Гистамина препарат что это такое


Гистаминные препараты – что это такое простыми словами

Гистаминные препараты – это лекарственные средства, которые прямо направлены воздействовать на уровень содержания гистамина в организме человека.

Сам гистамин представляет собой активное биологическое вещество.

Именно гистамин при взаимодействиях с нервными рецептами вызывает различные виды аллергических реакций.

Отсюда, противоаллергические препараты, они же гистаминные, и берут свое название.

Если у человека наблюдается аллергический зуд, чихание, покраснение, сыпь и прочее, то это напрямую говорит о работе гистамина.

В норме он существует в любом организме, в определенном количестве и в «спящем» состоянии. Как правило, в случае аллергии, в крови человека гистамин наблюдается в активной фазе и в больших количествах. Таким изменениям гистамин подвергается при ряде факторов: стресс, травмы, перегрев, охлаждение и прочее.

Гистаминные препараты созданы для избавления от аллергической реакции. Они направлены на борьбу с активными клетками гистамина путем выравнивания их числа в организме. Проходит этот процесс достаточно хитрым способом.

Дело в том, что гистамин, содержащийся в гистаминных препаратах, поступает в виде дополнительной дозы в организм человека. Уровень «спокойного» гистамина, полученного извне, сравнивается с гистамином «неспокойным», уже имеющим взаимодействие с нервными окончаниями.

Таким путем их количества сравнивается, аллергический эффект ослабевает.

Гистаминные препараты часто путают с антигистаминными. По сути их свойства также направлены на лечение аллергии у больных, но они имеют другой способ действия. Антигистаминные лекарства убивают лишние гистамины, ставшие причиной аллергии.

Гистаминные препараты делаться на три категории.

Препараты первого поколения (Диазолин, Фенкарол, Супрастин)

Данные препараты были созданы в 30 года прошлого столетия. На сегодняшний день они характеризуются слабо выраженным гистаминным эффектом. К тому же по этой причине требуют частого применения и больших дозировок. Негативных воздействий от приема препарата наблюдается достаточно много: тошнота, рвота, расстройство желудка, сонливость, вялость. В связи с этим гистаминные препараты первого поколения имеет отрицательные отзывы.

Гистаминные препараты первого поколения обладают такими фармакологическими свойствами как:

  • кратковременный эффект;
  • седативный побочный эффект;
  • снижает физическую активность.

– долгий прием снижает активность главных действующих веществ.

Препараты второго поколения (Ломилан, Кларитин, Зиртек)

Гистаминные препараты второго поколения характеризуются кардиотаксичным эффектом, т.е. оказывают прямое влияние на сердце. Это создает дополнительный риск здоровью людям с больным или слабым сердцем. Дополнительное негативное воздействие оказывается так же и на печень.

Однако, в отличии от препаратов первого поколения имеют существенный ряд преимуществ:

  • более длительный эффект действия лекарств;
  • отсутствие привыкания;
  • отсутствие снижения умственной и физической активности.

Препараты третьего поколения (Трексил, Ксизал, Дезал)

Данный вид гистаминных препаратов наделены максимально положительными свойствами в отличии от выше перечисленных. Препараты третьего поколения оказывают противоаллергическое воздействие без ярко выраженных побочных эффектов.

Действие препаратов не вызывает седативного или кардиотаксичного эффекта. Более того терапевтический эффект продолжается некоторое время даже после прекращения приема лекарств. Негативные воздействия от приема гистаминных препаратов третьего поколения не наблюдается не у детей, не у взрослых.

Гистаминные средства строго запрещены при беременности, особенно на ранних сроках. Начинаю со второго семестра прием противоаллергических лекарств возможно в крайних острых случаях под наблюдением врача.  Сторонники выбора наиболее безопасного лечения аллергии, могут присмотреться к таким препаратам как Кларитин, Авил, Зертек.

Они имеют более натуральный состав с щадящими факторами воздействия на организм. В комплексе с приемом рыбьего жира, цинка, витаминов С и В они способны оказать мягкое воздействие при борьбе с аллергией.

Дополнительная информация для аллергиков, принимающих гистаминые препараты.

