Н 2 блокаторы что это такое препараты


Блокаторы н2 гистаминовых рецепторов

Блокаторы h3 гистаминовых рецепторов - препараты, основное действие которых сосредоточено на лечении кислотозависимых болезней органов ЖКТ. Чаще всего эту группу медикаментов назначают с целью лечения и профилактики язвы.

Механизм действия Н2-блокаторов и показания к применению

На мембране внутри стенки желудка расположены гистаминовые (Н2) клеточные рецепторы. Это париетальные клетки, которые в организме причастны к выработке соляной кислоты.

Ее чрезмерная концентрация вызывает нарушения в функционировании пищеварительной системы и приводит к язве.

Вещества, которые содержатся в Н2-блокаторах, имеют свойство снижать уровень выработки желудочного сока. Также они угнетают уже готовую кислоту, выработка которой спровоцирована потреблением пищи.

Блокирование гистаминовых рецепторов снижает выработку желудочного сока и помогает справляться с патологиями пищеварительной системы.

В связи с оказываемым действием, Н2-блокаторы назначают при таких состояниях:

  • язва (как желудка, так и двенадцатиперстной кишки);
  • стрессовая язва - вызванная тяжелыми соматическими заболеваниями;
  • язва, возникшая на фоне длительного приема нестероидных противовоспалительных или кортикостероидных препаратов;
  • острый панкреатит и обострение хронического;
  • в сочетании с ферментными панкреатическими препаратами, с целью их защиты от разрушающего воздействия желудочного сока.

Дозировка и длительность приема Н2-антигистаминных лекарственных препаратов при каждом из перечисленных диагнозов назначается индивидуально.

Классификация и перечень блокаторов Н2-рецепторов

Выделяют 5 поколений препаратов Н2-блокаторов в зависимости от действующего вещества в составе:

  • I поколение - действующее вещество циметидин;
  • II поколение - действующее вещество ранитидин;
  • III поколение - действующее вещество фамотидин;
  • IV поколение - действующее вещество низатидин;
  • V поколение - действующее вещество роксатидин.

Между лекарствами разных поколений существуют значительные различия, прежде всего, в серьезности и интенсивности побочных эффектов.

Н2-блокаторы I поколения

Торговые названия распространенных Н2-антигистаминных препаратов I поколения:

  • Гистодил. Понижает базальную и спровоцированную гистамином выработку соляной кислоты. Основное назначение: лечение фазы обострения язвенной болезни.
  • Примамет. Показан пациентам с завышенной кислотностью желудочного сока. Действует более эффективно, чем нейтрализаторы соляной кислоты. Болевые ощущения и другие симптомы исчезают спустя 1 час с момента приема.
  • Цимецидин. Блокирует гистамин и снижает выработку пепсина. Показан при обострении язвы желудка, а также как компонент профилактических мер при высоком риске рецидивов.

Вместе с положительным эффектом, медикаменты этой группы провоцируют такие негативные явления:

  • анорексия, вздутие живота, запоры и приступы диареи;
  • угнетение выработки ферментов печени, которые принимают участие в метаболизме медикаментов;
  • гепатит;
  • нарушения работы сердца: аритмию, гипотонию;
  • временные расстройства ЦНС - возникают чаще всего у пожилых людей и пациентов в особо тяжелом состоянии;
  • повышение содержания креатинина в крови;
  • у мужчин - блокируют андрогенные рецепторы половых органов, что приводит к гинекомастии (увеличению мужских грудных желез) и постепенному снижению потенции вплоть до импотенции.
Также возможны аллергические реакции на циметидин в форме сыпи и зуда кожи.

Из-за большого количества серьезных побочных эффектов препараты h3-блокаторы I поколения практически не применяются в клинической практике.

Более распространенным вариантом лечения является использование блокаторов Н2 гистамина II и III поколения.

Н2-блокаторы II поколения

Список препаратов ранитидина:

  • Гистак. Назначается при язвенной болезни, можно применять в сочетании с другими противоязвенными препаратами. Гистак предотвращает рефлюкс. Продолжительность эффекта - 12 часов после разового приема.
  • Зантак. Быстродействующий Н2-блокатор. Эффективен при лечении язвы в фазе обострения, быстро оказывает болеутоляющие свойства. Улучшает состояние и качество жизни пациента даже при тяжелой форме заболевания.
  • Ранитидин-Акри. Главное средство при пептических расстройствах. Применяется для их лечения и профилактики на фоне язвенной болезни. Легко переносится и долго действует (до 12 часов).

Побочное воздействие ранитидина:

  • головные боли, приступы головокружения, периодическая затуманенность сознания;
  • изменение показателей печеночных тестов;
  • брадикардия (уменьшение частоты сокращений сердечной мышцы);
  • снижение концентрации лейкоцитов в крови;
  • редко проявляется гинекомастия.

В клинической практике отмечается, что переносимость организмом ранитидина лучше, чем циметидина (медикаментов I поколения).

Н2-блокаторы III поколения

Названия Н2-антигистаминных препаратов III поколения:

  • Ульцеран. Оказывает подавляющее действие на все фазы продуцирования соляной кислоты, в том числе стимулированной потреблением пищи, растяжением желудка, воздействием гастрина, кофеина и частично ацетилхолина. Продолжительность действия - от 12 часов до суток, потому обычно назначается прием препарата не чаще 2 или даже 1 раза в сутки.
  • Фамосан. Эффективный противоязвенный препарат. Подавляет агрессивность желудочного сока и понижает продукцию пепсина, что оптимально подходит для рубцевания развившейся язвы желудка. Не взаимодействует с андрогенными медикаментами. Преимуществом приема препарата является незначительное побочное воздействие, в частности отсутствие расстройств половой системы.
  • Фамотидин. От других лекарственных средств своего поколения отличается более сильным терапевтическим эффектом. Есть возможность назначать дозировку в широком диапазоне. Активно применяется при язве желудка у людей с алкогольной зависимостью. Не влияет на половую функцию.

Побочные эффекты фамотидина:

  • снижение аппетита, пищевые расстройства, подмена вкусовых ощущений;
  • быстрая утомляемость и приступы головной боли;
  • аллергия, мышечные боли.

Среди тщательно исследованных Н-2 блокаторов фамотидин считается наиболее эффективным и безвредным.

Торговое название Н2-блокатора гистамина IV поколения (низатидина): Аксид. Кроме угнетения продукции соляной кислоты, значительно снижает активность пепсина. Применяется для лечения обострения язвы кишки или желудка, эффективен при профилактике рецидивов. Усиливает защитный механизм ЖКТ и ускоряет заживление пораженных язвой участков.

Побочные эффекты при приеме Аксида маловероятны. По эффективности низатидин находится на одном уровне с фамотидином.

Н2-блокаторы V поколения

Торговое название роксатидина: Роксан. Из-за высокой концентрации роксатидина препарат существенно подавляет продуцирование соляной кислоты. Действующее вещество почти полностью всасывается из стенок ЖКТ. При сопутствующем приеме пищи и антацидных медикаментов эффективность Роксана не снижается.

У препарата крайне редкие и минимальные побочные эффекты. Вместе с тем, он проявляет более низкую кислотоподавляющую активность в сравнении с медикаментами III поколения (фамотидин).

Препараты этой группы назначаются индивидуально, отталкиваясь от диагноза и степени развитости заболевания.

Дозировка и длительность терапии определяются исходя из того, какая группа Н2-блокаторов оптимальна для лечения.

Попадая в организм при одинаковых условиях, действующие вещества препаратов разных поколений всасываются из желудочно-кишечного тракта в разных количествах.

Кроме того, все компоненты отличаются по показателю эффективности.

Действующее вещество Всасываемость при приеме внутрь (в %) Эквивалентные дозировки вещества (в мг) Длительность угнетения выработки соляной кислоты в ночное время (в часах) Частота побочных эффектов (в % случаев)
Циметидин 65-85 800-1000 за 3 приема в сутки 2,5-5 3,2
Ранитидин 45-60 200-300 за 2-3 приема 7-10 2,7
Фамотидин 30-60 40 за 1-2 приема 10-12 1,4
Низатидин 75-100 300 за 1-2 приема 10-12 Очень редко
Роксатидин 90-100 75-150 за 1-2 приема 13-16 Очень редко

По общим рекомендациям Н2-блокаторы противопоказаны людям с гиперчувствительностью. Особо осторожно их следует принимать при хронической сердечной или почечной недостаточности, патологиях кроветворных органов, а также детям младше 16 лет, беременным и кормящим матерям.

Поделитесь статьей с друзьями

Рейтинг статьи

2

netbolezni.net

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов: препараты, преимущества и недостатки

Слизистая оболочка желудка, а точнее, области его дна и тела, состоит из особых клеток – обкладочных, или париетальных. Это железистые клетки, основная функция которых – выработка соляной кислоты. Если они функционируют нормально, соляной кислоты вырабатывается ровно столько, сколько необходимо. Если же ее количество превышает потребности пищеварительной системы, слизистая оболочка желудка, а затем и пищевода воспаляется (возникают гастриты, эзофагиты), на ней образуются эрозии и язвы, а больной при этом ощущает изжогу, боли в желудке и ряд других малоприятных симптомов.

Чтобы устранить все эти симптомы, следует снизить количество вырабатываемой соляной кислоты. Для этого могут быть использованы лекарственные средства разных групп, в том числе и блокаторы h3-гистаминовых рецепторов. О том, что это за рецепторы, как действуют препараты, о показаниях, противопоказаниях к применению, а также об основных представителях этой фармакологической группы и пойдет речь в нашей статье.

Механизм действия, эффекты

Обкладочные клетки слизистой оболочки желудка синтезируют и выделяют соляную кислоту.

Н2-гистаминовые рецепторы расположены во многих железах пищеварительной системы, в том числе, в обкладочных клетках слизистой оболочки желудка. Их возбуждение приводит к стимуляции слюнных желез, желез желудка и поджелудочной железы, способствует выделению желчи. Обкладочные клетки желудка, те самые, которые отвечают за выработку соляной кислоты, активизируются значительно больше других.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов нарушают их функцию и приводят к снижению выработки париетальными клетками соляной кислоты, особенно в ночное время. Кроме того, они:

  • стимулируют кровоток в слизистой желудка;
  • активизируют процессы синтеза клетками слизистой гидрокарбоната;
  • угнетают синтез пепсина;
  • стимулируют образование слизи и секрецию простагландинов.

