начало снижаться в 2012 г. Распространенность употребления синтетических катинонов в США среди учеников 12-х классов в 2012 г. составила 1,3%, в школах Германии — схожие показатели — 2%.

Синтетические катиноны являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина, а также дофамина и норадреналина. Селективность меняется от одного вещества к другому. Эти вещества можно разделить на три группы:

  • кокаин-подобный тип — MDMA смешанного типа (мефедрон, метилон, этилон, бутилон и нафирон): неспецифическое ингибирование обратного захвата моноаминов (дофамина) примерно в пять раз больше, чем серотонина. Все вещества, кроме нафирона, способствуют высвобождению серотонина. Мефедрон способствует высвобождению дофамина;
  • метамфетамин-подобный тип (катинон, флефедрон и меткатинон): эти вещества селективно ингибируют обратный захват дофамина и норэпинефрина и стимулируют высвобождение дофамина;
  • пировалерон-подобный тип (пировалерон, MDPV): селективно ингибируют обратный захват катехоламинов, не способствуют освобождению моноаминов.

Флефедрон, мефедрон и меткатинон являются агонистами 5НТ2А-рецептора. Гематоэнцефалический барьер высокопроницаем для мефедрона и MDPV. Эти вещества метаболизируются под воздействием изоферментов системы цитохромов Р-450 и выделяются почками или желчевыводящей системой.

Синтетические катиноны обычно принимают двумя способами: интраназально — путем вдувания порошка через нос и путем проглатывания. «Бомбежка» — метод глотания, посредством которого порошок обертывается в папиросную бумагу и проглатывается. Условно 1 г вещества можно разделить на 5-8 приемов.

Из интервью наркоманов, проходящих лечение, стало известно о весьма обширном диапазоне дозировок, которые варьируют от нескольких миллиграммов до более чем 1 г. Потребители не могут знать точную концентрацию действующего вещества, содержащуюся в порошке, она зависит от производителя.

В настоящее время также описаны: ректальное введение, натирание десен, ингаляция и внутримышечное или внутривенное введение. Потребители мефедрона отмечают, что психотропный эффект наступает после интраназального применения через 10-20 мин с ожидаемой продолжительностью действия приблизительно 1-2 ч, после проглатывания — через 15-45 мин с продолжительностью 2-4 ч. Предпочитающие внутривенное введение сообщают о желаемых эффектах, достигающих максимума в течение 10-15 мин и с 30-минутной продолжительностью.

Эффекты, о которых сообщают потребители

Желаемые эффекты, по словам пользователей синтетических катинонов, включают: увеличение энергии, повышение состояний сочувствия и открытости, увеличение либидо. Приблизительно 20% пользователей отметили имевшие место побочные эффекты от пользования мефедроном: увеличение потоотделения, сердцебиения, тошноту и рвоту, головную боль, мышечные подергивания, головокружение и кратковременную потерю памяти.

60-75% опрашиваемых при сравнении эффектов кокаина и мефедрона сообщали о более длительной продолжительности эффекта мефедрона, 50% считали, что мефедрон имеет «лучший» эффект, другие 50% отдавали первенство кокаину. Половина опрошенных заявила, что использование кокаина так же опасно, как и мефедрона. Однако в то же время 25% сообщили, что употребление мефедрона менее опасно, и еще 25% признали его полностью безопасным.

Среди потребителей синтетических катинонов распространено использование нескольких групп веществ. О совместном употреблении катинонов с алкоголем, табаком, MDMA, гашишем и кокаином сообщили >80% респондентов. Все пациенты отделения реанимации, поступившие с диагнозом передозировки мефедрона, также использовали несколько наркотических веществ.

Скрининговое исследование анализа мочи на наркотики показало, что в 16 из 17 случаев выявляются наркотики других групп. Посмертная токсикологическая экспертиза также часто показывает наличие наркотиков разных групп в исследуемом материале.

Люди, употребляющие синтетические катиноны, рассказывают об эйфории, увеличении двигательной активности, болтливости, возникновении потребности передвигаться и что-либо делать, улучшении настроения, уменьшении враждебности, наличии ясного мышления, увеличении сексуальной активности и об усиленном восприятии музыки. Дозы в диапазоне 5-20 мг обычно принимают внутрь или интраназально, хотя также возможно ректальное и внутривенное введение.

Наркотики этой группы вызывают сильное влечение с постоянным желанием увеличить дозу: 80% пользователей рассказали, что они приобретают больше мефедрона, чем первоначально планировали. Есть информация о людях, которые вводили себе более 10 разовых доз одна за другой.

Потребителей больше всего волнует неприятный запах тела, который появляется при использовании мефедрона. К редким осложнениям можно отнести обморок, изменения сегмента ST и миокардит. Психотические изменения после приема «солей для ванн» включают: паранойю со слуховыми и визуальными галлюцинациями, которые могут сохраняться до 4 нед. В большинстве случаев интоксикации, протекающие с психотическими признаками, являются следствием употребления MDPV.

Побочные эффекты по отчетам специализированных медицинских учреждений

Кардиоваскулярные, психиатрические и неврологические синдромы и симптомы — наиболее распространенные побочные действия синтетических катинонов.

Наиболее характерный симптом — возбуждение, которое развивается от умеренного до тяжелого психоза, требующего медикаментозной седации. Ретроспективные данные, полученные от Британской информационной службы ядов, говорят о том, что 28% случаев предполагаемой интоксикации, вызванной синтетическими катинонами, сопровождались возбуждением и агрессией.

В клинической серии из 72 пациентов, поступивших в Лондонское отделение реанимации с подозрением на интоксикацию синтетическими катинонами, 39% находились в состоянии возбуждения. У девяти из этих пациентов было лабораторное подтверждение употребления мефедрона. В ретроспективном обзоре сведений, полученных от Шотландского отделения реанимации, возбуждение также было названо наиболее распространенным симптомом. Исследования, проведенные в США, говорят о наличии возбуждения в 66% случаев интоксикаций, вызванных синтетическими катинонами.

Осложнения, связанные с сердечно-сосудистой системой, находятся на втором месте после возбуждения и составляют, по разным данным, от 25 до 30%. Трудности в получении достоверной информации обусловлены тем, что не во всех случаях удается определить вещество, вызвавшее интоксикацию, или же интоксикация вызвана совместным приемом нескольких веществ.

Гипонатриемия — частое осложнение, возникающее в результате употребления MDMA. Считается, что она является следствием гипергидратации, вызванной наркотик-ассоциированной секрецией вазопрессина.

Не до конца понятна роль синтетических катинонов в возникающих изменениях баланса натрия и воды в организме. В литературе подробно описаны три случая гипонатриемии в результате интоксикации синтетическими катинонами. Во всех трех случаях в результате анализов был выделен мефедрон, тогда как MDMA не был обнаружен.

Посмертные эпикризы

Мефедрон. Первый случай летального исхода на фоне интоксикации мефедроном, сопровождающийся гипонатриемией, описан в Швеции. Потом стали появляться сообщения и о других случаях смерти, связанных с интоксикацией мефедроном. Во всех этих случаях проводились исследование и анализ, позволяющий выявить роль данного наркотика в причинах смерти. Описание четырех летальных случаев, связанных с приемом мефедрона, показало, что лишь в одном из них этот катинон явился достоверной причиной смерти.

У 19-летнего мужчины, употребившего мефедрон, MDMA и алкоголь, спустя несколько часов появились судороги. Когда он был обнаружен, «его глаза вращались, и он захлебывался кашлем». Во время транспортировки в больницу у него произошла остановка сердца, проводимая реанимация не дала эффекта, по прибытии была констатирована смерть. Посмертный токсикологический анализ показал наличие в крови алкоголя, 3-фторметилфенилпиперазина и мефедрона.

Вторым в описываемой серии был случай с 49-летней женщиной, которая почувствовала острую боль за грудиной после вдыхания мефедрона, приема алкоголя и курения гашиша. Причиной смерти была названа интоксикация мефедроном с сопутствующими факторами, такими как кардиальный фиброз и атеросклероз коронарных артерий.

Также мефедрон как способствующий фактор указан еще в двух других случаях: смерть пациента со множественной лекарственной передозировкой и ДТП с летальным исходом.

Мефедрон явился причиной смерти человека, который, находясь в делирии, разбил стекло и порезал руки. Причиной смерти указана интоксикация мефедроном с обильной кровопотерей, хотя токсикологический анализ крови кроме мефедрона выявил еще несколько веществ: кокаин и его метаболиты, MDMA.

С сентября 2009 по октябрь 2011 г. зарегистрировано 128 летальных исходов, связанных с использованием мефедрона в Великобритании: из 62 случаев, которые можно было оценить, 26 смертей произошли в результате острого токсического действия вещества и 18 суицидов случились на фоне длительного приема. Ведущую роль в случаях с летальными исходами в 2011 и 2012 гг. играют такие вещества, как MDPV, бутилон и мефедрон.

Метедрон. В Швеции описано два случая летального исхода, связанных с употреблением метедрона. У одного из умерших отмечена гипертермия до 42°С. На вскрытии в обоих случаях обнаружен отек легочной ткани.

Бутилон. Имеются сообщения о двух смертях, связанных с интоксикацией бутилоном. В первом случае человек скончался от полученных травм в результате падения с высоты. Посмертно в ходе токсикологической экспертизы в крови был обнаружен бутилон.

В другом случае женщина умерла после принятия бутилона в комбинации с другими веществами. На вскрытии обнаружены отек головного мозга, отек легких и множественные кровоизлияния: легких, печени, селезенки и почек, также выявлен некроз сердечной мышцы.

В настоящее время в медицинской литературе не описано летальных исходов в результате интоксикации MDPV и другими представителями группы синтетических катинонов.

Синтетические каннабиноиды

Первый опыт по получению веществ, действующих на каннабиноидные рецепторы, можно отнести к 60-м годам прошлого столетия. В 70-80-х годах фармацевтической компанией Pfizer (США) были впервые синтезированы первые циклогексилфенолы (серия СР).

Позднее, с начала девяностых и по настоящий момент, значительная часть каннабиноидов была синтезирована под руководством американских химиков J.W. Huffman и A. Makriyannis, поэтому вещества получили соответствующие аббревиатуры — JWH и AM.

Синтез новых веществ (агонистов, антагонистов и обратных агонистов) преследовал несколько целей:

  • антагонисты каннабиноидных рецепторов первого подтипа (СВ1) рассматривались как потенциальные средства для лечения химических зависимостей (никотиновой, опиатной, кокаиновой, алкоголизма, зависимости от каннабиса и др.), а также для лечения ожирения;
  • получение высокоаффинных лигандов для каннабиноидных рецепторов второго подтипа (СВ2-рецепторы), поскольку агонисты соответствующих рецепторов представлены перспективными с точки зрения лечения нейродегенеративных, иммунных, онкологических и иных заболеваний;
  • в целях изучения эндоканнабиноидных нейромедиаторных систем.

Первый спайс (spice) появился в Европе в 2005 г. В его рекламе утверждалось, что психотропный эффект вызван естественными природными растительными компонентами. Настоящее активное вещество было обнаружено в 2009 г. V. Auwarter и коллегами в университете Фрайбурга (Германия), им оказался синтетический агонист каннабиноидных рецепторов (СВ).

СВ-агонисты классифицируются в соответствии с их химической структурой:

  • классические каннабиноиды, такие как дельта-9-тетрагидроканнабинол (ТГК), выделенный из природной марихуаны (Cannabis sativa), противорвотное средство набилон (nabilone) и HU (Hebrew University) каннабиноиды, которые имеют близкое сродство к ТГК;
  • неклассические каннабиноиды, такие как цикпогексофенол;
  • аминоалкилиндолы — ряд JWH, синтезированных химиком J.W. Huffman, содержат много лигандов СВ;
  • эйкозаноиды, такие как эндоканнабиноид анандамид.

Синтетические каннабиноиды продают под видом травяных смесей и преподносят как вещества растительного происхождения. Однако на абсолютно в фармакологическом смысле интактное растительное сырье распыляют синтетическое вещество, которое и составляет большую часть спайса. Состав, указанный на пакете с зельем, часто не имеет ничего общего с тем, что содержится внутри.

Один грамм спайса в среднем содержит от 77,5 до 202 мг синтетического каннабиноида, с высокой вариабельностью от одного пакета к другому. Таким образом, потребитель не знает, какое вещество он использует и в какой дозировке. Также в состав зачастую входит β2-миметик кленбутерол, который и отвечает за симпатомиметические проявления опьянения спайсом, такие как тахикардия, гипокалиемия. Кроме этого в составе можно обнаружить большие количества токоферола (витамин Е), функцией которого является маскировка действующего вещества.