  1. Гистаминные препараты не принимаются совместно с алкогольными напитками.
  2. Гистаминные препаратыпервого поколения не следует принимать людям с хронической аллергией. Они имеют слишком большое количество негативных побочных действий.
  3. Гистаминные препараты не имеют особых условий в хранении, поэтому их удобно носить с собой в сумочке или кармане.
  4. Гистаминные препараты, даже третьего поколения, создают риск снижения мозговой активности и не рекомендуются их прием водителям прямо перед поездками.
  5. Развитие аллергических реакций происходит достаточно быстро, поэтому в случаи угрозы не стоит медлить с приемом гистаминных препаратов.

bystriy-zaym.ru

Гистамин (Histamine)

ГистаминHistaminum (род. Histamini)

1H-Имидазол-4-этанамин (в виде дигидрохлорида или фосфата)

C5H9N3
  • Другие диагностические средства
  • Гистаминомиметики
  • G43 Мигрень
  • K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
  • M13.0 Полиартрит неуточненный
  • M79.0 Ревматизм неуточненный
  • 51-45-6

    Бесцветные (белые) гигроскопичные кристаллы, или порошок без запаха. Хорошо растворим в воде, спирте, практически нерастворим в хлороформе и эфире. Фоточувствителен. 5%-й водный раствор имеет pH 2,85–3,60.

    Фармакологическое действие - гистаминное.

    Является естественным лигандом гистаминовых h2-, h3- и h4-рецепторов. Вызывает усиление секреции желудочного сока, спазм гладких мышц, понижение АД, расширение и застой крови в капиллярах, увеличение проницаемости их стенок, отек окружающих тканей и нарушение микроциркуляции. Возбуждение периферических h2-рецепторов приводит к спастическому сокращению бронхов, мускулатуры кишечника и др., h3-рецепторов — способствует повышению секреции желудочных желез, снижению тонуса мышц матки, кишечника, сосудов, центральных h4-рецепторов — изменению медиации в ЦНС. Легко всасывается после приема внутрь. Быстро переходит в ткани и органы; основным депо являются тучные клетки (лаброциты). Интенсивно метаболизируется в печени путем метилирования (гистамин-N-метилтрансфераза) по азоту кольца с образованием N-метилгистамина и окисления с превращением в N-метилимидазоуксусную кислоту и ее рибозид. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Ахлоргидрия в ответ на введение гистамина может указывать на наличие пернициозной анемии, атрофического гастрита, аденоматозных полипов или рака желудка; индуцированная гиперсекреция желудка наблюдается при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или синдроме Золлингера — Эллисона.

    Полиартриты, суставной и мышечный ревматизм, аллергические заболевания, мигрень, боль, вызванная поражением периферических нервов. Диагностика гиперсекреторных состояний желудка.

    Тяжелые заболевания сердца, выраженные гипертензия, гипотензия или сосудистая дистония, феохромоцитома, заболевания дыхательных путей, особенно бронхов, в т.ч. в анамнезе, некомпенсированные нарушения функции почек, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

    Головная боль (непрерывная или сильная), гипертензия, гипотензия (головокружение или обморок), нервозность, тахикардия, прилив крови или покраснение лица, судороги, затрудненное дыхание, бронхоспазм. При высоких дозах: цианоз, нечеткость зрения, одышка, неприятные ощущения или боль в грудной клетке, резкое снижение АД, выраженная диарея, сильная тошнота и рвота, спазмы в животе или области желудка, нарушения ЖКТ, сходные с симптомами язвенной болезни вследствие повышенной секреции кислоты, металлический привкус, отечность или покраснение в месте инъекции при п/к введении (тройной ответ — эритема + волдырь + воспалительная гиперемия).

    Лечение: поддержание проходимости дыхательных путей и (при необходимости) применение ИВЛ и кислорода, наложение временного жгута вблизи места инъекции для замедления всасывания в кровь, введение антигистаминных средств, 0,3–0,5 мг эпинефрина гидрохлорида в растворе для инъекций (1:1000) п/к для лечения гипотензии, при необходимости до 2 раз, повторно каждые 20 мин.

    В/к, п/к, в/м.

    Перейти

    www.rlsnet.ru

    Гистамин

    Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.

    Гистамин (англ. histamine) — биогенное вещество, образующееся в организме при декарбоксилировании аминокислоты гистидина.

    Гистамин — химическое соединение 4-(2-аминоэтил)-имидазол, или b-имидазолил-этиламин. Брутто-формула C5H9N3. Молярная масса гистамина 111,15 г/моль. В нормальных условиях гистамин имеет вид бесцветного кристаллического вещества. Температура плавления гистамина 83,5 °C, температура кипения — 209,5 °C. Гистамин хорошо растворяется в воде и этаноле, не растворим в эфире. Гистамин устойчив к воздействию концентрированной соляной кислоты и холодного двадцатипроцентного водного раствора едкого натра. Гистамин в человеческом организме — тканевый гормон, медиатор, регулирующий жизненно важные функции организма и играющий значительную роль в патогенезе ряда болезненных состояний. Гистамин в организме человека находится в  неактивном состоянии. При травмах, стрессе, аллергических реакциях количество свободного гистамина заметно увеличивается. Количество гистамина увеличивается и при попадании в организм различных ядов, определенных пищевых продуктов, а также некоторых лекарств. Свободный гистамин вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов и сосудов), расширение капилляров и понижение артериального давления, застой крови в капиллярах и увеличение проницаемости их стенок, вызывает отёк окружающих тканей и сгущение крови, стимулирует выделение адреналина и учащение сердечных сокращений.