Как ведут себя в организме

  • Препараты этой группы, как правило, хорошо всасываются в начальном отделе тонкой кишки.
  • Функция Н2-гистаминоблокаторов незначительно снижается при одновременном приеме с антацидами и сукральфатом.
  • Цели в организме (то есть, собственно обкладочных клеток) достигает не вся доза принятого внутрь препарата, а лишь его часть (в фармакологии этот показатель называют биодоступностью). У циметидина биодоступность составляет 60-80 %, ранитидина – 55-60 %, фамотидина – 30-50 %, роксатидина – более 90 %. Если Н2-гистаминоблокатор вводится внутривенно, его биодоступность стремится к 100 %.
  • После приема внутрь максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1-3 часа.
  • Проходят через печень, претерпевая в ней ряд химических изменений, выводятся с мочой.
  • Период полувыведения ранитидина, циметидина и низатидина составляет 2 часа, фамотидина – 3.5 часа.

Показания к применению

Н2-гистаминоблокаторы применяются с целью лечения таких заболеваний:

Реже, в составе комплексного лечения, эти лекарственные средства назначают больным с недостаточностью ферментов поджелудочной железы или при крапивнице.

Стоит отметить, что, согласно данным клинических исследований, 1-5 % пациентов абсолютно нечувствительны к Н2-блокаторам. При мониторировании рН у них отсуствуют какие-либо изменения внутрижелудочной кислотности. Иногда такая резистентность имеется к какому-либо одному представителю группы, а иногда – ко всем.

Противопоказания

Таковыми являются:

  • детский возраст;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • тяжелое нарушение функции печени и/или почек (доза Н2-гистаминоблокатора должна быть снижена минимум в 2 раза);
  • период беременности, лактации.

Побочное действие

Наибольшим количеством побочных эффектов обладают Н2-гистаминоблокаторы I поколения, то есть, циметидин:

  • повышение концентрации пролактина и тестостерона в крови и связанные с этим аменорея (отсутствие менструаций), галакторея (выделение из молочных желез молока), гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), импотенция; эти эффекты возникают исключительно при приеме больших доз препарата в течение длительного времени;
  • повышение уровня АсАТ и АлАТ (максимум в 3 раза), крайне редко – острый гепатит;
  • головные боли, усталость, склонность к депрессии, спутанность сознания, галлюцинации; развиваются преимущественно у лиц пожилого возраста;
  • повышение концентрации в крови креатинина (максимум на 15 %);
  • уменьшение в крови уровня нейтрофилов и тромбоцитов;
  • нарушения сердечного ритма.

В связи с тем, что опасность приема циметидина превышает предполагаемую пользу, этот препарат сегодня, как правило, не используется. На смену ему пришли другие блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, обладающие более высоким профилем безопасности. Тем не менее, побочные эффекты есть и у них. Это:

  • расстройства стула (диарея, запоры);
  • метеоризм;
  • аллергические реакции;
  • «феномен рикошета» — повышение выработки соляной кислоты после отмены препарата;
  • при длительном (более 6-8 недель) приеме – гиперплазия ECL-клеток слизистой оболочки желудка с развитием гипергастринемии (повышения уровня гастрина в крови).

Препараты и их краткая характеристика

Циметидин (торговые названия – Гистодил, Циметидин)

Препарат I-го поколения. Обладает большим количеством побочных эффектов, из-за чего сегодня не применяется и практически отсутствует в фармсети. Ранее назначался внутрь в дозе 800-1000 мг в 4, 2 или 1 вечерний прием либо внутривенно по 300 мг 3 раза в сутки.

Ранитидин (Гистак, Зантак, Ранигаст, Ранисан, Ранитидин и прочие)

Препарат II поколения.

Ранитидин… От чего эти таблетки, знает любая бабушка. По моему опыту, это любимое средство от боли в желудке лиц за 70. Это потому, что во времена их молодости еще не было препаратов, которые более предпочтительны для лечения гастритов и язв желудка сейчас (речь об ингибиторах протонной помпы), а был именно он – ранитидин.

Как и циметидин, его можно применять внутрь или внутривенно. Для перорального приема используют таблетки по 150 или 300 мг. Суточная доза при этом составляет 300 мг, принимают препарат 1-2 раза в сутки. В вену вводят по 50 мг (2 мл) 3-4 раза в сутки.

Переносится ранитидин гораздо лучше, нежели циметидин, однако зарегистрированы случаи развития острого гепатита на фоне приема этого препарата.

Фамотидин (Квамател, Фамотидин)

Препарат III поколения. Согласно данным исследований, он в 7-20 раз эффективнее ранитидина. Действие его – продолжительное (после перорального приема фамотидин действует в течение 10-12 часов).

Как правило, хорошо переносится больными и при лечении обострений, и в случае профилактического приема. Побочных эффектов – минимум, среди них – незначительные симптомы со стороны пищеварительного тракта или же аллергические реакции, которые не требуют отмены препарата.

Может применяться у лиц с алкогольной зависимостью, не требует полного отказа от приема алкоголя в период лечения.

Выпускается в форме таблеток по 0.02 и 0.04 г, а также в ампулах, содержащих 0.01 г препарата в 1 мл.

Обычно принимают фамотидин в дозе 0.04 г в сутки за 1 (вечером) или 2 (утром и вечером) приема. Внутривенно вводят по 0.02 г дважды в день.

Низатидин и роксатидин

Препараты IV и V поколения. Ранее применялись, но на сегодняшний день в нашей стране не зарегистрированы.

Ранитидин или Омез: что лучше

Как оказалось, многих пользователей Интернета очень интересует этот вопрос.

Если говорить более глобально, сравнивая не 2 этих конкретных лекарственных средства, а фармакологические группы, к которым они относятся (Н2-гистаминоблокаторы и ингибиторы протонной помпы), можно сказать следующее…

Конечно, последние (в том числе и Омез) обладают рядом преимуществ. Это современные препараты, эффективно подавляющие выработку соляной кислоты, действуют длительное время, хорошо переносятся больными, практически не оказывая на них побочных эффектов и так далее.

Тем не менее, у блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов есть свои почитатели, которые не променяют любимый Ранитидин или Фамотидин ни на какой Омез 🙂 Неоспоримый плюс этих препаратов – их экономическая доступность, очень низкая цена. Но есть и большой минус – эффект тахифилаксии. То есть, у некоторых пациентов при повторном приеме Н2-гистаминоблокатора эффект от него снижается, чего не наблюдается при лечении ИПП.

И последний момент: в лечении язвенных кровотечений специалисты отдают предпочтение все-таки ИПП, а не Н2-блокаторам.

Заключение

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов – это группа лекарственных средств, угнетающих продукцию обкладочными клетками слизистой оболочки желудка соляной кислоты. Выделяют 5 поколений этих препаратов, но сегодня применяются лишь представители II и III-го поколений – ранитидин и фамотидин. Стоит отметить, что существует и более современная фармгруппа препаратов, оказывающих сходный эффект, – ингибиторы протонной помпы. С ее появлением Н2-гистаминоблокаторы ушли на второй план и применяются реже, однако все же применяются и любимы некоторыми врачами и пациентами.

Не смотря на то, что переносятся ранитидин и фамотидин, как правило, удовлетворительно, не следует заниматься самолечением, назначая их себе или своим близким, – сначала следует проконсультироваться с врачом.

(6 оценок, среднее: 5,00 из 5) Загрузка...

pro-gastro.ru

h3 гистаминоблокаторы: особенности применения и стоимость

Блокаторами н2 гистаминовых рецепторов называют лекарственные средства, которые применяются для лечения органов пищеварения при заболеваниях, связанных с кислотозависимым состоянием.

Механизм действия h3 блокаторов основан на том, что лекарственное средство, попадая в желудок, приостанавливает работу слизистой оболочки, тем самым снижая уровень кислотности желудочного сока.

Все блокаторы гистаминовых рецепторов относятся к противоязвенным препаратам.

Описание

В зависимости от заболевания и формы течения болезни врач назначает то средство, которое лучше поможет пациенту.

Фармакокинетические характеристики

ХарактеристикиЦиметидинРанитидинФамотидинРоксатидин
Биодоступность,%60-8050-6030-5090-100
Т½, ч223,56
Терапевтическая концентрация, нг/мл500-600100-20020-40200
Ингибирование продукции кислоты, % 50707070
Почечная экскреция, %50-70505050

Сравнительные характеристики

ПоказательЦиметидинРанитидинФамотидинНизатидинРоксатидин
Эквивалентные дозы (мг)80030040300150
Степень угнетения продукции HCl за 24 часа (%)40-60709070-8060-70
Длительность угнетения ночной базальной секреции (час.)2-58-1010-1210-1212-16
Влияние на уровень гастрина в сыворотке кровиповышаетповышаетне меняетне меняетне меняет
Частота побочных эффектов (%)3,22,71,3редкоредко

Цемитидин

Этот препарат хорошо всасывается из органов пищеварения. Действие начинается через 1-2 часа после приема. Принимают лекарство перорально или парентерально, при этом время действия и эффект не сильно отличаются в зависимости от способа приема. Активные вещества проникают через барьер и могут оказаться в молоке или плаценте. Поэтому во время беременности и кормления грудью прием препарата запрещен.

Остаточные вещества выводятся почками в течение 24 часов.

Ранитидин

Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет не менее 50%. При применении таблеток максимальный эффект наступает через 2 часа; если употребить шипучую таблетку, эффект наступит в течение 1 часа. Половина веществ выводится через 2-3 часа после приема. Остальное – чуть позже. Проникает в грудное молоко и плаценту.

Фамотидин

Всасывается в желудок не полностью, всего на 40-45%, имеет связь с белками примерно 15%. Максимальный эффект наступает через 1-3 часа после приема, зависит от дозы и конкретного случая. Лекарственное средство действует на гистаминовые рецепторы в течение 10-12 часов. Выводится из организма почками.

Назатидин

Противоязвенное лекарство, которое блокирует работу рецепторов и снижает выработку соляной кислоты. Всасывается довольно быстро и начинает свое действие уже через 30 минут после приема. Около 60% веществ выводится с мочой в неизменном виде.