Исследование в области каннабиноидной системы показало несколько сотен агонистов, которые обладают различной степенью сродства к рецепторам СВ1 и СВ2. Эндоканнабиноидная система участвует в регулировании физиологических процессов, таких как тепловой обмен, и осуществляет контроль за тонусом гладких мышц артерий. Рецепторы СВ1 располагаются главным образом в нервной системе, а рецепторы СВ2 — в селезенке, миндалинах и клетках иммунной системы, а также на особых типах нейронов. Синтетические каннабиноиды — мощные агонисты СВ1-рецепторов, сродство JWH-018 к CB1- рецепторам в 5 раз выше, чем у ТГК, а у АМ-695 — в 500 раз.

Потребители рассказывают о том, что спайс имеет более сильный психотропный эффект, чем марихуана. Синтетические каннабиноиды оказывают ТГК- подобный эффект с изменением настроения, восприятия, сна и бодрствования, температуры тела и функций сердечно-сосудистой системы. Их побочные эффекты более разнообразны и более выражены, чем у ТГК.

Наиболее распространенные из них — тахикардия, артериальная гипертония, гипергликемия, гипокалиемия, галлюцинации и возбуждение.

Боль в груди, ишемия миокарда и психоз встречаются наиболее редко. Поскольку спайс может содержать в своем составе в разное время разные вещества, соответственно и побочные эффекты от его применения будут различными. В США, например, широкое распространение получил фторированный синтетический каннабиноид XLR-11, использование которого связано со случаями острой почечной недостаточности у молодых людей в конце 2012 г.

Синтетические каннабиноиды способны вызывать зависимость. В настоящий момент мало подтвержденных данных о летальных исходах, вызванных употреблением синтетических каннабиноидов: известен один случай фатальной коронарной ишемии, а также одно самоубийство в результате депрессии вследствие систематического употребления.

Другие новые психоактивные вещества

Производные пиперазина

Пиперазин — лекарственное средство, которое структурно связано с различными другими классами препаратов, включая антидепрессанты (например, тразодон), атипичные нейролептики (например, оланзапин) и антигистамины (например, цетиризин). Психотропные производные пиперазина, такие как 1-бензилпиперазин (BZP) и трифторметилфенилпиперазин (TFMPP), стали наркотиками еще в 2000 г.

Чаще всего их принимают перорально и в комбинации с другими веществами. Производные пиперазина стимулируют выброс дофамина, норадреналина и серотонина и ингибируют обратный захват.

Психотропные вещества BZP и TFMPP были изучены в контролируемых исследованиях. Проявления интоксикации типичны для стимуляторов. Исследования эффектов их комбинации с алкоголем были прекращены из-за высокой артериальной гипертензии, тахикардии, психомоторного возбуждения, беспокойства, галлюцинаций, рвоты, бессонницы и мигрени.

Проявления зависят от концентрации вещества в плазме крови: концентрации 0-0,5 мг/л сопровождаются паникой, рвотой и сердцебиением, выше 0,5 мг/л — возбуждением и замешательством. Приступы могут встречаться и при низкой концентрации — 0,05 мг/л, а при значениях выше 2,15 мг/л бывают регулярно.

Аминоинданы

У психоактивных веществ этой группы — MDAI (5,6-метилендиокси-2-аминоиндан), 5-IAI (5-йодо-2-аминоиндан) и MMAI (5-метокси-6-метил- 2-аминоиндан) — есть так называемый энтактогенный эффект (т.е. они усиливают восприятие собственных эмоций), и поэтому они продаются как «легальные» заменители MDMA.

Эти препараты — слабые ингибиторы моноамииного обратного захвата, помимо этого они стимулируют выброс невезикулярного серотонина. 5-IAI и MDAI более широко распространились после того, как запретили мефедрон. Их ожидаемые эффекты — умеренная эйфория, искажение пространства и временного восприятия, интенсивное цветное восприятие и мысль о том, что принимающий эти препараты лучше понимает эмоции других людей. Эффект наступает спустя 10 мин после приема внутрь и длится час, а затем постепенно заканчивается.

К побочным действиям относят расстройства сердечно-сосудистой и нервной системы. Научная литература содержит очень мало данных о потенциальной токсичности производных 2-аминоинданов. В экспериментальном исследовании доза в 40 раз выше, чем доза, вызывающая изменения в поведении, не имела никаких токсических эффектов (включая нейротоксичные). И все же это не означает, что данные вещества безопасны: у потребителей отмечены случаи гипертермии, серотонинового синдрома, острого некроза скелетных мышц и смерти.

«Бром Стрекоза»

Данное вещество (1-(8-bromobenzo[1,2-b;4,5-b’]difuran-4-yl)-2-aminoproраnе) является замещенным фенилэтиламином с галлюциногенным эффектом, подобным ЛСД. Это — мощный агонист 5-НТ1, 5-НТ2А и агрецепторов. После приема возникший эффект наступает через 6 ч, проявляется в виде визуальных и слуховых галлюцинаций, чувства благополучия и солидарности и может продлиться три дня.

В связи с тем, что количество активного вещества изменяется от одной партии к другой, существует опасность передозировки. «Бром Стрекоза» очень ядовита и может вызвать ацидоз, отек легких, длительный сосудистый спазм, приводящий к гангрене и полиорганной недостаточности.

Имеются сообщения о смертельных исходах. Известен случай, когда в результате наступившего сосудистого спазма, возникшего после приема «Бром Стрекозы», несмотря на проводимую терапию, наступил некроз пальцев стопы.

Заключение

Сегодня человек, употребляющий новые психоактивные вещества, может выбрать вид желаемого наркотического эффекта и заказать нужный наркотик буквально в один клик компьютерной мыши. Многие из этих веществ уже включены в Перечень наркотических средств и запрещены к обороту как в Европе, так и в России. Но продавцы находят все новые и новые способы обойти закон и доставить свой смертоносный товар потребителю.

Самая незащищенная группа — это молодежь, считающая, что употребление НПВ практически безопасно и законно. Именно поэтому данная проблема требует нового систематизированного подхода, принятия новых запрещающих или ограничивающих законов.

В то же время остается ряд проблемных вопросов, требующих дополнительного разъяснения, а именно: определение новых психоактивных веществ как предмета преступления, их признаки и порядок отнесения к контролируемым веществам. Также на основании данного закона требуется разработать методические руководства по отнесению новых психоактивных веществ к Реестру и далее к Перечню.

Параллельно с этим, на наш взгляд, необходимо проводить активную просветительскую работу по пропаганде здорового образа жизни среди молодежи, начиная с младшего школьного возраста. Ведь только сохранив молодое поколение, мы защитим будущее.

А.В. Ларченко, М.А. Суворов, В.И. Андрюхин, Я.В. Кауров, А.В. Суворов

2015 г.

www.ambu03.ru

Катинон в наркологии

Фенилалкиламины бывают природного и синтетического происхождения. Несмотря на многовековую историю использования наркотических растений, с каждым годом растет употребление новых психоактивных веществ. Основная категория потребителей – молодые люди 15-25 лет. Популярность катинонов связана со способностью вызывать определенные токсические эффекты, которые обостряют чувства и повышают эмоциональную свободу.

История и распространение

Первое подробное описание растения Catha edulis датируется 1775 г (Питер Формкаль). Однако временем открытия ката принято считать 13 век, когда арабский целитель Нагиб ад-Дин понял, что листья помогают устранять усталость у солдат. Именно из них впервые получилось выделить природные катиноны (норэфедрон), представляющих собой алкалоиды с психоактивными свойствами.

Листья ката

Кустарники ката (катх, чат), имеющие вид чайного куста, с древних времен выращивают в африканских странах и Азии. Эти регионы до сих пор соблюдают традицию жевания молодых побегов растения, которые в свежем виде содержат наибольшее количество наркотических алкалоидов. Среди них наиболее выраженный эффект у катинона и катина, входящих в Список I психотропных веществ.

Помимо ритуального жевания листьев, их заваривают и пьют вместо чая. Такой способ не обеспечивает сильного действия и практически не вызывает привыкания. Но в регионах традиционного использования регистрируется выраженная тенденция к регулярным формам потребления.

Синтетические катиноны

С помощью химического синтеза впервые вещество был выделено в 1978 году. Фармацевтические препараты «Колдакт» и «Эффект» содержат фенилпропаноламина гидрохлорид, из которого получают катиноны, и антигистаминные компоненты. В кустарных условиях с того же времени их стали применять для создания наркотических растворов, имеющих сложный и не до конца понятный состав.

В СССР глобальное распространение синтетических катинонов началось с 1982 г. На улицах эти наркотики были известны под сленговым названием «мулька». Массовое злоупотребление меткатиноном регистрируется с начала 90-х гг, а мировая популярность пришла после 2008 г, когда в обиход вошли так называемые «соли для ванн» (дизайнерские наркотики).

img img

У вас есть вопросы по лечению?

8-800-700-50-50

  • Круглосуточно
  • Анонимно
  • Бесплатно

Катинон – альфа-аминопропиофенон – главный психоактивный компонент свежих листьев ката. От фенамина его отличает присутствие кетонового радикала (С=О), который несколько уменьшает выраженность стимулирующих и токсических свойств. Синтетические аналоги же являются производными бета-кето-амфетамина.

Новые психоактивные вещества – это нелегально разработанные наркотики, которые копируют эффекты «классических» средств (марихуаны, амфетаминов). При этом они имеют полностью видоизмененную химическую формулу, что позволяет обходить действующие законодательные ограничения. На теневом рынке синтетические катиноны объединяют обширную группу дизайнерских продуктов – «солей для ванн», например, следующие:

  • MDMA
  • MDPV
  • Мефедрон
  • Метилон

Их создают в самых разных формах – порошки, кристаллы, капсулы, таблетки. Уличные названия специфичны для каждого региона продаж. В Европейских странах «соли» имеют такие сленговые обозначения с обязательной маркировкой «не для употребления человеком»: «meow», «bubbles», «4-MMC», «NewEcstasy». На практике редко встречается «чистый» продукт, большинство – смеси психоактивных соединений.

Механизм действия

Действие листьев ката, самодельных растворов и дизайнерских наркотиков имеет сходные черты из-за химического строения. Однако, учитывая абсолютно различный полный состав конечных продуктов, предугадать клинические проявления конкретного средства очень сложно. Синтетические катиноны работают на основе ингибирования обратного захвата нейромедиаторов, но селективность меняется следующим образом:

  • Подобно метамфетамину – (мет) катинон и флефедрон. Эти соединения выборочно тормозят разрушение норэпинефрина и дофамина, одновременно стимулируя их высвобождение в синаптические щели. Косвенно усиливается выброс катехоламинов надпочечниками.
  • Подобно кокаину – МДМА, мефедрон, метилон, нафирон. Предупреждение обратного захвата дофамина в 5 раз сильнее, чем серотонина.
  • Пировалерон-подобный путь – MDPV. Происходит селективное торможение обратного захвата катехоламинов, но не стимулируется выброс моноаминов.

Таким образом, в глобальном понимании дизайнерские наркотики можно отнести в группу психостимуляторов. Но при этом они имеют слишком много различий по механизму действия, что позволяет считать их отдельным классом. К сожалению, крупных клинических исследований все еще недостаточно для полной оценки фармакодинамики, так как с каждым годом на рынке появляется все больше разновидностей «солей».

как не стать жертвой мошенников проверить лицензию нарко клиники как выбрать реабилитационный центр

Эффект от жевания катовых листьев отдаленно напоминает воздействие небольших доз кокаина или метамфетамина. Психостимулирующая активность синтетических катинонов считается более слабой, чем у фенамина и первитина. Клиника наркотического опьянения характеризуется наступлением таких эффектов:

Соматические

Неврологические

Личностные

• прилив сил

• расширение зрачков

• сужение мелких сосудов

• угнетение работы пищеварительного тракта

• анорексия – отсутствие аппетита

• повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений

• расслабление бронхов и скелетных мышц

• потливость

• прилив «жара»

• сухость во рту

• бессонница

• метеоризм

• головная боль, тошнота – редко

• общая стимуляция нервной деятельности

• двигательное беспокойство – ажитация

• парестезии

• эйфория

• болтливость

• повышение либидо в 80%, у остальных – снижение эрекции

• оргазмоподобные переживания без сексуального контакта

• усиление психофизической работоспособности и уровня бодрствования

• исчезновение тревоги

• повышение самооценки и чувства собственной важности в этом мире

• усиление эмпатии и социального комфорта

• рефлексия

• альтруизм

• состояние эстетического чувствования

• обострение текущего эмоционального состояния

• наплыв отчетливых воспоминаний

• «эвристичность» мышления

Катиноновая интоксикация может нарастать плавно или быстро. Стимуляция всегда сменяется стадией угнетения. Примерно в течение 6-12 часов потребитель испытывает проявления вегетативной дисфукнции в виде «спада» эффектов, по мере которого развиваются противоположные переживания и самоощущения.