    Гистамин оказывает свое действие через конкретные клеточными рецепторами гистамина. В настоящее время выделяют три группы рецепторов гистамина, которые обозначаются h2, h3 и h4.

    Нормальное содержание гистамина в крови — 539–899 нмоль/л.

    Гистамин играет значительную роль в физиологии пищеварения. В желудке гистамин секретируется энтерохромаффиноподобными (ECL-) клетками слизистой оболочки. Гистамин является стимулятором продукции соляной кислоты, воздействуя на h3 рецепторы обкладочных клеток слизистой оболочки желудка. Разработан и активно применяется при лечении кислотозависимых заболеваний (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ и т.п.) целый ряд лекарств, называемых h3-блокаторами гистаминовых рецепторов, которые блокируют воздействие гистамина на обкладочные клетки, уменьшая тем самым секрецию соляной кислоты в просвет желудка.

    Гистамин применяется в качестве стимулятора при проведении диагностических процедур по оценке  функционального состояния желудка: при фракционном зондировании или внутрижелудочной рН-метрии. В клинической практике пользуются или простым гистаминовым тестом, или максимальным гистаминовым тестом Кея. В первом случае пациенту подкожно вводят 0,1% раствор гистамина дигидрохлорида из расчета 0,008–0,01 мг на 1 кг массы тела, во втором — на 1 кг массы тела вводят 0,025 мг гистамина дигидрохлорида. При этом в работу включаются соответственно 45 % и 90 % париетальных клеток. Секреторный эффект гистамина начинается через 7–10 минут, достигая максимума к 30– 40 минут и продолжается 1–1,5 часа. Для уменьшения побочных эффектов гистамина (расширение капилляров, увеличение проницаемости стенок сосудов, повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов) стимуляцию проводят на фоне антигистаминных препаратов: супрастина, димедрола или тавегила, которые вводят по 1 мл парентерально за полчаса до введения гистамина. Для стимуляции желудочной секреции при исследовании кислотопродуцирующей функции желудка применяется диагностикум «Гистамина дигидрохлорид», 0,1 % раствор для инъекций (производство Биомед им. И.И. Мечникова, Московская обл., Петрово-Дальнее) или аналогичный препарат.

    Рис. рН-грамма антральной части и тела желудка. Наблюдается резкое увеличение кислотности после введения (на 45-ой минуте исследования) гистамина (Ступин В.А., Силуянов С.В.).

    Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы применения гистамина, как стимулятора желудочной секреции при исследовании кислотности желудка:
    • Рапопорт С.И., Лакшин А.А., Ракитин Б.В., Трифонов М.М. рН-метрия пищевода и желудка при заболеваниях верхних отделов пищеварительного тракта / Под ред. академика РАМН Ф.И. Комарова. – М.: ИД МЕДПРАКТИКА-М. — 2005. – 208
    • Ступин В.А., Силуянов С.В. Нарушение секреторной функции желудка при язвенной болезни // Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. — 1997. — № 4. – с. 23–28.
    • Лея Ю.Я. рН-метрия желудка. Глава 6. Проведение рН-метрии желудка. — Л.: Медицина, 1987. - 144 с.
    • Бельмер С.В., Гасилина Т.В., Коваленко А.А. Внутрижелудочная рН-метрия в детской гастроэнтерологии. Методические аспекты. Издание второе, переработанное. – М.: РГМУ. — 2001. – 20 с.
    • Дубинская Т.К., Волова А.В., Разживина А.А., Никишина Е.И. Кислотопродукция желудка и методы ее определения. Учебное пособие. - М.: Российская медицинская академия последипломного образования, 2004, - 20 c.
    • Саблин О.А., Гриневич В.Б., Успенский Ю.П., Ратников В.А. Функциональная диагностика в гастроэнтерологии. Учебно-методическое пособие. Санкт-Петербург. 2002 г.
    На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Секреция, пищеварение в ЖКТ», содержащий статьи для профессионалов здравоохранения по данной тематике.
    Гистамин — лекарственный препарат
    Как лекарственное средство гистамин в настоящее время применяется редко.

    Показаниями к применению гистамина

    являются: полиартриты, суставной и мышечный ревматизм, аллергические заболевания, мигрень, боль, вызванная поражением периферических нервов.

    Лекарственная форма: торговое наименование «Гистамина дигидрохлорид», выпускается (выпускался ранее) в виде раствора для инъекций 0,1%.

    В США зарегистрирован препарат Ceplene с действующим веществом гистамина дигидрохлорид, предназначенный для лечения острого миелоидного лейкоза.