Показания и противопоказания

Врач назначает прием блокаторов h3 рецепторов, если больному нужно пройти лечение от следующих болезней:

  • Язва желудка и кишечника.
  • Сильные поражения слизистой оболочки пищевода.
  • Желудочно-пищеводный рефлюкс.
  • Синдром Золлингера-Эллисона.
  • Синдром Мендельсона.
  • Для профилактики язвы и пневмонии.
  • Если у больного имеется внутреннее кровотечение органов пищеварения.
  • При панкреатите.

Принимать блокаторы н2 рекомендуется один раз в сутки, перед сном, но по назначению врача дозу можно делить на 2 части и принимать утром и вечером. Возможен прием лекарственных средств за 4 часа до операции.

Противопоказания для приема:

  • Чувствительность к компонентам, входящим в состав.
  • Цирроз печени.
  • Болезни почек.
  • Беременность и лактация.
  • Возраст до 14 лет.

Перед тем как назначить прием лекарственных средств этой группы, врач должен убедиться, что у больного отсутствуют болезни, которые могут быть замаскированы приемом блокаторов h3 гистаминовых рецепторов. К таким заболеваниям относится рак желудка, поэтому вероятность его наличия необходимо исключить.

Так как гистаминоблокаторы являются мощными препаратами в лечении органов пищеварения, у них имеются свои побочные свойства, при появлении которых нужно прекратить прием медикаментов.

Побочные эффекты:

  • Головная боль и головокружения.
  • Вялость, сонливость, галлюцинации.
  • Проблемы с сердцем.
  • Нарушение функции печени.
  • Острая аллергическая реакция.
  • Повышение уровня креатина в крови.
  • Импотенция.
  • Иные проблемы.

Применение Фамотидина может вызвать проблемы со стулом: диарею или запор.

Несмотря на качество и эффективность медикаментов этой группы, они уступают более современным лекарственным средствам, таким как ингибиторы протоновой помпы. Тем не менее из экономических соображений продолжается назначение блокаторов н2 гистаминовых рецепторов, препараты которых стоят дешевле ингибиторов.

Препараты, блокирующие гистаминовые рецепторы н2, считаются устаревшими лекарствами. В медицине имеется 2 вида лекарств, которые снижают выработку рецепторов гистамина:

  • Ингибиторы протоновой помпы.
  • Н2 блокаторы.

Прием первых препаратов не вызывает привыкания, и их можно принимать при длительной терапии. Второй вид при повторном приеме снижает эффективность действия, поэтому врачи не назначают их более чем на один непродолжительный курс.

Резистентность к h3-блокаторам

Не всем больным подходят препараты этого вида. У 1-5% пациентов в ходе лечения и обследования не выявлено явных изменений в состоянии здоровья. Такое происходит крайне редко, но если даже увеличение дозы препарата не дает результата, единственный способ продолжения лечения – это полностью поменять лекарственное средство.

Стоимость препаратов

  • Ранитидин 300мг стоит от 30 до 100 рублей за упаковку.
  • Фамотидин – курс лечения на 3 недели обойдется больному от 60 до 140 рублей.
  • Циметидин – стоимость медикаментов на полный курс лечения от 43 до 260 рублей.

Все виды блокаторов h3 гистаминовых рецепторов недорогие, их может себе позволить каждый человек, но не стоит подбирать медикамент самостоятельно. Для выбора лекарства нужно обратиться к врачу. Эффект от приема правильно подобранного лекарства положительный. В большинстве случаев удается прийти если не к полному излечению, то к купированию приступа, что помогает больным начать полноценное лечение.

История

Создание препаратов этого типа берет свое начало еще в 1972 году, когда английский ученый Джейсм Блек синтезировал и пытался изучить молекулы гистамина. Первый медикамент, который был создан, – Буримамид. Он оказался бесполезным, и исследования продолжились.

После этого структуру немного изменили и получили Метиамид. Исследования по эффективности лекарство прошло, но его токсичность превысила допустимые показатели.

Следующим препаратом стал Циметидин, несмотря на то, что это сильный медикамент, он обладает большим количеством побочных эффектов. Поэтому специалисты разработали более современные лекарства, которые фактически не имеют побочных эффектов.

К второму поколению н2 блокаторов можно отнести Ранитидин. Он получился еще более действенным и безопасным для больных.

Следующим средством этой группы стал Фамотидин. Имеются Блокаторы гистаминовых рецепторов 4 и 5 поколения, но врачи чаще выписывают именно Ранитидин и Фамотидин: они лучше всего справляются с кислотностью в желудочном соке. Принимать Ринитидин можно раз в день, желательно перед сном, препарат хорошо помогает, при этом имеет сравнительно небольшую стоимость.

kogdaizzhoga.com

Фармакологическая группа — h3-антигистаминные средства

Н2-антигистаминные препараты тормозят выработку париетальными клетками соляной кислоты, а также пепсина. Возбуждение гистаминовых Н2-рецепторов сопровождается стимуляцией всех пищеварительных, слюнных, желудочных и поджедудочной желез, а также желчеотделения. Однако в наибольшей степени активизируются париетальные клетки желудка, продуцирующие соляную кислоту. Этот эффект в основном обусловлен повышением содержания цАМФ (Н2-рецепторы желудка сопряжены с аденилатциклазой), который увеличивает активность карбоангидразы, участвующей в образовании свободных ионов хлора и водорода.

В настоящее время при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки широко используют Н2-антигистаминные препараты (ранитидин, фамотидин и др.), угнетающие секрецию желудочного сока (как спонтанную, так и стимулированную гистамином), а также уменьшающие выделение пепсина. Кроме этого, они обладают влиянием на иммунные процессы (т.к. блокируют действие гистамина), снижают выделение медиаторов воспаления и аллергических реакций из тучных клеток и базофилов. Дальнейшие разработки в этой группе соединений направлены на поиск более селективных в отношении гистаминовых Н2-рецепторов веществ с минимальными побочными эффектами.

Препараты

Препаратов - 852; Торговых названий - 50; Действующих веществ - 6

www.rlsnet.ru

h3 Блокирующие рецепторы

h3 Блокирующие : Варианты лечения для ГЭРБ | Healthline

Блокаторы рецепторов h3 - это класс лекарств, которые можно использовать для лечения состояний которые вызывают избыток кислоты в желудке.Эти препараты доступны по рецепту и по рецепту.Блокеры общего h3 рецептора включают:

  • низатидин (Axid)
  • фамотидин (Pepcid, Pepcid AC)
  • циметидин (Tagamet, Tagamet HB)
  • ранитидин (Zantac)

Блокаторы рецепторов h3 чаще всего используются для лечения гастрита или воспаления желудка и для лечения пептических язв. Пептические язвы являются болезненными язвами, которые образуются в подкладка желудка, нижнего пищевода или двенадцатиперстной кишки, которая является первой частью тонкого кишечника.Они часто развиваются в результате воспаления и избыточной кислоты в желудке. Врачи также могут рекомендовать блокаторы рецепторов h3, чтобы пептидные язвы возвращались. <

Блокаторы рецепторов h3 также часто используются для облегчения симптомов гастроэзофагеального рефлюкса болезни (ГЭРБ). ГЭРБ - хроническая форма кислотного рефлюкса, из-за чего кислотное содержимое желудка возвращается в пищевод. Частое воздействие кислоты желудка может раздражать пищевод и приводить к дискомфортным симптомам, таким как изжога, тошнота или затруднение при глотании.

Н2-блокаторы могут также использоваться для лечения менее распространенных состояний, таких как синдром Золлингера-Эллисона, состояние, которое вызывает повышенное производство желудочной кислоты

Врачи могут также рекомендовать блокаторы рецепторов Н2 для использования без метки. Это означает использование лекарства для лечения состояния, которое лекарство не было одобрено для лечения. Например, блокаторы рецепторов Н2 могут использоваться для лечения проблем поджелудочной железы или используются в случаях аллергической реакции, хотя они традиционно не используются для этих целей.

Работает ли блок обработки рецепторов h3?

Когда вы принимаете блокатор рецепторов h3, активные ингредиенты перемещаются к определенным рецепторам на поверхности клеток желудка, которые выделяют кислоты. Препарат ингибирует определенные химические реакции в этих клетках, так что они не способны вырабатывать столько кислоты. По данным Национального института здоровья, блокаторы рецепторов h3 уменьшают выделения желудочной кислоты в течение 24 часов на 70 процентов. Уменьшая количество кислоты в желудке, любой поврежденной ткани дают время для лечения.

Побочные эффекты Каковы побочные эффекты блокаторов рецепторов h3?

Большинство побочных эффектов, связанных с блокаторами Н2 рецепторов, являются мягкими и обычно утихают, поскольку человек принимает лекарство с течением времени. Только 1. 5 процентов людей перестают принимать блокаторы рецепторов h3 из-за побочных эффектов.

Некоторые побочные эффекты, которые могут возникать при блокаторах рецепторов h3, включают:

запор

  • диарея
  • трудность спящий
  • сухость во рту
  • сухая кожа
  • головные боли
  • звон в уши
  • насморк
  • проблема с мочеиспусканием
  • Позвоните своему врачу, если у вас есть какие-либо другие симптомы, которые, как вы подозреваете, могут быть вызваны применением блокатора рецепторов h3.

В редких случаях блокаторы рецепторов h3 могут вызывать более серьезные побочные эффекты, такие как:

волдыри, сжигание или масштабирование кожи

  • изменения зрения
  • путаница
  • агитация
  • затруднение дыхания < свистящее
  • судорога
  • нерегулярное сердцебиение
  • галлюцинации
  • мысли о самоубийстве
  • Позвоните своему врачу или сразу же обратитесь в больницу, если у вас возникнут какие-либо из этих симптомов.
  • Несмотря на свои потенциальные побочные эффекты, блокаторы рецепторов h3 обычно являются очень эффективным средством лечения состояний, вызывающих избыток кислоты в желудке. Вы и ваш врач можете обсудить потенциальные риски и определить, являются ли блокаторы рецепторов h3 наилучшим вариантом для вашего конкретного состояния. Вы никогда не должны прекращать принимать лекарства, прежде чем говорить с врачом.