Клинические проявления от приема «солей» развиваются через 10-20 мин при интраназальном введении, 15-45 мин – после проглатывания и 5-10 мин при инъекции. Общее время активного действия колеблется от 0,5 до 4 ч. Токсичность и спектр эффектов зависит от предрасположенности человека, состава и дозы вещества.

Последствия употребления

Природные катиноны редко становятся причиной передозировки и практически не формируют зависимости. Опасность кустарно производимых растворов, типа эфедрона, заключается в действии марганца. В течение нескольких лет злоупотребления они приводят к повреждению жизненно важных систем в виде энцефалопатии, гепатита, психозов, кариеса, кахексии, полинейропатии.

Новые синтетические катиноны в наркологии известны высоким потенциалом формирования зависимости и тяжелыми побочными эффектами. Наиболее опасно то, что осложнения могут развиться даже при приеме стандартных доз, не говоря уже о больших. По данным медицинских центров и отделений реанимации, чаще всего наблюдаются следующие последствия:

  • Нервная система: агрессия, извращение психического профиля, инсомнии, головные боли, гиперрефлексия, острые психозы, галлюцинации, паранойя, панические атаки, отек мозга, инсульт.
  • Сердечно-сосудистая: боли за грудиной, гипертонические кризы, тахикардия, миокардит, инфаркт.
  • ЛОР: носовые кровотечения.
  • Пищеварительный тракт: токсический гепатит, тошнота, нарушение эвакуаторной функции кишечника.
  • Опорно-двигательный аппарат: судороги, миоклонус, рабдомиолиз – токсический распад мышечной ткани с повышением уровня креатининкиназы (риск тубулярного некроза почек).
  • Офтальмологические осложнения: снижение остроты зрения, нистагм.
  • Легкие: при курении повышается частота развития воспалительных заболеваний дыхательных путей.
  • Выделительная система: острая почечная недостаточность.

Длительное злоупотребление синтетическими катинонами ассоциировано с летальным исходом вследствие передозировки, обострения имеющихся хронических заболеваний и ДТП. В состоянии острого психоза больные опасны для себя и окружающих. Кроме того, наркоманы теряют социальную адаптацию и входят в группу повышенного риска приобретения инфекций, передающихся половым и инъекционным путем, - ВИЧ/СПИД, вирусные гепатиты, сифилис.

Опубликовано: 2019-08-03

Автор статьи:

Евгения Ванина

Редактор статьи:

Артём Емельяненко

Вся информация на этой странице была рассмотрена и проверена сертифицированным профессионалом: 2019-08-03

Чернышова Татьяна Ивановна

nasrf.ru

Синтетические катиноны что это

Алкалоиды — Первый изолированный алкалоид, морфин, был выделен в 1804 г. из опийного мака (лат. Papaver somniferum) Алкалоиды (от лат.&# … Википедия

Меткатинон — Меткатинон … Википедия

Катин (соединение) — Катин (соединение) … Википедия

Эфедрин — Эфедрин … Википедия

Псевдоэфедрин — … Википедия

Кат — Научная классификация … Википедия

Отравление марганцем — Отравление марганцем … Википедия

Марганцевая энцефалопатия — Отравление марганцем МКБ 10 T57.2 МКБ 9 985.2 MeSH … Википедия

Эфедрон — Меткатинон … Википедия

Кустарно приготовленные препараты из эфедрина — Шприц с КППЭ Кустарно приготовленные препараты из эфедрина, псевдоэфедрина или препаратов, их содержащих (КППЭ) кустарно приготовленная экстракция эфедрина или псевдоэфедрина из лекарственных препаратов. Вводится, как правило, внутривенно… … Википедия

Катинон, норэфедрон (β-ketoamphetamine) — алкалоид, содержащийся в кате (Catha edulis) — кустарнике семейства Бересклетовые, произрастающем в Восточной Африке и на Аравийском полуострове. По действию на организм близок к эфедрину и амфетамину.

Катинон Химическое соединение ИЮПАК Брутто-формула Молярная масса CAS PubChem DrugBank
(S)-2-amino-1-phenyl-1-propanone
C9h21NO
149.19 г/моль
71031-15-7
62258
01560
Медиафайлы на Викискладе

По сравнению с амфетамином катинон показывает более низкий уровень возбудительных и токсических свойств [1] .

Содержание

Чрезмерное употребление катинона может привести к потере аппетита, вызвать тошноту, анорексию, бессонницу, повышенную раздражительность, акатизию, кожный зуд, гиперемию, тахикардию, мидриаз и головную боль [1] .

Катинон внесён как психотропное вещество в Список I (наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры, оборот которых в Российской Федерации запрещён в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации).

Государственное бюджетное учреждение здравоохраненияМосковский научно-практический

Синтетические катиноны и каннабиноидные дизайнерские наркотики как крупный риск для общественного здоровья

Елена Можаева | по материалам: journal.frontiersin.org

Чтать также:  Пройти медосвидетельствование на алкоголь

Электронный журнал открытого доступа Frontiers in Psychiatry (рубрика Addictive Disorders) публикует обзор о синтетических катинонах и каннабиноидных дизайнерских наркотиках, подготовленный международной группой исследователей из Израиля, Италии и США (авторы: Aviv M. Weinstein et al.).

Это обзор текущей литературы о распространенности, эпидемиологии, биоповеденческих эффектах и выявлении соединений, содержащих катиноны и синтетические каннабиноиды.

Авторы также рассматривают гендерные различия и клинические эффекты этих веществ. Хроническое использование синтетических катинонов может сильно воздействовать на ЦНС и может вызывать психоз, гипоманию, параноидные идеи, бред – т.е. эффекты, подобные действию стимуляторов амфетаминового ряда. Синтетические каннабиноиды производят эффект, похожий на действие натуральной конопли, но этот эффект – более мощный и более продолжительный. Некоторые из этих веществ могут представлять опасность, так как их применение сопряжено с психозами, манией и суицидальными мыслями. Новые психоактивные вещества появляются очень быстро, и нужны новые техники скрининга для их выявления, а также строгое регулирование и усиление законодательства с целью предотвращения их распространения и использования.

Авторы также подчеркивают необходимость научных исследований и образования, особенно в области профилактики и лечения.

Synthetic cathinone and cannabinoid designer drugs pose a major risk for public health (journal.frontiersin.org)

ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ

МОСКОВСКИЙ НАУЧНО-ПРАКТИЧЕСКИЙ ЦЕНТР НАРКОЛОГИИ

109390, г. Москва, ул. Люблинская, д. 37/1,

Синтетические наркотики, или, как их называют на сленге, «соли9raquo; – разрушающие психику вещества, получившие широкое распространение среди молодёжи. Популярности синтетических наркотиков способствуют несколько факторов:

— относительная дешевизна соли;

— трудноопределимость при стандартном тестировании на наркотики;

— сочетание чувства эйфории с энергетическим эффектом;

— ложная убеждённость в безопасности солей;

— возможность употребления различными способами;

— мода, употребление солей «крутыми9raquo; друзьями.

Чтать также:  Когда сердце бьется медленно

Популярность соли в наши дни такова, что наркологи считают солевую наркоманию настоящей эпидемией. Что же представляют собой синтетические наркотики?

Соли – наркотики сравнительно новые, начавшие набирать популярность в нашем веке. К данной категории относятся такие наркотики, как MDMA, МДПВ, JWH и многие другие, обладающие сходным «драйвово-эйфорическим9raquo; эффектом. Как правило, в состав солей входит мифидрон и другие опасные вещества, обладающие сильным психоактивным действием и вызывающие разрушение мозга.

Синтез данных наркотиков сравнительно дёшев, что способствует их распространению. Много соли поступает в Россию из Китая, где работает множество подпольных химических мини-заводов по производству синтетических наркотиков.

Соли могут всасываться в организм с любых слизистых, поэтому производятся и распространяются в различных формах: в виде таблеток, порошков, растворов. Наиболее часто соль выглядит как кристаллический порошок, отчего и возникло сленговое название этого наркотика: наркозависимые и дилеры иногда маскируют его под соль для ванн.

Определить наличие синтетических наркотиков данного вида в организме очень непросто, стандартные тесты соль, как правило, не определяют. Но определить солевого наркомана несложно: к сожалению, синтетические наркотики наносят жесточайший нокаут мозгу.

Соль — страшнее героина

Наркодилерами и солевыми наркоманами распространяется стереотип о безопасности соли, и человек, впервые попробовавший этот наркотик, вполне может прийти к выводу, что это «всего лишь стимулятор», «энергетик9raquo;. Но соль – это наркотик, который в некоторых отношениях даже опасней героина. У соли гораздо сильнее, чем у опиоидов, воздействие на мозг. Соль буквально сжигает клетки мозга!

Нарушения становятся заметными довольно быстро и зависят от состава соли, частоты приёма и индивидуальных особенностей организма. Результат – возникновение паранойи и других психиатрических нарушений, заметное снижение интеллекта, нарушение памяти. Всё это ведёт к выпадению наркозависимого из социальной жизни, возникновение у него проблем в работе, учёбе, личной жизни.

Чтать также:  Быстро вывести из запоя

Особенно сильное воздействие на мозг оказывает беспрерывное употребление соли в течение нескольких дней и тем более недель: так называемый «соляной марафон». Такой способ употребления синтетических наркотиков характерен для тусовочной, клубной молодёжи, из ночи в ночь «клубящейся9raquo; на дискотеках и «подзаряжающейся9raquo; очередными дозами наркотика. Итогом становится длительная бессонница, сильнейшее истощение организма и, что страшнее всего – истощение мозга. Человек выпадает из реальности, приближая для себя встречу с психиатрами.

Помимо сжигания клеток головного мозга, у синтетических наркотиков есть ещё один очень опасный эффект: выстраивание новых связей в мозге вместо утраченных. Выстраиваются новые связи алогично, из-за чего мозг продуцирует ненормальные цепочки рассуждений. Возникают галлюцинации, причём под их воздействием наркозависимый может совершить непреднамеренный суицид: броситься на рельсы, выскочить в окно. Известный синдром – зацикленность на каком-то нелогичном действии, например – на поиске несуществующего предмета.

Соли и последствия употребления

Чем быстрее начнётся лечение человека от соляной зависимости – тем выше шансы на восстановление психики. Затягивать с началом лечения нельзя! Если у вас есть подозрения, что родственник употребляет соль – приложите все силы к тому, чтобы убедить его начать лечение от наркомании!

Пройти лечение от зависимости к синтетическим наркотикам и зависимости от соли, можно в нашем центре. Подробнее о лечении см. здесь

piteika.com

Синтетические катиноны "Соли для ванн" – Наркологическая клиника «Первый Шаг»

Время чтения: 4 мин

Впервые о группе этих наркотиков появились данные ещё в 2009 году, знающие люди называют их соли для ванн.

Наркотики этой группы могут содержать один или несколько синтетических химических элементов.

Все чаще и чаще фиксируются случаи тяжелейшей интоксикации и передозировки этим наркотиком.

“Соли для ванн” становятся опаснейшей и прогрессирующей проблемой общественности.

Катиноны в наркотиках  “соли для ванн” вызывают:

  • Чувство радости.
  • Повышенную общительность.
  • Не естественное половое влечение.
  • Возбужденное состояние.
  • Гиперактивность.
  • Паранною.
  • Сильнейшие галлюцинации.
  • Агрессивность.

Стоит отметить, что злоупотребление этим наркотиком зачастую приводит к летальному исходу.

В зоне риска, к сожалению, оказываются подростки от 13 лет и молодежь постарше. Это вызвано тем, что этот дизайнерский наркотик имеет относительно невысокую стоимость.

Синтетические катиноны стали представлять серьезную угрозу для людей молодого возраста во многих странах, что привело к тому, что власти забили тревогу и начали активную борьбу с ними.

Стоит отметить, что соли для ванн, используемые для гигиенических процедур не имеют ничего общего, кроме внешнего сходства, с  наркотическими солями для ванн.

Наркотики этой группы выглядят как белый или коричневый кристаллический порошок, расфасованный как правило по маленьким пакетикам.