    По АТХ гистамина дигидрохлорид отнесён к группе «L03 Иммуностимуляторы» и имеет код L03AX14.

    Противопоказания к применению гистамина, как лекарства: тяжелые сердечные заболевания, выраженные гипертензия, гипотензия или сосудистая дистония, феохромоцитома, заболевания дыхательных путей, особенно бронхов, в том числе в анамнезе, некомпенсированные нарушения функции почек, беременность, кормление грудью, детский возраст. Категория по FDA действия гистамина на плод — «C» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).

    Побочные явления при приеме гистамина: непрерывная или сильная головная боль, гипертензия, гипотензия, выражающаяся в виде головокружений или обмороков, нервозность, тахикардия, прилив крови или покраснение лица, судороги, затрудненное дыхание, бронхоспазм. При высоких дозах гистамина: цианоз, нечеткость зрения, одышка, неприятные ощущения или боль в грудной клетке, резкое снижение артериального давления, выраженная диарея, сильная тошнота и рвота, спазмы в животе или области желудка, симптоматика аналогичная язвенной болезни вследствие повышенной секреции кислоты, металлический привкус, отечность или покраснение в месте инъекции при подкожном введении.

    Способ применения гистамина и дозы: внутрикожно, подкожно или внутримышечно по 0,1-0,5 мл 0,1% раствора.

    Назад в раздел

    www.gastroscan.ru

    Гистамин: что это за гормон, за что он отвечает, где вырабатывается и как нормализовать его уровень в организме

    В течение последних десятилетий увеличивается число людей, подверженных влиянию различных факторов, которые приводят к ухудшению состояния здоровья и самочувствия. Для борьбы с пагубным влиянием в организме человека имеется специфический гормон гистамин, который немедленно передает сигнал об опасности иммунной системе. Он необходим организму, но в то же время сам иногда становится причиной патологических реакций, которые запускаются при его чрезмерном количестве в крови. Мало кто знает, что такое гистамин и как поддерживать баланс его уровня, поэтому в этой статье мы подробно расскажем об этом.

    Что такое гистамин

    Это бесцветное кристаллическое вещество, растворяющееся в этаноле и воде, его структурная формула – C5H9N3. Обладает стойкостью к действию 20% едкого натра и концентрированной соляной кислоты. Будучи органическим соединением (биогенным амином), гистамин регулирует многие физиологические и биохимические процессы. Гормон подает сигнал мозгу о присутствии в тканях и системах чужеродных вредных элементов.

    Гистамин в организме обычно не активен, находится в связанном с другими веществами состоянии. Но в стрессовых ситуациях, при наличии травм, токсинов и аллергических проявлений, при воздействии некоторых лекарственных средств и продуктов питания он высвобождается и переходит в состояние активности. Попадая в кровь в количестве, превышающем норму (а норма гистамина в крови составляет 539–899 нмоль/л), сам начинает провоцировать реакции, присущи патологиям. Это становится поводом для возникновения аллергии, бронхиальной астмы, может привести даже к летальному исходу.

    Образуется вещество при поступлении в организм аминокислоты (гистидина) в составе белковой пищи. Где оно берется? Вырабатывается клетками крови: составляющими иммунитет лейкоцитами (базофилами, тучными клетками) и тромбоцитами, а также клетками желудка и нервной системы. Механизм действия при его избыточной активности отличается в разных ситуациях. Сложность его протекания не всегда позволяет сразу определить вид заболевания при наличии жалоб у больного.

    Функции гормона

    При попадании в ткани аллергенов или токсинов возникает угроза для всего организма. Забить тревогу – основная функция гистамина. И этот “сигнал тревоги” затрагивает много уровней, включая одновременно несколько систем.

    В функции гормона не входит их защита, его главной задачей в ситуациях стресса является создание необходимых условий для полноценной работы тучных клеток и базофилов. К ним относится активация этих иммунных клеток, появление отечности, замедление тока крови. Предназначением вещества в этой ситуации становится немедленное реагирование, запуск процесса воспаления в травмированных тканях и местах атаки патогенных организмов. Во время проникновения чужеродных элементов в тело иммунные клетки немедленно реагируют, выбрасывая гистамин в межклеточное пространство.

    Например, повредился кожный покров на руке, и травмированное место покраснело. Это свидетельствует о том, что в результате травмы произошел выброс гормона, который направляется к месту повреждения. При этом расширяются кровеносные сосуды, рука краснеет. Чем больше припухлость и покраснение, тем выше уровень гормонального вещества. Дальше включается механизм воспалительного процесса, образуется отечность.