Блокирующие рецепторы h3 против ингибиторов протонного насоса (ИЦП) Блокирующие рецепторы h3 против ингибиторов протонного насоса (ИПП)

Ингибиторы протонного насоса (ИЦП) - это еще один тип лекарств, используемых для снижения уровня кислоты в желудке и лечения кислотного рефлюкса или ГЭРБ , Примеры ИЦП включают эзомепразол (Nexium) и пантопразол (Protonix).

Оба препарата работают, блокируя и уменьшая производство желудочной кислоты, но ИПП считаются более сильными и быстрыми в восстановлении кислот желудка. Тем не менее, блокаторы рецепторов h3 специально снижают кислоту, высвобождаемую вечером, что является общим источником пептических язв. Вот почему блокаторы рецепторов h3 специально предписываются людям, у которых есть язва, или которым угрожает их получение. ИЦП чаще назначают людям, страдающим ГЭРБ или кислотным рефлюксом.

Врачи обычно не рекомендуют одновременно использовать ИППП и блокатор рецепторов Н2. Н2-рецепторы могут влиять на эффективность ИЦП. Если ваши симптомы ГЭРБ не улучшаются с использованием ИПП, ваш врач может порекомендовать блокиратор рецепторов h3.

Альтернативы Альтернативные методы лечения

Если у вас есть пептические язвы или ГЭРБ, ваш врач, скорее всего, рекомендует вам избегать приема определенных лекарств и что вы делаете определенные изменения образа жизни, чтобы облегчить симптомы.

Если у вас есть язвенная болезнь, ваш врач может рекомендовать вам ограничить использование нестероидных противовоспалительных препаратов (NSAID), таких как аспирин и ибупрофен. Частые и долгосрочные применения этих видов лекарств могут увеличить риск развития язвенной болезни. Ваш врач может предположить, что вместо этого вы принимаете ацетаминофен. Однако вы не должны прекращать принимать какие-либо лекарства, не обращаясь сначала к своему врачу.

Выполнение некоторых корректировок образа жизни также может помочь уменьшить симптомы пептической язвы. К ним относятся:

ограничение употребления алкоголя

избегание острой пищи

  • снижение стресса
  • прекращение курения
  • Если у вас есть ГЭРБ или кислотный рефлюкс, средства защиты от образа жизни, которые могут облегчить симптомы, включают:
  • питание в день вместо трех крупных

избегая употребления алкоголя, табака, продуктов и напитков, которые, как известно, вызывают симптомы

  • , поднимают голову кровати примерно на 6 дюймов
  • , потребляя меньше жира
  • , избегая ложась на менее чем через два часа после еды
  • избегая закусок перед сном
  • Поговорите со своим врачом, если ваши симптомы не улучшились при использовании лекарств или средств к существованию.Вам может потребоваться более агрессивное лечение или хирургическое вмешательство для устранения язвы или уменьшения кислотного рефлюкса.
  • Вам следует обратиться за медицинской помощью при возникновении любого из следующих симптомов:

у вас развивается боль в животе, которая намного хуже, чем вы привыкли испытывать

у вас развивается высокая температура

  • у вас возникает рвота, легко сбрасывается
  • у вас развивается головокружение и легкомысленность
  • Это признаки осложнений от язвенной болезни, которые необходимо решать немедленно.
  • Q:

Есть ли кто-нибудь, кто не должен принимать блокаторы рецепторов h3?

A:

Только пациенты, у которых есть серьезные или опасные для жизни реакции на блокаторы h3, должны избегать их применения. Этот класс лекарств относится к категории B во время беременности, что означает, что его можно безопасно принимать во время беременности.

Тайлер Уокер, MDAnswers представляют мнения наших медицинских экспертов. Весь контент является строго информативным и не должен рассматриваться как медицинский совет.

  • Профессионал здравоохранения

ru.oldmedic.com

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов: названия препаратов

Данная группа является среди фармакологических препаратов одной из ведущих, принадлежит к средствам выбора при лечении язвенных заболеваний. Открытие блокаторов Н2 гистаминовых рецепторов за последние два десятилетия считается крупнейшим в медицине, помогает в решении экономических (доступная стоимость) и социальных проблем. Благодаря препаратам Н2-блокаторов результаты терапии язвенных заболеваний значительно улучшились, хирургические вмешательства стали применяться по возможности реже, качество жизни пациентов улучшилось. \»Циметидин\» назвали «золотым стандартом» в лечении язвы, \»Ранитидин\» в 1998 году стал рекордсменом продаж в фармакологии. Большим плюсом является невысокая стоимость и при этом эффективность препаратов.

Использование

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов применяют для лечения кислотозависимых болезней ЖКТ. Механизм воздействия – блокирование Н2 рецепторов (иначе их называют гистаминовыми) клеток слизистой желудка. По этой причине снижается продуцирование и поступление в просвет желудка соляной кислоты. Данная группа лекарств относится к антисекреторным противоязвенным препаратам.Чаще всего блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов используют в случаях проявлений язвенной болезни. Блокаторы Н2 не только уменьшают выработку соляной кислоты, но и подавляют пепсин, желудочная слизь при этом увеличивается, здесь повышается синтез простагладинов, увеличивается секреция бикарбонатов. Моторная функция желудка нормализуется, улучшается микроциркуляция.

Показания к применению Н2-блокаторов:

  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • хронический и острый панкреатит;
  • диспепсия;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • респираторные рефлюкс-индуцированные заболевания;
  • хронический гастрит и дуоденит;
  • пищевод Баррета;
  • поражения язвами слизистой пищевода;
  • язвенная болезнь желудка;
  • язвы лекарственные и симптоматические;
  • диспепсия хроническая с загрудинными и эпигастральными болями;
  • системный мастоцитоз;
  • для профилактики стрессовых язв;
  • синдром Мендельсона;
  • профилактика аспирационной пневмонии;
  • кровотечения верхнего отдела ЖКТ.

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов: классификация препаратов

Существует классификация данной группы препаратов. Делятся они по поколениям:

  • К I поколению относится \»Циметидин\».
  • \»Ранитидин\» — блокатор Н2 гистаминовых рецепторов II поколения.
  • К III поколению относится \»Фамотидин\».
  • К IV поколению относится \»Низатидин\».
  • К V поколению относится \»Роксатидин\».

\»Циметидин\» меньше всего гидрофилен, за счет этого период полувыведения очень короткий, метаболизм печени при этом значимый. Блокатор взаимодействует с цитохромами Р-450 (микросомальным ферментом), при этом происходит изменение скорости печеночного метаболизма ксенобиотика. \»Циметидин\» является универсальным ингибитором печеночного метаболизма среди большинства лекарственных средств. В связи с этим он способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие, поэтому возможна кумуляция и усиление рисков побочных эффектов.Среди всех блокаторов Н2 \»Циметидин\» лучше проникает в ткани, что также приводит к усилению побочных эффектов. Он вытесняет эндогенный тестостерон из связи с периферическими рецепторами, тем самым обуславливая нарушения половых функций, приводит к снижению потенции, развивает импотенцию и гинекомастию. \»Циметидин\» может вызвать головные боли, диарею, транзиторные миалгии и артралгии, повышение креатинина крови, гематологические изменения, поражения ЦНС, иммуносупрессивные действия, кардиотоксические действия. Блокатор Н2 гистаминовых рецепторов III поколения – \»Фамотидин\» — меньше проникает в ткани и органы, тем самым количество побочных явлений уменьшается. Не вызывают половых расстройств и препараты последующих поколений – \»Ранитидин\», \»Низатидин\», \»Роксатидин\». Все они не взаимодействуют с андрогенами.

Сравнительные характеристики препаратов

Появились описания блокаторов Н2 гистаминовых рецепторов (препараты поколения экстра-класса), название – \»Эбротидин\», особняком выделен \»Ранитидин висмута цитрат\», это не простая смесь, а комплексное соединение. Здесь основа — ранитидин — связывается с трехвалентным висмуса цитратом.Блокатор Н2 гистаминовых рецепторов III поколения \»Фамотидин\» и II – \»Ранитидин\» — имеют большую селективность, нежели \»Циметидин\». Селективность – явление дозозависимое и относительное. \»Фамотидин\» и \»Ранитидин\» более избирательно, чем \»Цинитидин\», влияют на Н2-рецепторы. Для сравнения: \»Фамотидин\» мощнее \»Ранитидина\» в восемь раз, \»Цинитидина\» – в сорок раз. Различия в силе определяются по данным об эквивалентности доз различных Н2-блокаторов, которые воздействуют на подавление соляной кислоты. Сила связей с рецепторами определяет также длительность воздействия. Если препарат сильно связан с рецептором, диссоциирует медленно, обуславливается продолжительность эффекта. На базальную секрецию \»Фамотидин\» воздействует наиболее длительно. Как показывают исследования, \»Циметидин\» обеспечивает снижение базальной секреции на протяжении 5 часов, \»Ранитидин\» – 7-8 часов, 12 часов — \»Фамотидин\».

Н2-блокаторы принадлежат группе гидрофильных лекарственных веществ. Среди всех поколений \»Циметидин\» менее других гидрофильный, при этом умеренно липофильный. Это и дает ему возможность легкого проникновения в различные органы, воздействия на Н2-рецепторы, что приводит к множеству побочных эффектов. \»Фамотидин\» и \»Ранитидин\» считаются высокогидрофильными, они плохо проникают через ткани, преимущественное их воздействие на Н2-рецепторы париетальных клеток.Максимальное число побочных эффектов у \»Циметидина\». \»Фамотидин\» и \»Ранитидин\», благодаря изменениям в химической структуре, не воздействуют на метаболизирующие печеночные ферменты и дают меньшее количество побочных явлений.История данной группы Н2-блокаторов началась в 1972 году. Английская компания в лабораторных условиях под руководством Джеймса Блэка исследовала и синтезировала огромное количество соединений, которые по структуре были схожи с молекулой гистамина. После того как безопасные соединения были выявлены, их передали на клинические исследования. Самый первый блокатор буриамид был не совсем эффективным. Его структура была изменена, получился метиамид. Исследования клинические показали большую эффективность, но проявилась большая токсичность, которая проявилась в форме гранулоцитопении. Дальнейшие работы привели к тому, что был открыт \»Циметидин\» (I поколение препаратов). Препарат прошел успешные клинические испытания, в 1974 году его одобрили. Тогда-то стали использовать блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов в клинической практике, это была революция в гастроэнтерологии. Джеймс Блэк в 1988 году получил за это открытие Нобелевскую премию.