Их распространяют огромными партиями через интернет порталы, под разнообразными названиями( белая молния, ванильное небо, лицо со шрамом).

Что такое “соли для ванн”?

Соли для ванн это токсичные наркотики с непредсказуемым воздействием, которые производятся синтетическим путем соединения нескольких видов наркотиков, которые содержатся в кате, вечнозеленом кустарнике, который растет в восточной Африке и на юге Аравийского полуострова.

Наркотик “соль для ванн” употребляют:

Запишитесь на консультацию к наркологу прямо сейчас. Это бесплатно и анонимно. 8 (800) 775-06-62 Оставить заявку
  • Нюхают.
  • Вкалывают.
  • Разводят в еде или напитках.
  • Глотают, предварительно завернув в папиросную бумагу.
  • Курят.
  • Вдыхают через испаритель.

Действие и эффект синтетических наркотиков катионов “соли для ванн”

Свое действие на организм наркотик оказывает постепенно:

  • Первоочередно, после употребления, буквально через 20 минут, человек начинает ощущать легкость и свободу. Появляется ощущение сверхспособности и могучести. На протяжении всего действия наркотика, наркоман не чувствует усталости и не нуждается во сне и отдыхе, и такие ощущения могут продолжаться на протяжении 2-3 суток. Причем, физическая активность, при нахождении в наркотическом опьянении, повышается в несколько раз.
  • Следующими этапом наркоман начинает испытывать яркие галлюцинации.
  • По окончанию действия наркотика, у наркоманов обычно наблюдается состояние страха переходящее в панику, что зачастую и является причиной употребления новой дозы, лишь бы избавится от такого состояния.

Зависимость от наркотика “соли для ванн”

Зависимость от этой группы наркотиков возникает сразу же, после первого употребления. Ярко выраженный абстинентный синдром пугает человека и одновременно заставляет употребить очередную дозу, для облегчения состояния, причем это может происходить спустя час после первого употребления.

Соли для ванн — признаки употребления

Употребление наркотиков “соли для ванн” характеризуются появлением признаков:

  1. Бессонница. Появляется из за разрушения психики. Отсутствие сна приводит к нервному истощению.
  2. Нарушение работы мозга. Наркоман перестаёт отдавать отчёт своим действиям и поступкам. Нарушается ориентация в пространстве. Человек плохо воспринимает информацию и не может сам чётко выразить свою мысль.
  3. Резкое похудение. Происходит из за того, что наркотик пагубно влияет на работу всех органов, в первую очередь- сердце, почки, печень.
  4. Смена характера. Некогда добрый и вежливый человек может превратиться в злого и агрессивного.
  5. Неопрятность внешнего вида. Наркоман зачастую перестаёт соблюдать правила личной гигиены.
  6. Увеличенные зрачки и бегающий взгляд.
  7. Постоянная нехватка денег. Наркоманы постоянно просят денег у близких, начинают продавать свои ценные вещи, и нередко идут на преступления-кражи, обман, насилие.

Последствия злоупотребления

Опасностью злоупотребления данным наркотиком в первую очередь является то, что он даёт такой эффект, когда наркоман находясь пике кайфа, не отдаёт отчёт своим действиям, и даже может чувствовать себя вымышленным супергероем со сверхспособностями, что очень часто и приводит к тому, что наркоманы выпрыгивают из окна или бросаются под машины, думая о том, что они способны к примеру-летать.

У некоторых же, наоборот, начинается жуткая мания преследования с нереальной подозрительностью ко всему вокруг, что сводит их с ума и от страха, зачастую наркоманы заканчивают жизнь суицидом.

Опасностью наркотика соли для ванн также является:

  • Лёгкая доступность. Наркотик легко купить через интернет сети, в ночных и развлекательных заведениях.
  • Молниеносное развитие зависимости. Возникает сразу же после первого употребления.
  • Неизбежная деградация личности.
  • Истощение всего организма.
  • Расстройство психики.
  • Каждая доза может стать последней.

Когда я шел через зал, мной вдруг овладел панический страх. Я не мог даже заставить себя дойти до своей комнаты, и сел у двери. Позже мне рассказали, что просидел я там около пяти часов. Я не чувствовал время, но кое-что помню. Голоса из комнат моих друзей, которые я слышал, но не понимал. Мне казалось тогда, что они прячутся в шкафу, а меня к себе не позвали. У меня начались слуховые галлюцинации, я слышал взмахи крыльев у себя за спиной и высокие голоса. Мне казалось, что друзья наблюдают за мной через замочную скважину – впоследствии выяснилось, что замочной скважины на двери просто нет.

Откровения одиннадцати жертв «солей для ванн»

Прошло уже несколько дней, я до сих пор не спал, и всё, что я вижу в зеркале, заставляет меня цепенеть. Моя кожа серая и липкая, руки серо-синие, сердце колотится, конечности ледяные, а голова горит. Того, что было потом, почти не помню. У меня случился нервный срыв, и впервые в жизни я разрыдался от горя и бессилия… прямо в кабинете у босса.

Откровения одиннадцати жертв «солей для ванн»

Лечение зависимости от наркотика “соли для ванн”

Вылечить наркотическую зависимость используя лишь медикаментозную терапию безусловно невозможно, тем более у людей употребляющих такие наркотики, как соли для ванн.

Лечение наркозависимости требует комплексного подхода в стационарных условиях. В первую очередь необходимо восстановление всего организма, который исчерпал все возможные силы и скорее всего в организме наркомана началось развитие серьезных заболеваний.

Далее требуется восстановление психического состояние. И в конце необходимо пройти закрепляющую психосоциальную реабилитацию, которая поможет понять и осознать совершенные ошибки и научится жить без наркотиков.

Очень часто наркоманы упртребляющие “соли для ванн” попадают в реанимацию с передозировкой, где им оказывается срочный гемодиализ. Расстройство же психики лечат при помощи сильнодействующих успокоительных и седативных препаратов.

Многим наркоманам требуется длительное нахождение в стационарных условиях для прохождения полного курса реабилитации, вплоть до 6-10 месяцев.

Конечно же, оказанием помощи людям с наркотической зависимостью должны занимается только опытные и профессиональные специалисты, лишь с помощью которых можно достигнуть желаемого положительного результата.

stranaprotivnarkotikov.ru

Новейшие производные катинона в качестве дизайнерских препаратов: аналитический и токсикологический обзор

Цель В настоящее время среди новых психоактивных веществ производные катинона составляют самую большую группу, которые в основном относятся к N- алкилированным, 3,4-метилендиокси- N- алкилированным, N- пирролидинильным и 3,4-метилендиокси- N- пирролидинильным производным. Эти производные активно подвергаются незначительным модификациям в алкильных цепях или ароматическом кольце для создания новых синтетических катинонов с целью обхода законов. В этом обзоре представлены новые синтетические катиноны, появившиеся на незаконном рынке наркотиков в период 2014-2017 гг., И представлены их характеристики методом газовой хроматографии-масс-спектрометрии и жидкостной хроматографии-тандемной масс-спектрометрии.

Методы

Различные ключевые слова использовались для проведения обширного поиска литературы по нескольким базам данных, в частности для синтетических катинонов, которые появились между 2014 и 2017 годами.

Результаты

Было обнаружено более 30 новых производных катинона. Также упоминаются ранее существовавшие родительские соединения для новых производных, а их масс-спектральные данные составляются в таблице, чтобы облегчить их идентификацию судебными токсикологами.

Выводы

Насколько нам известно, это самый современный обзор, в котором представлены новые синтетические катиноны. Политическим властям следует принять меры по внедрению и обеспечению соблюдения законов общего планирования (всеобъемлющей системы) для управления различными модифицированными синтетическими катинонами. Дополнение существующих баз данных новыми результатами может значительно облегчить усилия судебно-токсикологов. Ключевые словаНовые синтетические катиноны.  Дизайнерские препараты.  NPS  LC-MS.  GC-MS.  ЯМР Введение Катанон является одним из биологически активных алкалоидов, обнаруженных в катском кустарнике ( Catha edulis ). Благодаря своим психоактивным свойствам, khat был известен и используется веками жителями Восточной Африки и северо-восточной части Аравийского полуострова. Во многих регионах жевание свежесобранных листьев кат (таким образом, освобождение катинона, которое поражает центральную нервную систему) считается вопросом культуры и местной традиции [ 1 , 2 , 3 , 4]. Из-за их структурного сходства с амфетамином, катинон и его аналоги часто обозначаются как «естественные амфетамины», и единственной структурной разницей между амфетамином и катиноном является наличие карбонильной группы в α-положении боковой цепи катодина. Подобно амфетамину, катинон и его аналоги характеризуются стимулирующими, эйфорическими и эмпатогенными свойствами [ 1 , 2 , 4 , 5 , 6 ]. Из-за их влияния на центральную нервную систему первые синтетические производные катинона были синтезированы в медицинских целях в начале двадцатого века, но они начали привлекать более широкое внимание в 2000 году. В то время синтетические катиноны были включены в более широкую группу психоактивные соединения, обозначенные как «лекарственные препараты» или «дизайнерские лекарства» [ 5 , 6 , 7 , 8 ]. В течение последних 15 лет производные католиков постепенно стали доступны из так называемых «умных» магазинов через Интернет, а также из магазинов одежды для аптек, например «забавные предметы» или «ароматы» [ 9 , 10 , 11]. Синтетические катиноны чаще всего продаются в виде белых или окрашенных кристаллических порошков и довольно редко в виде таблеток или капсул. В прошлом продукты, содержащие активные ингредиенты из группы катинонов, рекламировались как «питательные вещества для растений», «соли для ванн» или «химические вещества для исследований». В настоящее время одни и те же вещества часто обозначаются такими именами, как «завоеватели пиявок», «прелести водителя», «присадки к песку» и «освежители биде». Довольно часто эти препараты содержат комбинацию двух или более производных катинона, наряду с другими типами новых психоактивных веществ, кофеина, лидокаина или бензокаина [ 12 ].

Задний план

Синтетические катиноны впервые появились в третьем десятилетии двадцатого века исключительно для лекарственных целей (для лечения пациентов с паркинсонизмом, ожирением или депрессией), но в начале XXI века они стали потребляться рекреационно, поскольку заменит контролируемые лекарства. После 2000 года на нелегальном рынке появились два новаторских представителя этой группы: CAT (меткатинон) и 4-MMC (мефедрон, 4-метилметкатинон), за которыми следовали метилон (3,4-метилендиокси- N- метилкатинон) и MDPV (3,4-метилендиоксипиривалерон) [ 6 , 12 , 13]. Сразу после их раскрытия были реализованы полные химические и психоактивные характеристики этих соединений; как следствие, во многих странах они стали незаконными, а подпольные синтетические химики начали модифицировать свои структуры для получения новых аналогов. Таким образом, новые катиноны синтезировали в качестве замещающих лекарств, включая бутилон, этилон, будерон и аналог последнего, пентотрона, который вскоре был заменен его конституциональным изомером, 4-MEC (4-метил- N-ethylcathinone). Примерно в то же время химическая структура мефедрона была модифицирована путем введения новых заместителей в ароматическое кольцо; в 2009 году появился 4-FMC (флефедрон, 4-фторметкатинон) и его позиционный изомер 3-FMC (3-фторметкатинон). Наряду с пентроном появился синтетический катинон второго поколения, α-PVP (α-пирролидинопентиофенон), который принадлежит к той же группе [ 5 , 6 , 12 ].

Химия

Структуры первых синтетических катинонов постоянно модифицировались по сей день, так что каждый год на незаконном рынке лекарственных препаратов появляется несколько новых производных. Учитывая эти обстоятельства, идентификация этих соединений и внедрение библиотеки лекарственных средств с новыми структурами и их физико-химическими и фармакологическими характеристиками становятся аналитической задачей, столь же важной для химиков и токсикологов. Структуры всех синтетических катинонов являются производными от натурального катинона, и их можно считать производными фенилалкиламина, которые структурно напоминают молекулу амфетамина с карбонильной группой в α-положении боковой цепи, смежной с ароматическим кольцом. В настоящее время производные катинона можно разделить на четыре группы. Группа 1 включает N- алкильные соединения или соединения с алкильным или галогенным заместителем в любом возможном положении ароматического кольца (таблица  1). Большинство из первых синтетических катинонов попадают в эту группу, и они включают эктатинон, эфедрон, мефедрон, флафедрон, буфедрон и пенентрон. Группа 2 включает метилендиоксизамещенные соединения с заместителями в любом данном положении ароматического кольца, такие как метилон, пентилон и бутилон. Что касается их структуры и фармакологического эффекта, то эти соединения весьма сходны с 3,4-метилендиоксиметамфетамином (МДМА) (таблица  2 ). Катаноны из группы 3 (примеры, приведенные в таблице  3 ) являются аналогами природного катинона с N- пирролидинильным заместителем, и эти соединения в настоящее время наиболее часто встречаются на рынке дизайнерских лекарств. Соединения, которые включают как метилендиоксил, так и N-пирролидинильные заместители относятся к синтетическим катинонам группы 4 (таблица  4 ) [ 6 ].