    То же самое происходит и при аллергии: вдыхаются чуждые организму клетки, в результате появляется насморк и спазмы бронхов. Так гормон гистамин выполняет свою функцию. Он является медиатором (посредником), который помогает регулировать кровоснабжение, указывает на вторжение патогенных микробов. При локализации в головном мозге отвечает за передачу информации нейронами, функционируя как нейротрансмиттер. Также регулирует другие важные процессы в органах и тканях.

    Причины и следствия отклонений от нормы

    Иногда под влиянием стресса, при наличии травм, ожогов, обморожений и аллергических реакций количество вещества в свободном виде увеличивается, отклоняясь от нормы. Либераторы гистамина (от английского liberate – освобождать) также приводят к повышению уровня гистамина. Роль гистаминолибераторов выполняет морфин, d-тубокурарин, используемые в рентгенодиагностике препараты с содержанием йода, никотиновая кислота, продукты питания, яды, высокомолекулярные лекарственные вещества. Кроме того, повышение уровня гистамина в крови может происходить из-за наличия злокачественного образования в желудке.

    Острый и хронический избыток гистамина провоцирует схожие с аллергией реакции с соответствующими симптомами:

    • характерными для крапивницы: наличие кожных высыпаний с покраснением, сопровождающихся зудом и образованием пузырей, сходных с ожоговыми. При их вскрытии остаются язвы, не заживающие в течение длительного периода;
    • нарушениями в работе системы дыхания: чихание, заложенный нос, насморк, слезотечение, выделение мокроты вязкой консистенции, бронхиальный спазм, сопровождающийся кашлем и удушьем;
    • спазмом в органах желудочно-кишечного тракта с нарушением стула и болей в животе, повышенной кислотностью желудка;
    • пищевой непереносимостью, псевдоаллергиями на различные продукты или на один, но в разных вариантах хранения и обработки;
    • появлением головных болей, мигрени и головокружения, перепадами кровяного давления и учащением сердцебиения.

    Симптомы острой формы избытка гормонального вещества связывают со стрессом или с приемом пищи, содержащей гистамин. Хроническое повышение уровня является стабильным и проходит в волновом режиме, его причина – нарушение микрофлоры и образование в количестве, превышающем норму. Чем больше количество выделяемого вещества, тем ярче выражены симптомы. Чтобы этого не происходило, либераторы гистамина следует исключить.

    Нормализация уровня гистамина

    Важную роль в развитии иммунных ответов организма на чужеродные тела играют гистаминовые рецепторы, функционирование которых приводит к повышению уровня медиатора. Деактиватором гистамина в организме является гистаминаза, фермент, разрушающий гистамин. Чтобы снизить уровень тканевого гормона, необходимо приостановить работу рецепторов. Гистаминаза тоже может разрушаться, так как поддается влиянию других аминов, медикаментов и алкоголя.

    Но существуют противогистаминные препараты или гистаминолитики. Классические средства относятся к быстродействующим, но эффект ощущается в течение короткого периода. Чтобы излечить хроническую аллергию, применяются безопасные составы, действующие более длительное время. В них концентрация блокаторов рецепторов минимальна. Лекарство подбирает только врач. Воздействие данных средств основано на блокировании трех групп рецепторов, отличающихся участием в иммунных ответных реакциях. Блокаторами выступают лекарственные средства, парализующие работу гистаминовых рецепторов, а значит, и попадание активного гистамина в кровь.

    Применение препаратов против гистамина разнится для гистаминовых рецепторов каждой из трех групп:

    • супрастин, димедрол, диазолин, тавегил, перитол, пипольфен и фенкарол (седативного действия) проводят блокировку рецепторов, принадлежащих к группе Н1;
    • не седативные, тормозящие действие рецепторов группы Н2, трексил, фамотидин, гисталонг, циметидин, зодак, фенистил, семпрекс, кларитин, роксатидин;
    • активные метаболиты – лоратадин (кларитин) и астемизол, цетрин, зиртек, телфаст – работают с Н3 гистаминовыми рецепторами.

    Список препаратов для борьбы с аллергией можно дополнить новыми лекарствами, включив в него кларидол, лордестин, ломилан, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин, эриус, ксизал, лордестин. Некоторые из противогистаминных препаратов, применяющиеся при лечении аллергии, становятся причиной возникновения сонливости и снижения концентрации внимания, например, при управлении автомобилем.

    Список препаратов гормона

    Сам биогенный амин тоже относится к категории гистаминных препаратов и применяется как лекарство под названием гистамина дигидрохлорид, являющийся порошком и раствором 0,1 % (ампулы по 1 мл, количество в упаковке – 10 штук). Согласно инструкции по применению вещество показано при некоторых патологиях, таких как нарушение функций ОДА (опорно-двигательный аппарат), полиартрит, поражения суставов, заболевания, связанные с аллергией (бронхиальная астма).