Наука не стоит на месте. Из-за множественных побочных эффектов \»Циметидина\» фармакологи стали держать ориентир на поиск более эффективных соединений. Так были открыты и другие новые блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов. Препараты снижают секрецию, но не влияют на ее стимуляторы (ацетилхолин, гастрин). Побочные эффекты, «кислотный рикошет» ориентируют ученых на поиски новых средств для снижения кислотности.

Устаревшее лекарство

Существует более современный класс лекарств – ингибиторы протоновой помпы. Они превосходят по кислотоподавлению, по минимуму побочных эффектов, по времени воздействия блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов. Препараты, названия которых перечислены выше, все равно в клинической практике применяются довольно часто в силу генетики, по экономическим соображениям (чаще это \»Фамотидин\» или \»Ранитидин\»).Антисекреторные современные средства, применяемые для снижения количества соляной кислоты, делятся на два больших класса: ингибиторы протонной помпы (ИПП), а также блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов. Препараты последние характеризуются эффектом тахифилаксии, когда повторный прием вызывает снижение лечебного эффекта. У ИПП нет такого недостатка, поэтому их, в отличие от блокаторов Н2, рекомендуют к длительной терапии.

Феномен развития тахифилаксии при приеме Н2-блокаторов наблюдается с начала терапии в течение 42 часов. При лечении язвенных гастродуоденальных кровотечений не рекомендуется применять Н2-блокаторы, предпочтение отдается ингибиторам протоновой помпы.

Резистентность

В некоторых случаях блокаторы гистаминовых Н2 рецепторов (классификация указана выше), а также препараты ИПП иногда вызывают резистентность. При проведении у таких больных мониторинга рН среды желудка не выявляется каких-либо изменений по уровню интрагастральной кислотности. Иногда выявляются случаи резистентности к какой-либо группе Н2 блокаторов 2 или 3 поколения либо к ингибиторам протонной помпы. Причем увеличение дозы в таких случаях не дает результата, необходимо подобрать другой тип лекарственного средства. Изучение некоторых Н2-блокаторов, а также омепразола (ИПП) показывает, что от 1 до 5% случаев не имеют изменений в суточной рН-метрии. При динамическом наблюдении за процессом лечения кислотозависимости наиболее рациональной считается схема, где суточная рН-метрия исследуется на первый, а затем на пятый и седьмой день терапии. Наличие больных с полной резистентностью указывает на то, что в медицинской практике не существует препарата, который бы обладал абсолютной эффективностью.

Побочные эффекты

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов побочные эффекты вызывают с различной частотой. Применение \»Циметидина\» вызывает их в 3,2% случаев. \»Фамотидин – 1,3%, \»Ранитидин\» – 2,7%. К побочным эффектам относятся:

  • Головокружение, головные боли, тревога, усталость, сонливость, путанное сознание, депрессия, возбуждение, галлюцинации, непроизвольные движения, нарушения зрения.
  • Аритмия, в том числе брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, асистолия.
  • Диарея или запор, боли в животе, рвота, тошнота.
  • Острый панкреатит.
  • Гиперчувствительность (лихорадка, сыпь, миалгии, анафилактический шок, артралгии, мультиформная эритема, ангионевротический отек).
  • Изменения в функциональных пробах печени, смешанные или холистатические гепатиты с проявлениями желтухи или без нее.
  • Повышенный креатинин.
  • Нарушения кроветворения (лейкопения, панцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия и гипоплазия головного мозга, гемолитическая иммунная анемия.
  • Импотенция.
  • Гинекомастия.
  • Алопеция.
  • Снижение либидо.

Фамотидин больше всего побочных эффектов оказывает на желудочно-кишечный тракт, при этом часто развивается диарея, в редких случаях, наоборот, возникает запор. Диарея возникает из-за антисекреторного воздействия. Из-за того, что количество соляной кислоты в желудке снижается, уровень рН повышается. При этом пепсиноген медленнее превращается в пепсин, который помогает расщеплению белков. Пищеварение нарушается, и чаще всего развивается диарея.

Противопоказания

К блокаторам Н2 гистаминовых рецепторов относится ряд препаратов, которые имеют следующие противопоказания к применению:

  • Нарушения в работе почек и печени.
  • Цирроз печени (портосистемная энцефалопатия в анамнезе).
  • Лактация.
  • Гиперчувствительность к какому-либо препарату данной группы.
  • Беременность.
  • Дети возраста до 14 лет.

Взаимодействие с другими средствами

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов, механизм действия которых теперь понятен, имеют определенные фармакокинетические лекарственные взаимодействия.Всасывание в желудке. Из-за антисекреторных эффектов Н2-блокаторы способны влиять на всасывание тех лекарств-электролитов, где есть зависимость от рН, так как у препаратов может снижаться степень диффузии и ионизация. \»Циметидин\» способен снизить всасывание таких средств, как \»Антипирин\», \»Кетоконазол\», \»Аминазин\» и различные препараты железа. Чтобы избежать подобных нарушений всасывания, лекарственные препараты необходимо принимать за 1-2 часа до использования Н2-блокаторов.

Печеночный метаболизм. Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов (препараты I поколения особенно) активно взаимодействуют с цитохромом Р-450, который является главным окислителем печени. Период полувыведения при этом увеличивается, может спролонгироваться действие и проявиться передозировка лекарственного препарата, который метаболизируется больше, чем на 74%. Сильнее всех в реакцию с цитохромом Р-450 вступает \»Циметидин\», в 10 раз больше, чем \»Ранитидин\». Взаимодействие с \»Фамотидином\» совсем не происходит. По этой причине при использовании \»Ранитидина\» и \»Фамотидина\» не происходит нарушение печеночного метаболизма лекарственных средств, либо оно проявляется в незначительной степени. При использовании \»Циметидина\» клиренс у препаратов снижен примерно на 40%, а это клинически значимо.

Скорость печеночного кровотока. Возможно снижение скорости печеночного кровотока до 40% при использовании \»Циметидина\», а также \»Ранитидина\», возможно уменьшение присистемного метаболизма препаратов высокого клиренса. \»Фамотидин\» в этих случаях не вносит изменений в скорость портального кровотока.Канальцевая экскреция почек. Н2-блокаторы эксретируются при активной секреции канальцев почек. В этих случаях возможны взаимодействия с параллельными лекарственными средствами, если их экскрекция осуществляется по тем же механизмам. \»Иметидин\» и \»Ранитидин\» способны снизить почечную экскрекцию до 35% новокаинамида, хинидина, ацетилновокаинамида. \»Фамотидин\» не оказывает изменений на выведение перечисленных препаратов. Кроме этого, его терапевтическая доза способна обеспечить низкую концентрацию в плазме, которая не будет в значительной степени конкурировать с другими средствами на уровнях кальциевой секреции.Фармакодинамические взаимодействия. Взаимодействие Н2-блокаторов с группами других антисекреторных препаратов способно увеличить терапевтическую эффективность (например, с холиноблокаторами). Комбинация со средствами, которые воздействуют на хеликобактер (препараты метронидазола, висмута, тетрациклина, кларитромицина, амоксициллина), ускоряет затягивание пептических язв.

Фармакодинамические неблагоприятные взаимодействия установлены при совмещении с препаратами, в состав которых входит тестостерон. \»Циметидином\» гормон вытесняется из связи с рецепторами на 20%, концентрация в плазме крови при этом увеличивается. \»Фамотидин\» и \»Ранитидин\» не оказывают подобного действия.

Торговые наименования

В нашей стране зарегистрированы и допустимы к продаже следующие препараты Н2-блокаторов:Торговые наименования: \»Альтрамет\», \»Беломет\», \»Апо-циметидин\», \»Йенаметидин\», \»Гистодил\», \»Ново-циметин\», \»Нейтронорм\», \»Тагамет\», \»Симесан\», \»Примамет\», \»Цемидин\», \»Улькометин\», \»Улкузал\», \»Цимет\», \»Цимегексаль\», \»Цигамет\», \»Циметидин-Ривофарм\», \»Циметидин Ланнахер\».Торговые наименования: \»Ацилок\», \»Ранитидин Врамед\», \»Ацидекс\», \»Аситэк\», \»Гистак\», \»Веро-ранитидин\», \»Зоран\», \»Зантин\», \»Ранитидин Седико\», \»Зантак\», \»Ранигаст\», \»Раниберл 150\», \»Ранитидин\», \»Ранисон\», \»Ранисан\», \»Ранитидин Акос\», \»Ранитидин БМС\», \»Ранитин\», \»Рантак\», \»Рэнкс\», \»Рантаг\», \»Язитин\», \»Ульран\», \»Улкодин\».Торговые наименования: \»Гастероген\», \»Блокацид\», \»Антодин\», \»Квамател\», \»Гастросидин\», \»Лецедил\», \»Ульфамид\», \»Пепсидин\», \»Фамонит\», \»Фамотел\», \»Фамосан\», \»Фамопсин\», \»Фамотидин Акос\», \»Фамоцид\», \»Фамотидин Апо\», \»Фамотидин Акри\».\»Низатидин\». Торговое наименование \»Аксид\».\»Роксатидин\». Торговое наименование \»Роксан\».

\»Ранитидина висмут цитрат\». Торговое наименование \»Пилорид\».

http://fb.ru/article/321146/blokatoryi-n-gistaminovyih-retseptorov-nazvaniya-preparatov

Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов

h3-блокаторы гистаминовых рецепторов (англ. h3-receptor antagonists) — лекарственные средства, предназначенные при лечении кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта. Механизм действия

Н2-блокаторов основан на блокировании Н2–рецепторов (называемых также гистаминовыми) обкладочных клеток слизистой оболочки желудка и снижении по этой причине продукции и поступления соляной кислоты в просвет желудка. Относятся к противоязвенным антисекреторным препаратам.