Химические названия, общие названия, химические структуры и молекулярные массы N- алкилированных производных катинона (группа 1)

Химические названия, общие названия, химические структуры и молекулярные массы 3,4-метилендиокси- N- алкилированных производных катинона (группа 2)

Химические названия, общие названия, химические структуры и молекулярные массы производных катинона N- пирролидина (группа 3)

Таблица 4

Химические названия, общие названия, химические структуры и молекулярные массы 3,4-метилендиокси- N- пирролидиновых производных катинона (группа 4)

rc-drug.blogspot.com

СИНТЕТИЧЕСКИЕ КАТИНОНЫ «СОЛИ ДЛЯ ВАНН»: МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ, ТОКСИКОЛОГИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ, КЛИНИКА, ФОРМИРОВАНИЕ ЗАВИСИМОСТИ - PDF

1 УДК 61 DOI /r А.В. Анцыборов, В.В. Мрыхин СИНТЕТИЧЕСКИЕ КАТИНОНЫ «СОЛИ ДЛЯ ВАНН»: МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ, ТОКСИКОЛОГИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ, КЛИНИКА, ФОРМИРОВАНИЕ ЗАВИСИМОСТИ Аннотация: по мнению авторов, синтетические катиноны это новый класс дизайнерских наркотиков, обладающий психостимулирующим действием, на пике интоксикации способный вызывать галлюцинаторные нарушения, острые паранойяльные нарушения психотического уровня, развитие делириозных нарушений, аффективные расстройства, сопоставимые с кокаином, метилендиоксиметамфетамином (МДМА), и другими наркотическими веществами с амфетамин-подобным эффектом. Первые сообщения о синтетических катинонах появились в начале 2009 года. На теневом рынке данные вещества позиционируются как «соли для ванн». Законодательство Европейских стран относит данные вещества к наркотическим с 2010 года, в США синтетические катиноны включены список наркотических веществ с 2011 г., в Российской Федерации данные вещества отнесены к наркотическим согласно Постановлению Правительства РФ от 31 декабря 2009 г «О внесении изменений в некоторые постановления Правительства Российской Федерации по вопросам, связанным с оборотом наркотических средств». Последние клинические исследования свидетельствуют о дизрегуляторном влиянии синтетических катинонов на центральную моноаминовую систему, что является одним из основных механизмов действия синтетических катинонов, и лежит в основе поведенческих нарушений вследствие употребления. В обзоре приводятся данные о химической структуре синтетических катинонов, механизмах развития зависимости, токсикологии, клинических аспектах употребления. 1

2 Центр научного сотрудничества «Интерактив плюс» Ключевые слова: синтетические катиноны, соли для ванн, мефедрон, метилон, МДПВ, психостимуляторы, дизайнерские наркотики, токсикология, клиника, психозы, обзор. A.V. Antsyborov, V.V. Mrykhin SYNTHETIC CATHINONE BATH SALTS : THE MECHANISM OF ACTION, TOXICOLOGICAL ASPECTS, CLINIC, DEPENDENCE DEVELOPMENT Abstract: according to the authors synthetic cathinone is a new class of designer drugs with psychoactive effect at the peak of intoxication which can cause hallucinatory disorders, acute paranoid disorders of psychotic level, the development of delirious disorders, affective disorders comparable to cocaine, methylenedioxymethamphetamine (MDMA) and other drugs with amphetamine-like effect. The first reports of synthetic cathinone appeared in early On the black market, these substances were marketed as «bath salts». The legislation of the European countries have been carrying these substances to the drug since 2010, in the United States synthetic cathinone has been included in the list of narcotic substances since 2011, in the Russian Federation, these substances can be attributed to narcotic according to the Decree of the RF Government dated 31 December «About modification of some resolutions of the Government of the Russian Federation on issues related to trafficking in narcotic drugs». Recent clinical studies indicate dysregulation effect of synthetic cathinone s on central monoamine system, which is one of the main mechanisms of synthetic cathinone s action, and is the basis of behavioral disorders due to use. The review provides data about the chemical structure of synthetic cathinone s, mechanisms of addiction, toxicology, clinical aspects of use. Keywords: synthetic cathinone, bath salts, mephedrone, methylone, MDPV, stimulants, designer drugs, toxicology, clinical studies, psychosis, reviews. Цель: анализ психоактивных эффектов и механизмов формирования зависимости, биологических, токсикологических, клинических аспектов, вызванных употреблением синтетических катинонов. 2 Содержимое доступно по лицензии Creative Commons Attribution 4.0 license (CC-BY 4.0)

3 Материалы: рецензируемая научная литература по синтетическим каннабиноидам последних 5 7 лет, собственные клинические наблюдения. Методы: при написании статьи были использованы данные мировых исследований, и собственные клинические наблюдения (19 случаев). Поиск рецензируемых литературных источников осуществлялся с помощью международных медицинских электронных баз PubMed, Embase, Web of Science, Scopus, Cochrane. Поиск включал в себя комбинации следующих слов: «synthetic cathinone», «bath salts», «synthetic stimulants», «legal highs», «New Psychoactive drugs», «Designer drugs», «club drugs», «toxicology Designer drugs», «pharmacology Designer drugs», «bioavailability Designer drugs», «metabolism Designer drugs», «self-application Designer drugs», «rewarding», «reinforcing», «conditioned place preference», «intoxication legal highs», «withdrawal synthetic cathinone», «dependence on synthetic cathinone, «bath salts addiction», «binding capacity», «damage», «detection», «screening NPS», «psychosis due to the use NPS», «clinic intoxication». Введение Дизайнерские наркотики-синтетические соединения, разрабатываемые в нелегальных химических лабораториях, с целью копирования (повторения) психоактивных эффектов, сходных с «классическими» наркотическими веществами (опиоиды, амфетамины, марихуана), с полностью измененной химической формулой, в обход существующих законодательных ограничений. С момента своего появления на теневом рынке, данная группа наркотических веществ, позиционируется в нелегальных интернет-магазинах, как «легальные наркотики». Синтетические катиноны являются одним из наиболее распространенных классов соединений на теневом рынке. В интернет-магазинах они продаются под видом «солей для ванн», «минеральных добавок», и т. д., хотя таковыми не являются. Потребители ищут в синтетических катинонах психостимулирующие эффекты сходные с действием кокаина, метилендиоксиметамфетамина (МДМА), и других амфетамин-подобных наркотических веществ. Употребление, хранение, и покупка синтетических катинонов до 2011 года не явля- 3

4 Центр научного сотрудничества «Интерактив плюс» лось противозаконным действием на территории США, пока не были приняты соответствующие законы. В России меры запретительного характера действуют с 2009 года. В предлагаемом обзоре предпринята попытка систематизации накопленных научных данных о синтетических катинонах, механизмах формирования зависимости вследствие их употребления, токсикологических свойствах, фармакологии синтетических катинонов. Условные сокращения: METH метамфетамин. MDMA метилендиоксиметамфетамин. MDPV метилендиоксипировалерон. Мефедрон 4-метилметкатинон. Метилон 3,4, метилендиоксиметкатинон. DA дофамин. 5-HT серотонин. DAT транспортер дофамина. SERT транспортер серотонина. Краткая история дизайнерских наркотиков После принятия закона «О контролируемых веществах» в 1970 году в США, многие ПАВ регулируемые данным законодательным актом, стали использоваться в нелегальных лабораториях, в качестве модели веществ, не подпадающих под действующее законодательство. Сам термин «дизайнерские наркотики», стал использоваться с начала 80-х годов прошлого столетия, для описания химических соединений структурно отличающихся от запрещенных законом ПАВ, синтезируемых в теневых лабораториях, с целью обхода существующих юридических запретов [1]. Синтетические опиоиды были первыми соединениями, названными «дизайнерские наркотики», появившиеся в Калифорнии под названием «China White» в 1979 году. Структурно это был модифицированный фентанил, новый наркотик был создан с целью «замены» героина и морфина [1 3]. Многие дизайнерские наркотики были созданы в научных исследовательских лабораториях, с целью изучения тех, или иных фармаколо- 4 Содержимое доступно по лицензии Creative Commons Attribution 4.0 license (CC-BY 4.0)

5 гических эффектов, или с расчетом последующего применения в медицине, в качестве лечебных средств. Применяемые для синтеза средства и используемые химические реакции, а также фармакологические эффекты, новых веществ, были хорошо описаны в доступной медицинской литературе. Многие данные распространённые подобным образом, оказались на вооружении подпольных химиков, чтобы спустя десятилетия, были использованы при синтезе новых психоактивных веществ. Например, MDMA был впервые синтезирован, описан, и запатентован компанией Merck в 1912 году прошлого века. В качестве «уличного наркотика» стал использоваться лишь в 70-х годах, а первые сообщения о развитии зависимости от данного наркотика, появились лишь с середины 80-х годов [4]. После широкого распространения «China White» и других искусственно синтезированных аналогов фентанила, на теневом рынке появились различного рода психостимуляторы, заполнившие нишу дизайнерских наркотиков. В дальнейшем появились дизайнерские наркотики с амфетаминоподобным эффектом: метилендиокси-амфетамин (MDA), метамфетамин (METH), MDMA. Согласно Закону о Контролируемых Веществах (Controlled Substances Act) (США): «не кто не может быть привлечен к уголовной ответственности за хранение, производство, или потребление аналогов наркотических веществ, до тех пор, пока вновь синтезированные аналоги не будут внесены в список веществ, запрещенных законом» [74]. Ежегодно возрастающее распространение наркотических средств, привело к необходимости совершенствования законодательной базы в различных странах мира [75]. Так, согласно редакции Закона о Контролируемых Веществах 1986 года, любое вещество, предназначенное для употребления человеком, близкое по химической структуре веществам, внесенным в Список I, или Список II, настоящего закона, имеющее аналогичное, или более выраженное стимулирующее, депрессивное, или галлюциногенное действие, приравнивается к веществам, внесенным в Список I настоящего закона. Аналогичные поправки в действующее законодательство были внесены правительством РФ в январе 2017 года (Постановление Правительства Российской Федерации от «О внесении изменений в акты Правитель- 5

6 Центр научного сотрудничества «Интерактив плюс» ства Российской Федерации в связи с совершенствованием контроля за оборотом наркотических средств»). Чтобы обойти меры запретительного характера, теневые производители дизайнерских наркотиков, используют две основные тактики: 1) расширили производство аналогов запрещенных веществ, с полностью измененной химической формулой; 2) большинство дизайнерских наркотиков, стали позиционироваться как «не для употребления человеком». Данная стратегия привела к росту производства и употребления синтетических катинонов, не только в США, но и в большинстве Европейских стран. Под огромным многообразием наркотических веществ, входящих в данную группу («соли для ванн»), скрываются синтетические аналоги алкалоидов с психоактивными свойствами, содержащихся изначально в листьях ката (Catha edulis)- вечнозеленого кустарника, который растет в ряде стран Восточной Африки и Аравийского полуострова (Сомали, Кения, Эфиопия, Джибути, Йемен, Саудовская Аравия) [73]. Популярность ката в странах, исповедующих ислам, связана еще с тем, что листья последнего добавляют в кофе, и таким образом заменяют запрещенный исламскими канонами алкоголь. В листьях ката содержится ряд алкалоидов с психоактивным действием, ведущую роль в списке занимают катинон (cathinone), и катин (cathine). Как катинон, так и катин, при поступлении в организм препятствуют обратному захвату норадреналина и дофамина, в синаптической щели, что в конечном итоге приводит к росту концентрации последних, и как следствие развитию стимулирующего и эйфоризирующего эффектов. Впервые, кат попал в поле зрения европейцев в 1762 году, когда ботаник Питер Форскаль, увидел это растение на склоне одной из гор в Йемене. Историки датой открытия ката считают 13 век, когда арабский врач Нагиб ад-дин, стал давать кат солдатам для снятия усталости. Ад-Дин возможно был первым, кто стал давать солдатам психостимуляторы, а его опыт в дальнейшем, стали использовать многие- в чьи задачи входило повышение эффективности войск на поле боя. Другой его коллега Theodore Aschenbrand врач прусской армии, настаивал на том, чтобы рекруты поступали в войска, сразу с дозой кокаина. Данный эпизод имел место во время Франко-прусской войны. Годы спустя, 6 Содержимое доступно по лицензии Creative Commons Attribution 4.0 license (CC-BY 4.0)