    Гистаминное вещество применяется в качестве стимулятора желудочной секреции. Аналогами средства являются действующие эффективно гистаминные препараты. К ним относятся Гистамина гидрохлорид и гистаминоподобные лекарства Вестибо и Микрозер.

    Как нормализовать уровень гистамина народными средствами

    Народные методы в качестве антагонистов гистаминов широко используют ресурс натуральных продуктов и сырья лекарственных трав, которые обладают способностью снижать выработку медиатора. Содержатся в лекарственных травах и продуктах, поступающих в организм. К естественным противогистаминным компонентам относятся антиоксиданты, также витамины С и А, содержащиеся в цитрусовых и экзотических фруктах (ананасах, манго). Нормализует уровень клубника, яблоки, грецкие орехи.

    Антигистаминным действием также обладают многие овощи: все виды капусты, горький и сладкий перец, зелень, лук и чеснок, морковь и помидоры. Из категории рыбных продуктов гистамин приводится в норму при включении в рацион филе лосося, скумбрии, а также рыбьего жира.

    Народная медицина рекомендует много рецептов отваров, рекомендуемых при аллергии, вот несколько из них:

    1. Свежеприготовленный чай из травы череды (аптечные брикеты неэффективны) употреблять нужно вместо чая и кофе несколько лет без перерыва. Заваривается обычно, готово к употреблению по истечению 20 минут.
    2. Если беспокоит реакция на пыльцу можно полоскать горло чистой водой, добавив настой пустырника или валерианы. Помогает контрастный душ несколько раз в течение дня.
    3. Действенным средством является настойка из 10 граммов цветков календулы с двумя стаканами кипятка. Через пару часов принимать каждый день трижды 1 большую ложку.
    4. Зуд кожи устраняется путем наружного применения настойки календулы на спирту (водке), раствора питьевой соды (1,5 чайной ложки на 250 г воды).
    5. Отличное действие оказывает высококачественное мумие (1 грамм растворить в 1 литре воды температуры 40 С). Принимать однократно по утрам, затем запивать теплым молоком. Применять на протяжении двадцати суток в весенний и осенний период.
    6. Наличие зуда ушей из-за непереносимости антибиотиков, наружно используют смешанные настойки ореха грецкого и прополиса.

    На пользу пойдет употребление эхинацеи, базилика, спирулины, масла из семечек льна, они обладают антигистаминными свойствами.

    Продукты, содержащие гистамин

    Включение в рацион продуктов питания, содержащих гистамин, может стать причиной головной боли, одышки, заложенности носа, кашля, бронхоспазмов и приступов астмы.

    Все продукты делятся на две группы, некоторые из них активируют гистамин в организме, другие сами содержат большое его количество. Наличие в них тканевого гормона отображено в таблице:

    Наибольшее количество гистамина содержится в продуктах, которые поддавались консервированию, копчению, вялению, ферментации (выдержке). Сюда можно отнести и вредные пищевые добавки. Самый низкий уровень – в пище, которая не была в переработке: овощах, мясе, свежей рыбе.

    Гистамин – вещество, которое необходимо в организме как модулятор и модератор биохимических процессов. Но его избыток провоцирует негативные последствия в виде различных патологий. Непрост при диагностировании, так как даже при употреблении в одинаковых продуктах питания его уровень может быть различным. В целях профилактики рекомендуется исключать либераторы гистамина (по возможности) и употреблять в пищу только свежие продукты. Пищу с признаками непригодности следует исключить из употребления.

    Видеозаписи по теме

    gormoon.ru

    Гистаминные препараты что это такое

    Если обнаруживается гистамин в крови в больших количествах, это свидетельствует о том, в организме наблюдается сбой, выражающийся аллергической реакцией. Чтобы понять способы нивелирования негативных проявлений, следует проанализировать весь механизм действия.

    Задавая вопрос относительно гистамина — что это такое, необходимо отметить, что этот биогенный амин известен в сфере биохимии как 2-(4-имидазолил) этиламин или b-имидазолил-этиламин. Его Брутто-формула имеет следующий вид: C5H9N3. Молярная масса равна 111,15 г/моль.

    По доминирующему предназначению гормон гистамин является основным медиатором аллергических реакций, характеризующихся быстрым проявлением и относящихся к немедленному типу. Кроме этого он берет на себя роль регулятора многих жизненно важных физиологических процессов.

    В чистом виде это растворимые в воде, а также в этаноле бесцветные кристаллы, которые показывают нерастворимость в эфире. Предельная температура плавления достигает 83,5°С, а кипения – 209,5°С.

    В организме синтез гистамина как биогенного соединения происходит как реакция декарбоксилирования гистидина — аминокислоты, являющейся структурной единицей белка. В качестве катализатора реакции выступает гистидиндекарбоксилаза.