Типы Н2-блокаторов

A02BA Блокаторы h3-гистаминовых рецепторов

A02BA01 Циметидин A02BA02 Ранитидин A02BA03 Фамотидин A02BA04 Низатидин A02BA05 Ниперотидин A02BA06 Роксатидин A02BA07 Ранитидина висмута цитрат A02BA08 Лафутидин A02BA51 Циметидин в сочетании с другими препаратами A02BA53 Фамотидин в сочетании с другими препаратами

Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств включены следующие блокаторы h3-гистаминовых рецепторов:

  • ранитидин — раствор для внутривенного и внутримышечного введения; раствор для инъекций; таблетки, покрытые оболочкой; таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • фамотидин — лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного ведения; таблетки, покрытые оболочкой; таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Из истории Н2-блокаторов гистаминовых рецепторов

История блокаторы h3-гистаминовых рецепторов начинается с 1972 года, когда под руководством Джеймса Блэка в лаборатории компании Smith Kline French в Англии после преодоления первоначальных трудностей было синтезировано и исследовано большое число соединений, сходных по структуре с молекулой гистамина. Выявленные на доклиническом этапе эффективные и безопасные соединения были переданы на клинические исследования. Первый селективный Н2-блокатор буримамид оказался недостаточно эффективным. Структуру буримамида несколько изменили и получили более активный метиамид. Клинические исследования этого препарата показали хорошую эффективность, но неожиданно высокую токсичность, проявляющуюся в форме гранулоцитопении. Дальнейшие усилия привели к созданию циметидина. Циметидин успешно прошёл клинические исследования и был одобрено в 1974 г. как первый селективный препарат-блокатор Н2-рецепторов. то сыграло революционную роль в гастроэнтерологии, значительно снизив количество ваготомий. За это открытие Джеймс Блэк получил Нобелевскую премию в 1988 г. Однако Н2-блокаторы не осуществляют полного контроля над блокировкой выработки соляной кислоты, так как воздействуют только на часть механизма, участвующего в её продукции. Они снижают секрецию, вызванную гистамином, но не влияют на такие стимуляторы секреции, как гастрин и ацетилхолин. Это, а также побочные эффекты, эффект «кислотного рикошета» при отмене, ориентировали фармакологов на поиски новых препаратов, снижающих кислотность желудка (Хавкин А.И., Жихарева) Н.С.).На рисунке справа (А.В. Яковенко) схематически показаны механизмы регуляции секреции соляной кислоты в желудке. Голубым изображена обкладочная (париетальная) клетка, G — гастриновый рецептор, Н2 — гистаминовый рецептор, М3 — ацетилхолиновый рецептор.

Н2-блокаторы — относительно устаревшие лекарства

Н2-блокаторы по всем фармакологическим параметрам (кислотоподавлению, времени действия, числу побочных эффектов и т.п.) уступают более современному классу лекарств — ингибиторам протоновой помпы, однако у ряда пациентов (в силу генетических и иных особенностей), а также по экономическим соображениям, некоторые из них (в большей степени фамотидин, в меньшей — ранитидин) применяются в клинической практике.Из антисекреторных средств, снижающих продукцию соляной кислоты в желудке, в настоящее время в клинической практике находят своё применение два класса: h3-блокаторы гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы. h3-блокаторы имеют эффект тахифилаксии (снижение лечебного эффекта препарата при повторном приёме), а ингибиторы протонной помпы — нет. Поэтому ингибиторы протонной помпы могут быть рекомендованы для длительной терапии, а h3-блокаторы — нет. В механизме развития тахифилаксии h3-блокаторов играет роль повышение образования эндогенного гистамина, конкурирующего за h3-гистаминовые рецепторы. Появление этого феномена наблюдается в течение 42 часов с момента начала терапии h3-блокаторами (Никода В.В., Хартукова Н.Е.).В лечении пациентов с язвенными гастродуоденальными кровотечениями применение h3-блокаторов не рекомендовано, предпочтительным является использование ингибиторов протонной помпы (Российское общество хирургов).

Резистентность к h3-блокаторам

При терапии как блокаторам Н2-рецепторов гистамина, так и ингибиторами протонной помпы, у 1–5% пациентов имеется полная резистентность к данному препарату. У этих больных при мониторировании рН желудка не наблюдалось существенного изменения уровня интрагастральной кислотности. Встречаются случаи резистентности только к какой-либо одной группе препаратов: блокаторам Н2-рецепторов гистамина 2-го (ранитидин) или 3-го поколения (фамотидин), или какой-либо группе ингибиторов протонной помпы. Увеличение дозы при резистентности к препарату, как правило, безрезультатно и требуется его замена на другой тип препарата (Рапопорт И.С. и др.).

рН-грамма тела желудка пациента с резистентностью к блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов (Сторонова О.А., Трухманов А.С.)

Сравнительные характеристики h3-блокаторов

Некоторые фармакокинетические характеристики h3-блокаторов (С.В. Бельмер и др.):

http://www.gastroscan.ru/handbook/121/3119

Болезни органов пищеварения… Расскажем все, что вы хотите о них знать.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов: препараты, преимущества и недостатки

Слизистая оболочка желудка, а точнее, области его дна и тела, состоит из особых клеток – обкладочных, или париетальных. Это железистые клетки, основная функция которых – выработка соляной кислоты. Если они функционируют нормально, соляной кислоты вырабатывается ровно столько, сколько необходимо. Если же ее количество превышает потребности пищеварительной системы, слизистая оболочка желудка, а затем и пищевода воспаляется (возникают гастриты, эзофагиты), на ней образуются эрозии и язвы, а больной при этом ощущает изжогу, боли в желудке и ряд других малоприятных симптомов.Чтобы устранить все эти симптомы, следует снизить количество вырабатываемой соляной кислоты. Для этого могут быть использованы лекарственные средства разных групп, в том числе и блокаторы h3-гистаминовых рецепторов. О том, что это за рецепторы, как действуют препараты, о показаниях, противопоказаниях к применению, а также об основных представителях этой фармакологической группы и пойдет речь в нашей статье.

Механизм действия, эффекты

Н2-гистаминовые рецепторы расположены во многих железах пищеварительной системы, в том числе, в обкладочных клетках слизистой оболочки желудка. Их возбуждение приводит к стимуляции слюнных желез, желез желудка и поджелудочной железы, способствует выделению желчи. Обкладочные клетки желудка, те самые, которые отвечают за выработку соляной кислоты, активизируются значительно больше других.Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов нарушают их функцию и приводят к снижению выработки париетальными клетками соляной кислоты, особенно в ночное время. Кроме того, они:

  • стимулируют кровоток в слизистой желудка;
  • активизируют процессы синтеза клетками слизистой гидрокарбоната;
  • угнетают синтез пепсина;
  • стимулируют образование слизи и секрецию простагландинов.

Как ведут себя в организме

  • Препараты этой группы, как правило, хорошо всасываются в начальном отделе тонкой кишки.
  • Функция Н2-гистаминоблокаторов незначительно снижается при одновременном приеме с антацидами и сукральфатом.
  • Цели в организме (то есть, собственно обкладочных клеток) достигает не вся доза принятого внутрь препарата, а лишь его часть (в фармакологии этот показатель называют биодоступностью). У циметидина биодоступность составляет 60-80 %, ранитидина – 55-60 %, фамотидина – 30-50 %, роксатидина – более 90 %. Если Н2-гистаминоблокатор вводится внутривенно, его биодоступность стремится к 100 %.
  • После приема внутрь максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1-3 часа.
  • Проходят через печень, претерпевая в ней ряд химических изменений, выводятся с мочой.
  • Период полувыведения ранитидина, циметидина и низатидина составляет 2 часа, фамотидина – 3.5 часа.

Показания к применению

Н2-гистаминоблокаторы применяются с целью лечения таких заболеваний:

  • рефлюкс-эзофагит;
  • ГЭРБ;
  • эрозивный гастрит;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (через 28 дней лечения язва ДПК рубцуется у 4-х из пяти больных, а через 6 недель – у 9 из 10 больных; язва желудка рубцуется в трех из пяти случаев через 6 недель, и в 8-9 из 10 случаев – через 8 недель лечения);
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • функциональная диспепсия;
  • кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Реже, в составе комплексного лечения, эти лекарственные средства назначают больным с недостаточностью ферментов поджелудочной железы или при крапивнице.Стоит отметить, что, согласно данным клинических исследований, 1-5 % пациентов абсолютно нечувствительны к Н2-блокаторам. При мониторировании рН у них отсуствуют какие-либо изменения внутрижелудочной кислотности. Иногда такая резистентность имеется к какому-либо одному представителю группы, а иногда – ко всем.

Противопоказания

  • детский возраст;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • тяжелое нарушение функции печени и/или почек (доза Н2-гистаминоблокатора должна быть снижена минимум в 2 раза);
  • период беременности, лактации.

Побочное действие

Наибольшим количеством побочных эффектов обладают Н2-гистаминоблокаторы I поколения, то есть, циметидин:

  • повышение концентрации пролактина и тестостерона в крови и связанные с этим аменорея (отсутствие менструаций), галакторея (выделение из молочных желез молока), гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), импотенция; эти эффекты возникают исключительно при приеме больших доз препарата в течение длительного времени;
  • повышение уровня АсАТ и АлАТ (максимум в 3 раза), крайне редко – острый гепатит;
  • головные боли, усталость, склонность к депрессии, спутанность сознания, галлюцинации; развиваются преимущественно у лиц пожилого возраста;
  • повышение концентрации в крови креатинина (максимум на 15 %);
  • уменьшение в крови уровня нейтрофилов и тромбоцитов;
  • нарушения сердечного ритма.

В связи с тем, что опасность приема циметидина превышает предполагаемую пользу, этот препарат сегодня, как правило, не используется. На смену ему пришли другие блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, обладающие более высоким профилем безопасности. Тем не менее, побочные эффекты есть и у них. Это:

  • расстройства стула (диарея, запоры);
  • метеоризм;
  • аллергические реакции;
  • «феномен рикошета» — повышение выработки соляной кислоты после отмены препарата;
  • при длительном (более 6-8 недель) приеме – гиперплазия ECL-клеток слизистой оболочки желудка с развитием гипергастринемии (повышения уровня гастрина в крови).