7 Япония и союзники, стали выдавать амфетамины своим солдатам во время Второй Мировой Войны. Реалиями сегодняшнего дня является использование ката Сомалийскими пиратами, перед своими вылазками. В 1852 году James Vaughn, английский хирург, опубликовал свои зарисовки о жевании ката в Фармацевтическом Вестнике. При употреблении ката в больших дозах, его эффект сравним с эффектом амфетаминов. Обычная доза составляет г листьев и стеблей, разжеванных за 3 4 часа. Африканские солдаты в своих самоотчетах после употребления ката, отмечали у себя повышение воинской бдительности (паранойяльная настороженность), улучшение концентрации внимания, повышение ощущения боевого братства (повышение эмпатии), а также ускорение мыслительного процесса [76]. Синтетические катиноны являются наиболее распространенными дизайнерскими наркотиками, наряду с пиперазинами. Для конечных потребителей синтетические катиноны доступны через нелегальные интернет-магазины под видом «соли для ванн» [5]. Наиболее широко на нелегальном рынке представлены следующие разновидности синтетических катинонов: 4-methylmethcathinone (мефедрон), 3,4-methylenedioxymethcathinone (метилон), и 3,4-methylenedioxyprovalerone (MDPV) все являются синтетическими аналогами катинона, естественного стимулятора, содержащегося в листьях ката. Химическая структура и синтез некоторых синтетических катинонов-известны очень давно, и лишь недавно появились сообщения о возможности развития зависимости от данных веществ. Так, например, Меткатинон являющийся метилированным аналогом катинона, впервые синтезирован в 1928 году [6], явился первым синтетическим катиноном наркотиком, о злоупотреблении которым впервые сообщалось в начале 1990-х годов [7]. Синтез мефедрона и MDPV впервые был описан в 1929 году [6] и 1967 году соответственно [9]. Однако о случаях развития зависимости от данных веществ, до начала 2000 годов-не сообщалось. Метилон в данном списке явился более поздним синтезированным веществом, датируемый 1996 годом [8]. Достаточно долгое время синтетическим катинонам не уделялось должного внимания, как со стороны врачей, так и со стороны силовых ведомств, занимающихся борьбой 7

8 Центр научного сотрудничества «Интерактив плюс» с незаконным оборотом наркотических веществ. В 2003 году впервые обратили внимание на синтетический аналог MDMA, в одном из интернет-магазинов [10]. В дальнейшем, в связи быстрым распространением новых психоактивных веществ в Соединенном Королевстве, об этом стали писать, как медицинских журналах, так и в обычной прессе [11]. С появлением Мефедрона на теневом рыке, последний стал наиболее распространенным синтетическим катином в Западной, а затем в Восточной Европе. MDPV и метилон, получили наибольшее распространение как синтетические катиноны в США. Синтетические катиноны наиболее часто употребляют в виде порошка интраназально, посредством курения (распространено в некоторых регионах РФ), в виде капсул, или таблеток перорально [12]. Таблетки или капсулы, содержащие в своей основе мефедрон, продаются на улицах большинства Европейских стран, под различными названиями: «meow-meow», «bubbles», «top cat», «4-MMC», «NewEcstasy». Несмотря на то, что «Экстази» уже давно является синонимом MDMA, Мефедрон «заменил» MDMA во многих странах и городах Европы, и продается как «Экстази» [13]. При химическом анализе крупных партий наркотиков, изъятых правоохранительными органами, выясняется, что в состав наркотиков входит смесь мефедрона, экстази и кофеина, с наибольшим процентным содержанием мефедрона [13; 14]. Синтетические катиноны в теневых интернет-магазинах распространяются под названием «соли для ванн» «Ivory Wave», «White Lightning», «Vanilla Sky», и др., и обязательной пометкой «не для употребления человеком», чтобы избежать законодательных санкций и ограничений [5; 14 16]. Как отмечалось выше данные соединения чаще всего употребляются интраназально, посредством курения, перорально, ректально, парентерально, путем внутривенных и внутримышечных инъекций [14; 17]. Синтетические катиноны плохо растворимы в воде, но при этом хорошо растворяются в спиртных напитках [14]. Большинство синтетических катинонов производится в Китае, и странах Юго-Восточной Азии. Синтетические катиноны до конечных распространителей поставляются в виде порошка, где последний превращается в таблетки, либо остается в неизменном виде [14]. Произво- 8 Содержимое доступно по лицензии Creative Commons Attribution 4.0 license (CC-BY 4.0)

9 дители и продавцы утверждают, что «химическая чистота» наркотика доходит до 99%. Однако, при химическом анализе изъятых наркотиков «химическая чистота» составляет около 95%, остальные цифры составляют примеси в виде: бензокаина, лидокаина, кофеина, различных пиперазинов, парацетамола [5; 14]. Мировой рост потребления синтетических катинонов продолжает неуклонно стремится вверх. Мефедрон-первый синтетический катинон обнаруженный европейскими властями в конце 2007 года, а к 2010 году мефедрон был обнаружен и изъят уже в 28 европейских странах [14]. В Великобритании синтетические катиноны получили распространение в период между 2009 и 2010 годами. Ежемесячные запросы в Национальную Информационную Службу Ядов [18] в отношении токсичности катинонов, выросли с 0 в 2009 году, до более чем 600 в 2010 году [18]. К 2010 году, мефедрон стал третьим наиболее распространенным наркотиком в Великобритании [21]. Около 20% студентов и учащихся британских школ, колледжей, университетов, в возрасте от 14 до 20 лет, при анкетировании указали, что пробовали употреблять мефедрон по данным за 2010 год [19]. К 2012 году на территории Соединенного Королевства было зарегистрировано 128 летальных случаев, связанных непосредственно с употреблением Мефедрона [20]. В США, согласно отчету Национальной Информационной Системы Лаборатории Судебной Экспертизы (NFLIS), частота типирования синтетических катинонов возросла с 34 случаев в 2009 году, до 628 случаев в 2010 году [21]. К началу 2011 года по данным NFLIS, MDPV стал пятым по степени распространения наркотиком на территории США, а Метилонвышел на одиннадцатое место среди галлюциногенов [21]. В то же время, по данным токсикологического центра обработки звонков, обращаемость населения США в связи с употреблением «солей для ванн», выросла с 304 обращений в 2010 году до 6136 обращений в 2012 году [22]. Согласно данным экспертов Консорциума Токсикологии США, общая доля обращений, связанных с токсическими реакциями после употребления «солей для ванн», среди всех случаев, составила 12% в 2011 году [23]. Мотивация потребления и оказываемые эффекты 9

10 Центр научного сотрудничества «Интерактив плюс» Употребление синтетических катинонов напрямую связано с юридическими аспектами (декларируемая юридическая безопасность), социальными механизмами (в определённой молодежной субкультуре), и экономической составляющей (дешевизна и доступность по сравнению с другими наркотиками), а также с производимыми эффектами, схожими с таковыми как при употреблении MDMA, кокаина, и амфетамина. Типичные потребители Мефедрона это молодые люди (средний возраст 25,1 лет) мужского пола (77%), только начавшие работать, либо обучающиеся в различных учебных заведениях (86%), употреблявшие ранее стимуляторы (96% экстази; 92% кокаин), либо страдающие полинаркоманией [14; 20; 24; 25]. Мефедрон часто употребляется во время вечеринок, дискотек, крупных спортивных мероприятий, в ночных клубах. Обычно за 9 часов, потребляется в среднем около 6 доз наркотика, перерыв между употреблениями составляет от 30 минут, до двух часов. Употребление синтетических катинонов часто сочетают с приемом спиртного, и других наркотиков (кокаин, экстази, марихуана, кетамин). Средняя доза синтетических катинонов употребляемая за один вечер в ночном клубе варьирует от 25 мг. до 9 г., [14; 20; 24; 25], и как правило зависит от путей употребления и формы наркотика (порошок, капсулы, таблетки). Согласно самоотчетам потребителей Мефедрона популярность наркотика связана с вызываемыми эффектами (в порядке убывания): чувство «максимальной» эйфории, повышение концентрации внимания, разговорчивость, повышение способности к сопереживанию, неотступное желание двигаться, повышенное сексуальное влечение [16]. Те же потребители сообщают и о нежелательных эффектах, связанных с употреблением (в порядке убывания): тризм жевательной мускулатуры, снижение аппетита, вплоть до полного его отсутствия, повышение температуры тела, профузное потоотделение, нарушения ритма сердца, проблемы с памятью [16]. Симптомы лишения мефедрона по некоторым данным сводятся к следующим нарушениям: повышенной утомляемости, бессоннице, заложенности носа, нарушение концентрации внимания [16]. Как отмечалось ранее, многие потребители мефедрона, имели ранее полинаркоманию, чаще не связанную с конфликтами с законом Содержимое доступно по лицензии Creative Commons Attribution 4.0 license (CC-BY 4.0)

11 Высокая стоимость «классических наркотиков», а также побочные действия медицинских препаратов, применяемых не по показаниям, и связанные с этим законодательные ограничения, и меры репрессивного характера, часто оказываются решающим фактором для перехода на употребление синтетических катинонов. Синтетические катиноны в описанной ситуации воспринимаются потребителями как удачное соотношение цены и производимых эффектов, в отличие от других стимуляторов как MDMA и кокаина [14;16; 25]. Важно отметить, что синтетические катиноны среди потребителей, считаются наиболее «чистым» и «безопасным» продуктом, чем MDMA и кокаин [14; 25]. Данное утверждение подтверждается сообщением об обнаружении MDMA в таблетках экстази. Химическая структура Синтетические катиноны являются β-кетоамфетаминами, структурно схожими с дофамином, метамфетамином, MDMA, и пировалероном. Основой мефедрона, метилона, и MDMA, является фенилэтиламин с кетонной группой β углерода. Мефедрон метилирован аминогруппой α углерода, в основе ароматического кольца, образуя структуру аналогичную метамфетамину и меткатинону. Метилон также метилирован группой аминов и α-углеродом β- кетофенитиламина в основе, но имеет метилендиокси кольцо, прикрепленное к ароматическому кольцу, образуя структуру похожую на амфетамин. MDPV наиболее сильно структурно отличается от других синтетических катинонов, метилендиокси кольцом, прикреплённым к ароматическому кольцу β- кетофенитиламиновой основы и пирролидинил кольцу, пропан прикрепленный к α углероду, образуя структуру подобную пировалерону. Структурное сходство между синтетическими катинонами и другими психостимуляторами, во многом объясняет сходные фармакологические эффекты: стимуляция высвобождения моноаминов, и ингибирование обратного захвата последних из синаптической щели. Несмотря на структурное и функциональное сходство с другими психостимуляторами, синтетические катиноны имеют много различий по механизму действия, что позволяет считать их отдельным классом соединений. 11

12 Центр научного сотрудничества «Интерактив плюс» Механизм действия. Экспериментальная токсикология Клинические исследования, исследования, посвященные фармакологическим эффектам, токсикологии, патофизиологическим механизмам действия на организм синтетических катинонов, до массового распространения последнихпрактически не проводились. Принимая во внимание близкое структурное сходство синтетических катинонов с меткатиноном, экстази, и другими амфетаминами, можно говорить о том, что синтетические катиноны являются психостимуляторами со свойственными данной группе эффектами воздействия на моноаминовую регуляцию. Проведенные в последние годы исследования свидетельствуют о возникающей дисрегуляции в центральной и периферической моноаминовой системе при употреблении синтетических катинонов. В связи с ежегодно возрастающим объемом научных исследований, посвященных синтетическим катинонам, возникла ситуация, когда при обилии имеющейся информации, единого подхода к терапии зависимости от синтетических катинонов, в настоящее время не существует, не в нашей стране, не в мировой практике. Как известно, в основе стимулирующего действия синтетических катинонов, наряду с индукцией увеличения внеклеточного содержания моноаминов, есть два основных механизма: 1) блокада транспорта обратного захвата моноаминов; 2) повышение пресинаптического высвобождения. Механизмы транспорта дофамина (DAT) и серотонина (SERT), обуславливают «необходимое количество» медиаторов в пресинаптической щели, влияющие на степень и продолжительность передачи сигналов между нейронами. Нарушения в механизмах транспорта медиаторов могут быть связаны как острыми, так и хроническими нарушениями в дофаминовой (DA) и серотониновой системах (5-HT), вызванные воздействием токсического характера, в первую очередь амфетаминов и амфетаминоподобных веществ [26]. Кроме того, в роли катализатора транспорта моноаминов, могут выступать другие медиаторные системы (холинергическая, глутаматергическая), меняя при этом «направление транспорта» нейромедиаторов (DAT/ SERT). Например, амфетамин, при попадании в организм человека, используя механизм транспорта дофамина (DAT), вызывает повышенное вы Содержимое доступно по лицензии Creative Commons Attribution 4.0 license (CC-BY 4.0)