    В обычном неактивном состоянии гистидин содержится в гистиоцитах — так называемых тучных клетках многочисленных органов и тканей организма. Запускается реакция продуцирования гистамина в результате воздействия ряда факторов, являющихся причинами его выброса:

    • ожоги;
    • анафилактический шок;
    • крапивница;
    • разнообразные травмы;
    • обморожения;
    • побочные проявления от некоторых лекарств;
    • воздействие пищевых аллергических агентов;
    • сенная лихорадка;
    • стресс;
    • облучение и др.

    Кроме гистамина, вырабатываемого организмом, то есть эндогенного, существует экзогенный аналог, который поступает извне. Чаще всего его источником являются пищевые разновидности.

    Для использования в медицинских целях гистамин может производиться синтетическим способом или получаться по технологии бактериального расщепления натурального гистидина.

    Основные функции

    При активации биологическая роль гистамина, который начинает вырабатываться под влиянием определенного фактора, заключается в быстром и часто достаточно мощном воздействии на системы и многие органы, вызывая следующие состояния:

    • бронхиальные спазмы, сопровождающиеся нарушением ритма дыхания;
    • спазматические сокращения гладкой мускулатуры кишечника, приводящие к диарее, болевым ощущениям;
    • продуцирование надпочечниками адреналина – стрессового гормона, который провоцирует учащение сердцебиения и повышение давления;
    • интенсификация генерирования слизистой секреции в носовой полости, а также в бронхах;
    • увеличение количества вырабатываемых пищеварительных соков.

    Доказано, что естественный механизм действия приводит к тому, что гистамин расширяет сосуды с небольшими диаметрами, одновременно сужая крупные кровеносные пути. Подобный расширяющий эффект воздействует на проницаемость сосудистой стенки мелких капилляров. Следствием становится падение давления, опасный для жизни отек слизистых покровов дыхательных путей, головные боли.

    Также расширение мелких кровеносных сосудов, влияющее на проницаемость их стенок усиливающим образом, может привести к появлению на коже узелковой сыпи.

    Гистамин и аллергия

    Изучая механизм действия гистамина, можно выявить, что он содействует передаче электрических импульсов, вектор которых может быть направлен к нейрону от нервной клетки, или же к тканям от нейронов. Отличие этого медиатора от подобных биологически активных веществ состоит в том, что функционировать, вызывая соответствующую реакцию, он начинает только в тот момент, когда в организм попадает чужеродный антиген.

    В этом случае плазматические клетки вырабатывают антитела или иммуноглобулины, призванные нейтрализовать конкретную разновидность чужеродного элемента. Впоследствии при новом попадании в организм этого же антигена следует атака соответствующих ему антител. В результате происходит формирование интегрированного комплекса, состоящего из этих двух элементов, оседающего на тучных клетках, содержащих неактивный гистамин.

    Дальнейший механизм высвобождения гистамина связан с его активацией. Когда его концентрация в крови будет выше нормируемого значения, проявляется биологическое действие с негативными последствиями.

    Гистаминовые рецепторы

    В организме выделяются следующие рецепторы, на которые гормон гистамин оказывает воздействие.

    • h3 рецепторы, связанные с эндотелием, центральной нервной системой, гладкими мышцами. В результате происходит спазм бронхиальной гладкой мускулатуры, раздвижение клеток эндотелия, провоцирующее крапивницу и отек.
    • h3 рецепторы – париетальные клетки. Основным эффектом воздействия на них гистамина становится стимуляция выработки желудочного сока. Также эти рецепторы обусловливают регулирование тонуса маточных мягких мышц.
    • h4 рецепторы – периферическая, а также центральная нервная система. Оказывается гистамином определенный эффект, снижающий высвобождение ряда нейромедиаторов — норадреналина, ГАМК, серотонина, ацетилхолина.

    Два гистаминовые рецептора h3 и h3 играют базовую роль в возникновении иммунных, а также аллергических реакций.

    Гистамин в медицине

    Поскольку у аллергиков наблюдается повышенное содержание в тканях гистамина, то в лечебных целях необходимо запустить механизм, направленный на снижение его уровня.

    В медицине гистаминные препараты выступают как лекарственное средство от ревматизма, при некоторых неврологических заболеваниях, но чаще речь идет о борьбе с негативными эффектами, вызываемыми гистамином. Если назначается анализ на гистамин, значит, врачу требуется выявить анафилактические реакции.

    Одним из лекарственных средств является гистамина дигидрохлорид для подкожного введения, легко растворяющийся в воде. Назначается гистамина дигидрохлорид при плекситах, радикулите. Если необходимо вылечить аллергическое заболевание, то введение рекомендуется начинать с малых доз.

    Противопоказан гистамина дигидрохлорид, если выявлена гиперчувствительность, артериальная гипо- или гипертензия, бронхиальная астма. Нельзя принимать гистамина дигидрохлорид беременным и кормящим дамам, детям.