Препараты и их краткая характеристика

Циметидин (торговые названия – Гистодил, Циметидин)

Препарат I-го поколения. Обладает большим количеством побочных эффектов, из-за чего сегодня не применяется и практически отсутствует в фармсети. Ранее назначался внутрь в дозе 800-1000 мг в 4, 2 или 1 вечерний прием либо внутривенно по 300 мг 3 раза в сутки.

Ранитидин (Гистак, Зантак, Ранигаст, Ранисан, Ранитидин и прочие)

Препарат II поколения.Ранитидин… От чего эти таблетки, знает любая бабушка. По моему опыту, это любимое средство от боли в желудке лиц за 70. Это потому, что во времена их молодости еще не было препаратов, которые более предпочтительны для лечения гастритов и язв желудка сейчас (речь об ингибиторах протонной помпы), а был именно он – ранитидин.Как и циметидин, его можно применять внутрь или внутривенно. Для перорального приема используют таблетки по 150 или 300 мг. Суточная доза при этом составляет 300 мг, принимают препарат 1-2 раза в сутки. В вену вводят по 50 мг (2 мл) 3-4 раза в сутки.

Переносится ранитидин гораздо лучше, нежели циметидин, однако зарегистрированы случаи развития острого гепатита на фоне приема этого препарата.

Фамотидин (Квамател, Фамотидин)

Препарат III поколения. Согласно данным исследований, он в 7-20 раз эффективнее ранитидина. Действие его – продолжительное (после перорального приема фамотидин действует в течение 10-12 часов).Как правило, хорошо переносится больными и при лечении обострений, и в случае профилактического приема. Побочных эффектов – минимум, среди них – незначительные симптомы со стороны пищеварительного тракта или же аллергические реакции, которые не требуют отмены препарата.Может применяться у лиц с алкогольной зависимостью, не требует полного отказа от приема алкоголя в период лечения.Выпускается в форме таблеток по 0.02 и 0.04 г, а также в ампулах, содержащих 0.01 г препарата в 1 мл.

Обычно принимают фамотидин в дозе 0.04 г в сутки за 1 (вечером) или 2 (утром и вечером) приема. Внутривенно вводят по 0.02 г дважды в день.

Низатидин и роксатидин

Препараты IV и V поколения. Ранее применялись, но на сегодняшний день в нашей стране не зарегистрированы.

Ранитидин или Омез: что лучше

Как оказалось, многих пользователей Интернета очень интересует этот вопрос.Если говорить более глобально, сравнивая не 2 этих конкретных лекарственных средства, а фармакологические группы, к которым они относятся (Н2-гистаминоблокаторы и ингибиторы протонной помпы), можно сказать следующее…Конечно, последние (в том числе и Омез) обладают рядом преимуществ. Это современные препараты, эффективно подавляющие выработку соляной кислоты, действуют длительное время, хорошо переносятся больными, практически не оказывая на них побочных эффектов и так далее.Тем не менее, у блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов есть свои почитатели, которые не променяют любимый Ранитидин или Фамотидин ни на какой Омез ? Неоспоримый плюс этих препаратов – их экономическая доступность, очень низкая цена. Но есть и большой минус – эффект тахифилаксии. То есть, у некоторых пациентов при повторном приеме Н2-гистаминоблокатора эффект от него снижается, чего не наблюдается при лечении ИПП.

И последний момент: в лечении язвенных кровотечений специалисты отдают предпочтение все-таки ИПП, а не Н2-блокаторам.

Заключение

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов – это группа лекарственных средств, угнетающих продукцию обкладочными клетками слизистой оболочки желудка соляной кислоты. Выделяют 5 поколений этих препаратов, но сегодня применяются лишь представители II и III-го поколений – ранитидин и фамотидин. Стоит отметить, что существует и более современная фармгруппа препаратов, оказывающих сходный эффект, – ингибиторы протонной помпы. С ее появлением Н2-гистаминоблокаторы ушли на второй план и применяются реже, однако все же применяются и любимы некоторыми врачами и пациентами.Не смотря на то, что переносятся ранитидин и фамотидин, как правило, удовлетворительно, не следует заниматься самолечением, назначая их себе или своим близким, – сначала следует проконсультироваться с врачом.

http://pro-gastro.ru/blokatory-n2-gistaminovyx-receptorov-preparaty-preimushhestva-i-nedostatki/

Лечение изжоги с помощью блокаторов h3-гистаминовых рецепторов

Ещё одна группа лекарственных средств для лечения изжоги — блокаторы h3-гистаминовых рецепторов. До недавнего времени, а именно восьмидесятых годов XX столетия, это были препараты выбора не только от изолированной изжоги, но и от многих заболеваний пищеварительной системы. Но необходимость в многократном приёме этих препаратов, выраженные побочные эффекты и появление более современных средств отодвинули h3-блокаторы на задний план практически выместив их из линии средств первой необходимости при болезнях желудочно-кишечного тракта.Есть ли необходимость назначения этой группы лекарств в наши дни? Возможно, они необоснованно забыты? Давайте разбираться.

Механизм действия блокаторов h3-гистаминовых рецепторов

Лекарственные вещества, относящиеся к группе блокаторов h3-гистаминовых рецепторов, совершенствовались на протяжении столетия. В настоящее время их известно уже 5 поколений. До появления ингибиторов протонной помпы (ИПП), к которым относится «Омепразол», устранение изжоги было делом практически только h3-блокаторов.Назначают h3-блокаторы в первую очередь при любых заболеваниях пищеварительной системы, сопровождающихся повышенным выделением кислоты.Они тоже снижают кислотность желудочного сока, как и ИПП, но посредством других механизмов. h3-блокаторы в первую очередь блокируют выработку гистамина (это медиатор или ускоритель многих реакций нашего организма, конкретно в этом случае он стимулирует выработку желудочного сока). Притормаживая этот процесс блокаторы, одновременно уменьшают выделение пепсина (фермент, расщепляющий белки) и увеличивают синтез желудочной слизи (та часть желудочного сока, которая защищает слизистую оболочку от губительного действия соляной кислоты). Они угнетают ещё и стимулированную кислоту (которая вырабатывается под действием поступающей пищи).

Назначение препаратов группы h3-блокаторов на длительный период, может привести к одному малоприятному эффекту — синдром отмены, или по-другому синдром рикошета. Выражается это тем, что после прекращения приёма лекарства происходит увеличение кислотности и обострение заболевания. Поэтому не рекомендуется резко уходить от этих лекарств.

Препараты относящиеся к группе блокаторов h3-гистаминовых рецептов

Препаратов, относящихся к блокаторам h3-гистаминовых рецепторов немного, это объясняется их малой востребованностью в последние годы. К ним относятся:Это известные представители первого, второго и третьего поколения h3-блокаторов. Более современные лекарственные средства 4-го и 5-го поколений проходят клинические испытания, поэтому малоизвестны.

Препараты со временем совершенствуются, улучшаются. И если изначально «Циметидин» применялся в суточной дозе 200–800 мг, то современный «Фамотидин» выпускается с минимальной дозой 10 мг.

«Циметидин» (h3-блокатор) против Омепразола (ИПП)

Это первые представители двух групп: блокаторов h3-гистаминовых рецепторов и ингибиторов протонной помпы соответственно. В чём же первая группа уступает второй?

  • Первый минус — синдром рикошета у Циметидина и других представителей h3-блокаторов.
  • Ещё один минус — влияние h3-блокаторов на потенцию, значительно снижая её вплоть до полного отсутствия.
  • Длительный приём h3-блокаторов ухудшает работу печени и почек.
  • Необходимость двух- и трёхкратного применения ежедневно.
  • Дозозависимый эффект приёма — чем больше доза препарата, тем выше вероятность полного угнетения выработки соляной кислоты.
  • Сложно назвать ингибиторы протонной помпы идеальными препаратами. Но у каких лекарств нет недостатков? Очевидные отрицательные моменты ИПП, следующие.

  • Со временем, после длительного применения, ко многим препаратам этой группы развивается резистентность — привыкание, вследствие которого в будущем, при обострении заболевания, будет сложно подобрать препарат данной группы.
  • Возможность «ночного кислотного прорыва», когда у 70% пациентов, принимающих ИПП, наблюдался феномен понижения кислотности ночью в течение одного часа и более.
  • Можно сделать вывод, что блокаторы h3-гистаминовых рецепторов на сегодняшний день проигрывают ингибиторам протонной помпы. Поэтому из h3-блокаторов, в России сегодня остаётся актуальным только препарат «Фамотидин». Но и ИПП имеют свои недостатки, главный из них, это ночной кислотный прорыв у большинства пациентов. Поэтому для некоторых «Фамотидин» является более приемлемым решением, чем приём ИПП.Выбирая лекарства важно взвесить все за и против. Преимущества ИПП кажутся очевидными. Но только блокаторы h3-рецепторов имеют один неоспоримый плюс — возможность назначения этих веществ в инъекциях. Так, тяжелобольным и пациентам с онкологией, к примеру, пищевода, сложно проглотить лекарства. Только внутривенное и внутримышечное введение спасает таких ослабленных больных от изжоги.

    Побочные эффекты и противопоказания h3-блокаторов

    Не рекомендуется назначать такие медикаменты:

    • беременным и кормящим грудью;
    • детям до 14 лет;
    • людям с нарушением функции печени и почек.

    К самым частым побочным эффектам относятся:

    • частые головные боли, головокружение и депрессия, шум в ушах;
    • аллергические высыпания, боли в мышцах разной степени выраженности;
    • со стороны половой системы — гинекомастия (увеличение груди у мужчин), импотенция;
    • сухость во рту, тошнота, рвота, запоры и диарея;
    • выраженная утомляемость;
    • угнетение работы печени и ухудшение выделительной функции почек.

    Индивидуальный подбор препаратов

    Существует необходимость в индивидуальном подборе лекарств, это обусловлено особенностями организма.У некоторых пациентов, при наличии изжоги, кислота лучше снижается h3-гистаминовыми блокаторами, чем ингибиторами протонной помпы. Ночной кислотный прорыв, к примеру, от Омепразола, тяжелее перенесут люди, работающие преимущественно по ночам. Именно поэтому препараты назначаются индивидуально и только после консультации врача.