13 свобождение дофамина (DA) из пресинаптических окончаний [27; 28]. Неоднократно введённые (четыре раза в течении 2-х часов) большие дозы мефедрона (от 10 до 25 мг/кг), имитирующие таким образом одну «наркотическую сессию», способны снизить уровень транспорта дофамина (DAT), и серотонина (SERT) на 20% в стриатуме и гиппокампе крыс в течение часа после последней инъекции [29]. Меньшие дозы мефедрона от 1 до 3 мг/кг., в виде подкожных 4- х разовых инъекций в течение 2 часов, не оказывают существенного влияния на механизмы транспорта дофамина (DAT), и серотонина (SERT). Опыты in vitro подтверждают, что мефедрон и метилон при нанесении на синаптосомы, способны не только блокировать транспорт дофамина (DAT), и серотонина (SERT), но и влиять на аптейк [30; 31]. При этом наркотические вещества могут выступать в роли компонентов транспорта дофамина (DAT), и серотонина (SERT), вызывая высвобождение нейромедиаторов из синаптосомы [29,30,32,33]. MDPV, напротив действует не как компонент транспорта дофамина (DAT), и серотонина (SERT), а выступает в роли блокатора моноаминоксидазы, оказывая влияние на аптейк, через механизмы транспорта дофамина (DAT), и серотонина SERT [32; 33]. При изучении тканевого микродиализа головного мозга крыс, после введения синтетических катинонов (небольших доз мефедрона 3 мг/кг), отмечалось индуцированное снижение транспорта дофамина (DAT), и серотонина (SERT), наряду с быстрым ростом внеклеточной концентрации дофамина (DA) и серотонина (5-HT) в отдельных областях головного мозга [30; 34]. Кратковременное угнетение транспорта дофамина (DAT), и серотонина (SERT), напрямую связано с нейротоксическим действием психостимуляторов (с амфетамин-подобными эффектами) на механизмы синтеза дофамина (DA) и серотонина (5-HT) [34]. Несмотря на то, что синтетические катиноны могут индуцировать кратковременную супрессию механизмов транспорта дофамина (DAT), и серотонина (SERT), постоянный дефицит нейромедиаторов, в частности серотонина (5-HT), был зарегистрирован в экспериментах, только в условиях гипертермии [29]. Исследования, проведенные в течении 7 дней, когда ежедневно применялся Мефедрон в высоких дозах, показывают 13

14 Центр научного сотрудничества «Интерактив плюс» снижение SERT-активности гиппокампа на 60%, и падение концентрации серотонина (5-HT) на 45% соответственно [29]. Тем не менее, данные других исследований не сообщают о снижении концентрации серотонина (5-HT), в течении нескольких дней, и даже недель, после последнего применения Мефедрона, хотя и при использовании меньших доз наркотика, и длительными перерывами после каждой инъекции [30; 35;36]. Несмотря на отсутствие постоянного дефицита серотонина (5-HT), в отмеченных выше исследованиях, имели место поведенческие отклонения (о чем речь пойдет ниже), при использовании Мефедрона [35]. В отличие от процессов в системе синтеза и обмена 5-HT, Мефедрон не вызывает значимых постоянных изменений дефицитарного характера в механизмах синтеза и обмена дофамина (DA). Активность полосатого тела в отношении транспорта дофамина (DAT), была восстановлена спустя 7 дней, после последней инъекции Мефедрона, без ощутимого снижения концентрации дофамина в сыворотке крови. Необходимый объем транспорта дофамина в отмеченный период поддерживался за счет тирозингидроксилазы (определяет активность нейрохимической системы, участвует в синтезе дофамина) [29; 37]. Таким образом, явные доказательства того, что Мефедрон является фактором активации стриальной микроглии и астроцитов-отсутствуют. Однако, можно говорить о том, что при применении последнего происходит «метамфетаминподобный индуцированный дефицит» в дофаминергической системе [38]. Интересным является факт большего аффинитета Мефедрона в отношении транспорта дофамина (DAT), чем серотонина (SERT). Основные причины стойкого индуцированного дефицита 5-HT системы, вызванных применением синтетических катинонов-не известны. Длительное снижение (более 24 часов) функции везикулярного транспорта моноаминов-2 (VMAT2-белок, который является транспортером важнейших нейротрансмиттеров, таких как дофамин, серотонин и гистамин), связано с долгосрочной стимуляционной индукцией DA и токсичностью 5- HT [39]. Пониженное содержание VMAT2 предположительно увеличивает неизмененный DA и 5-НТ в пресинаптическом пространстве [39 41]. Синтетические катиноны могут избирательно и устойчиво снижать функцию 14 Содержимое доступно по лицензии Creative Commons Attribution 4.0 license (CC-BY 4.0)

15 VMAT2 в рамках 5-НТ системы, способствуя образованию неизменных форм 5- НТ, которые в свою очередь влияют на образование активных соединений кислорода, что приводит к стимуляции нейронов, селективной нейротоксичности 5-HT. Гипертермия, вероятно влияет на степень токсичности синтетических катинонов. Степень выраженности гипертермии у потребителей MDMA, амфетамина, метамфетамина, в фазе острой интоксикации, оказывает непосредственное влияние на величину острого и долгосрочного дефицита в DA и 5-HT системах. Низкие дозы Мефедрона (до 10mg/kg) не вызывают существенного и угрожающего жизни подъема температуры [42 44], редко превышающей порог в 38С. В опытах с применением высоких доз мефедрона (4-х кратные инъекции 50 mg/kg в течение 2-х часов), доказан значительный подъем температуры до 40,0 ± 0,1, сохраняющийся в течении 8-ми часов [29]. В описанных условиях отмечался стойкий дефицит медиаторов серотонинергической системы [29]. По данным отделений неотложной помощи, и токсикологических центров, именно гипертермия является одним из ключевых симптомов передозировки мефедрона и MDPV [45 48]. В этих случаях температура может достигать 42.1 C [47]. Таким образом, роль гипертермии в механизмах токсичности синтетических катинонов, можно считать основополагающей. Сочетанное употребление синтетических катинонов вместе с другими психостимуляторами (кокаин, MDMA, и другие наркотические вещества с амфитаминоподобным действием), в основном распространено среди лиц, имеющих определённый стаж употребления наркотиков [14; 24], синтетические катиноны применяются в данном случае для усиления действия других стимуляторов. Мефедрон чаще употребляется совместно с метамфетамином, или MDMA, что приводит помимо усиления синергизма психоактивного действия, к снижению DA, угнетению DAT, на протяжении нескольких дней после последнего употребления синтетических катинонов [49]. Употребление синтетических катинонов совместно с другими стимуляторами, повышает токсичность последних, и увеличивает риск летального исхода [20]. Периферические моноамины, особенно норадреналин (NE) и 5-HT, являются важными звеньями в регуляции функции вегетативной 15

16 Центр научного сотрудничества «Интерактив плюс» нервной системы [50]. Дисбаланс в данной системе моноаминов, вызванный употреблением синтетических катинонов, часто совпадает с глубокими изменениями в сердечно-сосудистой и пищеварительной системах. Исследования синаптосом мозга крыс, свидетельствуют о том, что употребление метилона и мефедрона, влияют на синтез норадреналина (NE), и процессы, связанные с его транспортом (NET), в то время как MDPV, блокирует реаптейк норадреналина (NE) через механизм транспорта (NET), что приводит к повышению внеклеточной концентрации норадреналина (NE) [30; 32]. Мефедрон обнаруживает дозазависимый эффект в отношении увеличения частоты сердечных сокращений, ударного объема, сердечного выброса, и сердечных сокращений-совместимый с симпатомиметической стимуляцией [69]. Синтетические катиноны, вероятно за счет своего действия на центральную систему моноаминов, способны вызывать значимые изменения в поведении животных. Мефедрон, метилон, и MDPV, достаточно быстро увеличивают двигательную активность, скорость стереотипных движений, что приводит к «приступам» активности, сменяющимися на периоды отдыха [30; 32; 34; 35; 37; 51; 52]. Способность вызывать хаотичную двигательную активность, обнаруживают практически все синтетические катиноны, однако, стимуляция целенаправленной двигательной деятельности присуща лишь мефедрону и MDPV. Снижение доз мефедрона, ведет к уменьшению двигательной активности, в то время как снижение доз MDPV, либо сохраняет двигательную активность на прежнем уровне, либо способствует ее повышению [53]. Повышение целенаправленной двигательной активности, происходит за счет активирующего влияния на D2 рецепторы в стриатуме [54]. Следовательно, активация, или ингибирование данного типа рецепторов после введения мефедрона или MDPV, вызывает различия в механизмах реализации целенаправленной двигательной активности. Влияние на сложные двигательные акты, и механизмы кратковременной памяти, после употребления синтетических катинонов, нуждается в дальнейшем исследовании. Мефедрон в зависимости от вводимой дозы, способен снижать активность приматов, в опытах с вертушками, и опытах с вовлечением правой и левой верхних конечностей, где требова Содержимое доступно по лицензии Creative Commons Attribution 4.0 license (CC-BY 4.0)

17 лась реализация сложных двигательных навыков. Также после введения Мефедрона отмечалось существенное снижение процедурного обучения [55]. Несмотря на угнетение мелкой моторики верхних конечностей, отмечалось незначительное повышение зрительно-пространственной ориентации, процессов постоянного обучения, долговременной памяти, после введения мефедрона приматам [55]. Хранение в кратковременной памяти определённых событий, не затрагивающих процессов зрительно-пространственной ориентации, может сохраняться в течение продолжительного периода, при постоянном введении наркотиков, в опытах на животных. Многодневное введение мефедрона в опытах на крысах, повышало на некоторое время результативность последних в опытах лабиринта [35]. У детенышей крыс после многодневного введения мефедрона, отмечается снижение результатов по идентификации предметов, спустя 35 дней, после последнего введения наркотика, что указывает на снижение механизмов долговременной памяти [56]. Многие из приведенных наблюдений, были подтверждены на людях. Так потребители наркотика, находясь в состоянии наркотического опьянения после употребления мефедрона, показывали снижение результатов оперативной и кратковременной памяти, при этом обнаруживая хорошие результаты в тестах с тонкой моторикой, вербальной коммуникацией, улучшение концентрации внимания [57]. Долгосрочные эффекты на человеческую память, после употребления мефедрона, в рецензируемой литературе не описаны. Центральные эффекты мефедрона, в зависимости от применяемых доз, сопоставимы с аналогичными, при употреблении кокаина [71]. В опытах с применением MDPV, в частности в период лишения наркотика, отмечаются сходные эффекты, что и в период лишения мефедрона [51; 56]. Поведенческие эффекты, отмечаемые в опытах на животных, являются субъективным отражением таковых, что возникают у людей при употреблении синтетических катинонов. Потребители синтетических катинонов, отмечают рост толерантности, возникновение психического влечения к наркотикам, развитие симптомов отмены, в период отсутствия наркотика [16; 25]. Однако, работ, посвященных сравнению психоактивных эффектов синтетических катинонов и 17