    Возможно, h3-блокаторы не самая часто назначаемая группа препаратов, но при аллергических реакциях на другие лекарства, они вполне подходят для борьбы с изжогой, а некоторые современные разработки вполне могут конкурировать с ингибиторами протонной помпы. Хорошо, когда есть из чего выбирать!

    http://izzhoga.com/lechenie-izzhogi-s-pomoshhyu-blokatorov-h3-gistaminovyx-receptorov/

    Блокаторы н2 гистаминовых рецепторов

    Блокаторы h3 гистаминовых рецепторов — препараты, основное действие которых сосредоточено на лечении кислотозависимых болезней органов ЖКТ. Чаще всего эту группу медикаментов назначают с целью лечения и профилактики язвы.

    Механизм действия Н2-блокаторов и показания к применению

    На мембране внутри стенки желудка расположены гистаминовые (Н2) клеточные рецепторы. Это париетальные клетки, которые в организме причастны к выработке соляной кислоты.Ее чрезмерная концентрация вызывает нарушения в функционировании пищеварительной системы и приводит к язве.

    Вещества, которые содержатся в Н2-блокаторах, имеют свойство снижать уровень выработки желудочного сока. Также они угнетают уже готовую кислоту, выработка которой спровоцирована потреблением пищи.Блокирование гистаминовых рецепторов снижает выработку желудочного сока и помогает справляться с патологиями пищеварительной системы.

    В связи с оказываемым действием, Н2-блокаторы назначают при таких состояниях:

    • язва (как желудка, так и двенадцатиперстной кишки);
    • стрессовая язва — вызванная тяжелыми соматическими заболеваниями;

    Дозировка и длительность приема Н2-антигистаминных лекарственных препаратов при каждом из перечисленных диагнозов назначается индивидуально.

    Классификация и перечень блокаторов Н2-рецепторов

    Выделяют 5 поколений препаратов Н2-блокаторов в зависимости от действующего вещества в составе:

    • I поколение — действующее вещество циметидин;
    • II поколение — действующее вещество ранитидин;
    • III поколение — действующее вещество фамотидин;

    Между лекарствами разных поколений существуют значительные различия, прежде всего, в серьезности и интенсивности побочных эффектов.

    Н2-блокаторы I поколения

    Торговые названия распространенных Н2-антигистаминных препаратов I поколения:

      Гистодил. Понижает базальную и спровоцированную гистамином выработку соляной кислоты. Основное назначение: лечение фазы обострения язвенной болезни.

    Вместе с положительным эффектом, медикаменты этой группы провоцируют такие негативные явления:

    • анорексия, вздутие живота, запоры и приступы диареи;
    • угнетение выработки ферментов печени, которые принимают участие в метаболизме медикаментов;
    • гепатит;
    • нарушения работы сердца: аритмию, гипотонию;
    • временные расстройства ЦНС — возникают чаще всего у пожилых людей и пациентов в особо тяжелом состоянии;

    Из-за большого количества серьезных побочных эффектов препараты h3-блокаторы I поколения практически не применяются в клинической практике.Более распространенным вариантом лечения является использование блокаторов Н2 гистамина II и III поколения.

    Н2-блокаторы II поколения

    Список препаратов ранитидина:

      Гистак. Назначается при язвенной болезни, можно применять в сочетании с другими противоязвенными препаратами. Гистак предотвращает рефлюкс. Продолжительность эффекта — 12 часов после разового приема.

    Побочное воздействие ранитидина:

    • головные боли, приступы головокружения, периодическая затуманенность сознания;
    • изменение показателей печеночных тестов;
    • брадикардия (уменьшение частоты сокращений сердечной мышцы);

    В клинической практике отмечается, что переносимость организмом ранитидина лучше, чем циметидина (медикаментов I поколения).

    Н2-блокаторы III поколения

    Названия Н2-антигистаминных препаратов III поколения:

      Ульцеран. Оказывает подавляющее действие на все фазы продуцирования соляной кислоты, в том числе стимулированной потреблением пищи, растяжением желудка, воздействием гастрина, кофеина и частично ацетилхолина. Продолжительность действия — от 12 часов до суток, потому обычно назначается прием препарата не чаще 2 или даже 1 раза в сутки.

    Побочные эффекты фамотидина:

    • снижение аппетита, пищевые расстройства, подмена вкусовых ощущений;
    • быстрая утомляемость и приступы головной боли;
    • аллергия, мышечные боли.

    Среди тщательно исследованных Н-2 блокаторов фамотидин считается наиболее эффективным и безвредным.

    Н2-блокаторы IV поколения

    Торговое название Н2-блокатора гистамина IV поколения (низатидина): Аксид. Кроме угнетения продукции соляной кислоты, значительно снижает активность пепсина. Применяется для лечения обострения язвы кишки или желудка, эффективен при профилактике рецидивов. Усиливает защитный механизм ЖКТ и ускоряет заживление пораженных язвой участков.

    Побочные эффекты при приеме Аксида маловероятны. По эффективности низатидин находится на одном уровне с фамотидином.

    Н2-блокаторы V поколения

    Торговое название роксатидина: Роксан. Из-за высокой концентрации роксатидина препарат существенно подавляет продуцирование соляной кислоты. Действующее вещество почти полностью всасывается из стенок ЖКТ. При сопутствующем приеме пищи и антацидных медикаментов эффективность Роксана не снижается.

    У препарата крайне редкие и минимальные побочные эффекты. Вместе с тем, он проявляет более низкую кислотоподавляющую активность в сравнении с медикаментами III поколения (фамотидин).

    Особенности применения и дозировки Н2-гистаминоблокаторов

    Препараты этой группы назначаются индивидуально, отталкиваясь от диагноза и степени развитости заболевания.Дозировка и длительность терапии определяются исходя из того, какая группа Н2-блокаторов оптимальна для лечения.

    Попадая в организм при одинаковых условиях, действующие вещества препаратов разных поколений всасываются из желудочно-кишечного тракта в разных количествах.

    Кроме того, все компоненты отличаются по показателю эффективности.

    http://netbolezni.net/gastroenterologiya/302-blokatory-n2-gistaminovyh-receptorov.html

    Блокаторы н2 — гистаминовых рецепторов

    Блокаторы Н2-рецепторов гистамина препятствуют действию гистамина на париетальные клетки, понижая их секреторную активность. Они подавляют секрецию, ускоряют заживление язв, устраняют дневные и ночные боли, оказывают кровоостанавливающее действие. Применяют Н2- гистаминоблокаторы при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, пептическом эзофагите, гастрите и др. Выделяется 3 поколения блокаторов Н2-рецепторов гистамина:1 — Циметидин (гистодил, тагамет) является лекарственным средством 1 поколения этой группы. Назначают 3-4 раза в сутки или 2 раза в сутки (утром и вечером). Нежелательные побочные эффекты: головная боль, чувство усталости, сонливость, кожная сыпь. Обладает антиандрогенной активностью, в связи с чем может вызвать у мужчин нарушение половой функции и гинекомастию (увеличение грудных желез). Угнетает микросомальные ферменты печени и поэтому может потенцировать действие ряда ЛС, метаболизирующихся в печени. При длительном применении может вызвать лейкопению. Отменять его необходимо постепенно. Противопоказан при беременности, лактации, детям в возрасте до 14 лет, выраженных нарушениях функции почек и печени.

    Рис.24 Механизм действия средств, снижающих секрецию хлористоводородной кислоты желудочного сока

    2 — Ранитидин (гистак, зантак, ранисан, зантин) – представитель 2 поколения блокаторов Н2-рецепторов гистамина. Он оказывает более выраженное тормозящее действие на секрецию соляной кислоты и почти не вызывает побочных эффектов. Редко отмечаются головная боль, утомляемость, понос или запор. Назначают 1-2 раза в сутки.

    3 — Фамотидин (квамател, фамоцид, ульфамид, фамо) активнее ранитидина и действует более продолжительно, является лекарственным средством 3 поколения. Назначают его на ночь. Он практически не вызывает побочных эффектов, антиандрогенное действие у него отсутствует, на микросомальные ферменты не влияет.Блокаторы «протонового насоса» (Н + К + — АТФазы) Общий конечный путь стимуляции секреции (гистамином, гастрином, ацетилхолином и другими факторами) реализуется на уровне внешней мембраны париетальных клеток с помощью энергозависимого механизма (помпы) обмена ионов калия на ионы водорода. Для этого в мембране есть специфическая Н + К + -АТФаза, обеспечивающая не только продукцию HCl, но и поступление в кровь ионов К + (Рис.25). Ингибиторы Н+К+-АТФазы необратимо блокируют протоновый насос париетальных клеток слизистой, тем самым, угнетая выделение соляной кислоты через секреторную мембрану.

    Рис. 25 Ингибирующее действие метаболитов омепразола на протоновый насос (Н + К + АТФазу) париетальных клеток желудкаПоскольку связь необратимая, восстановление активности фермента происходит медленно за счет синтеза новых его порций в течение 4-5 дней – отсюда стабильный и длительный эффект блокады помпы. Эти средства применяют при тяжело протекающих пептических язвах.

    К этой группе ЛС относятся Омепразол (омез, лосек, зероцид, омегаст, ометаб, омепрол), Лансопразол (лансокап, ланцерол), Рабепразол (париет) проявляет выраженный антисекреторный эффект, приводит к снижению секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Обладает высокой эффективностью при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Является пролекарством. Его метаболиты активно связываются с ферментом. Назначают внутрь 1 раз в сутки утром или вечером. Побочные эффекты проявляются редко: тошнота, головокружение, аллергические реакции.

    Их применяют иногда для лечения язвенной болезни желудка при повышенном тонусе блуждающего нерва. При курсовом лечении препараты этой группы проявляют многочисленные побочные эффекты (тахикардия, сухость во рту, нарушение зрения, затруднение мочеиспускания, запоры), поэтому неселективные М-холиноблокаторы, такие, как атропин, в настоящее время не используются.

    Пирензепин (гастрозепин, гастрил) является селективным блокатором М1— холинорецепторов клеток желудка. ЛС более выражено угнетает секрецию соляной кислоты и пепсина, улучшает кровообращение в слизистой оболочке. Нежелательные побочные эффекты проявляются в меньшей степени.

    http://studfiles.net/preview/4509954/page:79/

    1serdce.pro


    Смотрите также