18 Центр научного сотрудничества «Интерактив плюс» других психостимуляторов, а также срокам формирования БНС, в рецензируемой литературе представлено очень мало, что не позволяет сделать достоверных выводов. Клинические аспекты употребления синтетических катинонов Клиника наркотического опьянения синтетическими катинонами, сопоставима с моноаминовой дисфункцией, наблюдаемой в опытах на животных. Закономерное развитие в состоянии на пике интоксикации неврологических и сердечно-сосудистых нарушений, непосредственно связано с действием синтетических катинонов на моноаминовую систему [77]. Ажитация, миоклонии, цефалгии, острые паранойяльные нарушения, транзиторные эпизоды слуховых галлюцинаций, являются наиболее частыми психическими и неврологическими нарушениями, в период острой интоксикации синтетическими катинонами, согласно самоотчетам потребителей [15; 18; 57 59]. Синтетические катиноны способны вызывать слуховые и тактильные галлюцинации, с дезорганизацией поведения. Психопатологические нарушения могут носить как преходящий, так и протрагированный характер. Многие пациенты госпитализируются в остром психотическом состоянии, спустя несколько дней после последнего употребления, а психотические нарушения, сохраняются в течении нескольких дней, на фоне проводимой антипсихотической терапии [15; 58]. Комбинации анксиолитических и антипсихотических препаратов (лоразепам + галоперидол; диазепам + галоперидол; рисперидон) могут быть использованы в схеме лечения катинон-индуцированных психозов [15; 58; 60]. Галоперидол следует применять с осторожностью, так как, его применение может спровоцировать усиление уже имеющейся гипертермии, и привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома [60; 61]. К наиболее распространенным соматическим нарушениям периода острой интоксикации синтетическими катинонами, можно отнести: гипертермию, артериальную гипертензию, тахикардию, гипонатриемию, тошноту, рвоту, боли в грудной клетке. К более тяжелым нарушениям, приводящим к летальным случаям, относятся: печеночная недостаточность, почечная недостаточность, рабдомиолиз, развитие компартмент Содержимое доступно по лицензии Creative Commons Attribution 4.0 license (CC-BY 4.0)

19 синдрома (повышение подфасциального давления, которое ведет к некрозу содержимого фасциального футляра) [45; 47; 58; 62]. Сочетанное употребление синтетических катинонов и других ПАВ, может приводить к летальным исходам [20; 63 65], а также к развитию полинаркомании [49]. Самоубийства у потребителей синтетических катинонов, ранее не обращавшихся за психиатрической помощью, является второй ведущей причиной смертности среди потребителей данного наркотика. Смерть через повешение наиболее распространенный метод самоубийства среди потребителей синтетических катинонов. Вторым по степени распространенности методом самоубийства идет применение огнестрельного оружия. На третьем месте-порезы вен в локтевых сгибах, и падение с высотных объектов (дома, мосты) [20; 64]. По мнению других авторов, синтетические катиноны не выделяются среди других психостимуляторов, по фактору завершенных суицидальных попыток [66; 70]. Степень распространенности суицидальных попыток на фоне употребления синтетических катинонов, нуждается в дальнейшем изучении и систематизации. Развитие и формирование явлений БНС происходит достаточно быстро-в течении 1,5 3 месяцев от первого употребления. Абстинентный период у потребителей синтетических катинонов можно условно разделить на две фазы: первая фаза (острая) в которой стержневыми являются расстройства аффективного спектра, чаще всего тревожная депрессия, стойкие инсомнические нарушения, флэш-бэки, снижение аппетита, неусидчивость, транзиторные эпизоды простейших слуховых галлюцинаций. Во второй фазе абстиненции (подострая) имеют место аффективные нарушения с адинамическим компонентом, снижение аппетита, моторная заторможенность, поверхностный сон с частыми пробуждениями. Общая длительность абстинентного периода составляет от 15 до 25 дней, в зависимости от вида наркотического вещества, стажа потребления, возраста пациента, сопутствующих соматических нарушений. По нашему мнению, и мнению некоторых отечественных авторов, выделение второй фазы абстиненции, в данном случае не совсем обоснованно, так как, речь скорее идет об постабстинентном периоде, а не об очерченном психопатологическом образовании [78 80]. Что касается дли- 19

20 Центр научного сотрудничества «Интерактив плюс» тельности периода абстиненции, то в данном случае вариабельность продолжительности в днях, зависит как от химического состава конечного вещества, так и способов, и длительности потребления. Проведенные исследования у хронических потребителей меткатинона, находящихся в состоянии абстиненции, с использованием позитронно-эмиссионной томографии, показывают понижение плотности стриатума, что влияет на выработку дофамина, а в долгосрочной перспективе может вызывать тяжелые неврологические и психические нарушения. Законодательство Определенные шаги в ряде Европейских стран США, уже сделаны в направлении мониторинга и контроля за распространением новых психоактивных веществ [67]. Европейские Нормативы о Новых Психоактивных Веществах имеют цель ограничить распространение уже существующих наркотиков, и вновь синтезированных аналогов [68; 72]. В Российской Федерации, данный вопрос регулируется введением мер государственного реагирования (Постановление Правительства РФ от 31 декабря 2009 г «О внесении изменений в некоторые постановления Правительства Российской Федерации по вопросам, связанным с оборотом наркотических средств»), а также Постановлением Правительства Российской Федерации от «О внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации в связи с совершенствованием контроля за оборотом наркотических средств». Выводы Синтетические катиноны являются одним из звеньев в длинном ряду дизайнерских наркотиков-психостимуляторов. Мотивы употребления данного вида наркотиков во многом связаны с заменой ставших уже «классическими» психостимуляторов, находящихся под жестким запретом (кокаин, МДМА, амфетамин, и амфетамин-подобные ПАВ), которые к тому же являются очень дорогими, и не всегда отличаются «химической чистотой». Распространяемые через теневые интернет-магазины, под видом солей для ванн, таблеток для приготовления благовоний, синтетические катиноны быстро завоевали нелегальный 20 Содержимое доступно по лицензии Creative Commons Attribution 4.0 license (CC-BY 4.0)

21 рынок оборота наркотиков. Употребляются интраназально, перорально, путем парентерального введения, во время «наркотических сессий», которые, согласно самоотчетам потребителей, могут длится от нескольких часов, до нескольких дней. Состояние острой интоксикации, вызванное употреблением синтетических катинонов, вызывает серьезные соматические, неврологические, и психические нарушения, порой приводящие к летальному исходу. Синтетические катиноны являются уникальным классом дизайнерских психостимулирующих наркотиков, оказывающим влияние как на периферическую, так и на центральную моноаминовую систему. Употребление мефедрона и метилона стимулирует пресинаптическое освобождение моноаминов, и блокирует обратный захват последних из синаптической щели. Употребление МДПВ не несет значимых изменений в аспекте блокады обратного захвата моноаминов. Повышенная концентрация моноаминов в течении длительного времени в синаптической щели, лежит в основе стимулирующего, эйфоризирующего, и галлюцинаторного эффектов синтетических катинонов, а также острых и хронических нарушений в дофаминергической и серотонинергической системах. Синтетические катиноны обладают мощнейшим аддиктивным потенциалом, что доказывается в опытах на животных, и корреляции с потреблением человеком. Имеется множество научных работ, посвященных фармакологии, токсикологии, и психоактивным эффектам синтетических катинонов. Однако, по сравнению с другими психостимуляторами, на сегодняшний день мало известно о синаптических, нейромедиаторных, поведенческих механизмах действия синтетических катинонов на организм человека. Также не разработаны психометрические методики оценки степени тяжести абстинентного синдрома, вследствие употребления синтетических катинонов. Остаются не изученными механизмы, приводящие к суицидальному поведению среди потребителей данного вида наркотиков. Все это указывает на необходимость дальнейших исследований в области изучения синтетических катинонов, и их влияния на человеческий организм. Финансирование: исследование не имело финансовой поддержки. 21

22 Центр научного сотрудничества «Интерактив плюс» Конфликт интересов: авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов. Список литературы 1. Ziporyn T. A growing industry and menace: makeshift laboratory's designer drugs // JAMA: The Journal of the American Medical Association. [PubMed: ] Р Henderson GL. Designer drugs: past history and future prospects // Journal of forensic sciences. [PubMed: ] Р Kram TC, Cooper DA, Allen AC. Behind the identification of China White. Analytical chemistry :1379A-1386A. 4. Freudenmann RW, Oxler F, Bernschneider-Reif S. The origin of MDMA (ecstasy) revisited: the true story reconstructed from the original documents. Addiction. [PubMed: ] Р Davies S, Wood DM, Smith G, Button J, Ramsey J, Archer R, et al. Purchasing 'legal highs' on the Internet--is there consistency in what you get? / QJM: monthly journal of the Association of Physicians. [PubMed: ] Р Sanchez SdB. Sur un homologue de l'ephedrine. Bulletin de la Société Chimique de France Emerson TS, Cisek JE. Methcathinone: a Russian designer amphetamine infiltrates the rural midwest. Annals of emergency medicine. [PubMed: ] Р Jacob Peyton III ATS. Novel n-substituted-2-amino-3',4'-methylenedioxypropiophenones. In: Office EP., editor C07D317/66 ed. 9. G.m.b.H. BI. 1-(3',4'-methylenedioxy-phenyl)-2-pyrrolidino-alkanones-(1). In: Office USP., editor. United States, Morris H. Mephedrone: The Phantom Menace. Vice Р BBC. New 'legal high' arrives in area. British Broadcasting Corporation Содержимое доступно по лицензии Creative Commons Attribution 4.0 license (CC-BY 4.0)

23 12. Wood DM, Hunter L, Measham F, Dargan PI. Limited use of novel psychoactive substances in South London nightclubs // QJM: monthly journal of the Association of Physicians. [PubMed: ] Р Brunt TM, Poortman A, Niesink RJ, van den Brink W. Instability of the ecstasy market and a new kid on the block: mephedrone. Journal of psychopharmacology. [PubMed: ] Р Addiction EMCfDaD. Report on the risk assessment of mephedrone in the framework of the Council Decision on new psychoactive substances. Luxembourg: The Publications Office of the European Union Kasick DP, McKnight CA, Klisovic E. «Bath salt» ingestion leading to severe intoxication delirium: two cases and a brief review of the emergence of mephedrone use. The American journal of drug and alcohol abuse. [PubMed: ] Р Winstock A, Mitcheson L, Ramsey J, Davies S, Puchnarewicz M, Marsden J. Mephedrone: use, subjective effects and health risks. Addiction. [PubMed: ] Р Kavanagh P, O'Brien J, Power JD, Talbot B, McDermott SD. 'Smoking' mephedrone: The identification of the pyrolysis products of 4-methylmethcathinone hydrochloride. Drug testing and analysis James D, Adams RD, Spears R, Cooper G, Lupton DJ, Thompson JP, et al. Clinical characteristics of mephedrone toxicity reported to the U.K. National Poisons Information Service. Emergency medicine journal: EMJ. [PubMed: ] Р Dargan PI, Albert S, Wood DM. Mephedrone use and associated adverse effects in school and college / university students before the UK legislation change. QJM: monthly journal of the Association of Physicians. [PubMed: ] Р Schifano F, Corkery J, Ghodse AH. Suspected and confirmed fatalities associated with mephedrone (4- methylmethcathinone, «meow meow») in the United 23

24 Центр научного сотрудничества «Интерактив плюс» Kingdom // Journal of clinical psychopharmacology. [PubMed: ] Р U.S. Drug Enforcement Administration OoDC. National Forensic Laboratory Information System: Year 2011 Annual Report. In: Administration USDE., editor. Springfield, VA, Centers AAoPC., editor. Centers AAoPC. Bath Salts Data Wiegand TJ, Wax PM, Schwartz T, Finkelstein Y, Gorodetsky R, Brent J, et al. The Toxicology Investigators Consortium Case Registry the 2011 experience // Journal of medical toxicology: official journal of the American College of Medical Toxicology. [PubMed: ] Р Carhart-Harris RL, King LA, Nutt DJ. A web-based survey on mephedrone. Drug and alcohol dependence. [PubMed: ] Р Freeman TP, Morgan CJ, Vaughn-Jones J, Hussain N, Karimi K, Curran HV. Cognitive and subjective effects of mephedrone and factors influencing use of a 'new legal high'. Addiction. [PubMed: ] Р Fleckenstein AE, Volz TJ, Riddle EL, Gibb JW, Hanson GR. New insights into the mechanism of action of amphetamines. Annual review of pharmacology and toxicology Р Connor CE, Kuczenski R. Evidence that amphetamine and Na+ gradient reversal increase striatal synaptosomal dopamine synthesis through carrier-mediated efflux of dopamine. Biochemical pharmacology. [PubMed: ] Р Kahlig KM, Binda F, Khoshbouei H, Blakely RD, McMahon DG, Javitch JA, et al. Amphetamine induces dopamine efflux through a dopamine transporter channel. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. [PubMed: ] Р Hadlock GC, Webb KM, McFadden LM, Chu PW, Ellis JD, Allen SC, et al. 4-Methylmethcathinone (mephedrone): neuropharmacological effects of a designer stimulant of abuse / The Journal of pharmacology and experimental therapeutics [PubMed: ] Р Содержимое доступно по лицензии Creative Commons Attribution 4.0 license (CC-BY 4.0)

docplayer.ru


Смотрите также