    В случае появления таких побочных реакций как нервозность, головокружения, судороги, скачки давления, бронхиальные спазмы на гистамина дигидрохлорид, врач принимает решение об изменении дозы или отмене препарата.

    Используются гистаминные препараты как средство для избавления от аллергии. Лечение ведется с постепенным увеличением минимальной начальной дозы с целью вызвать устойчивость к гистамину. Входят гистаминные препараты в терапевтический комплекс при эндометриозе, бронхиальной астме, мигрени, а также при крапивнице.

    Присутствуют антитела к гистамину в некоторых лекарствах, например, в Эргофероне, который является важной составляющей комплексной терапии, проводимой при бактериальных инфекциях. Обладают антитела к гистамину противовоспалительными свойствами. Они содействуют снятию отеков. Также механизм их действия связан со спазмолитическими возможностями.

    Грамотно используя гистаминные препараты, можно достичь величин концентрации, соответствующих норме в крови – 180 – 900 нмоль/л.

    Народные средства нормализации уровня

    Есть группа продуктов, так называемые гистаминолибераторы, которые, не являясь аллергенами, содействуют появлению крапивницы, поскольку стимулируют к выбросу гистамина тучные клетки.

    В случаях, когда ложная аллергия вызывается особыми веществами либераторами, важно знать количество гистидина в наиболее распространенных продуктах, особенно приверженцам лечения народными средствами.

    Таблица 1 – Содержание гистидина в некоторых продуктах (г/кг).

    Алкоголь оказывает негативное воздействие, так как в нем наблюдается достаточно высокий уровень гистамина. Усиливается отрицательный эффект тем обстоятельством, что уксусный альдегид – продукт расщепления алкоголя нарушает функционирования фермента DAO, призванного разрушать гистамин.

    Онлайн тест на сахарный диабет

    Пройдите тест, что бы узнать вероятность приобретения сахарного диабета

    Тест: Проверяем свой иммунитет

    Пройдите тест, что бы узнать насколько крепок ваш иммунитет

    материалы о всех гормонах,

    информация о заболеваниях,

    препаратах и анализах

    Вся информация на сайте предоставлена в ознакомительных целях. Перед применением любых рекомендаций обязательно проконсультируйтесь с врачом. Самолечение может быть опасно для вашего здоровья.

    Что такое антигистаминные препараты простыми словами: классические составы и противоаллергические лекарства новых поколений

    При аллергических заболеваниях врачи назначают антигистаминные препараты. Что это такое? Почему средства новых поколений намного безопаснее классических противоаллергических препаратов?

    Пациенты должны знать, какие лекарства помогают при слабовыраженных и острых реакциях, как подобрать подходящее средство с учётом вида и формы заболевания, возраста пациента и противопоказаний. Родителям пригодится информация о безопасных, эффективных антигистаминных препаратах для детей.

    Общая информация

    Полезные сведения о блокаторах гистаминовых рецепторов:

    • основная особенность противоаллергических средств – подавление реакций, связанных с воздействием раздражителей;
    • при контакте с аллергенами развивается особый вид воспалительного процесса, на фоне которого организм продуцирует биологически активные вещества. Наибольшую активность проявляет гистамин, содержащийся в тучных клетках. При контакте с раздражителем гистаминовые рецепторы распознают аллерген, происходит мощный выброс гистамина. Результат – негативная симптоматика различного рода;
    • признаки аллергических заболеваний заметны на различных участках тела. Основные симптомы острого иммунного ответа: отёчность тканей, кожный зуд при аллергии, волдыри, мелкие пузырьки, красные пятна, эритемы. Часто возникает слезоточивость глаз, заложенность носа, чихание, аллергический кашель, а также ринит и конъюнктивит, бронхоспазм. Анафилактические реакции угрожают жизни, требуется немедленный приём антигистаминных составов, срочная доставка пациента в стационар;
    • без противоаллергических препаратов негативная симптоматика не исчезает, отрицательные процессы продолжаются. Вялотекущая форма аллергии ухудшает здоровье, доставляет дискомфорт;
    • острые признаки иммунного ответа развиваются на протяжении 5–30 минут. Промедление с принятием таблетки, сиропа или капель при анафилактическом шоке, генерализованной крапивнице, отёке Квинке может привести к летальному исходу.

    Как проявляется аллергия на холод на лице у ребенка и как лечить патологию? У нас есть ответ!

    Обзор мазей от аллергического дерматита у детей посмотрите по этому адресу.

    Антигистаминные составы подходят для устранения либо предотвращения признаков аллергических реакций. Зачастую после купирования негативной симптоматики требуется приём лекарства на протяжении нескольких дней/недель для предупреждения рецидивов.

    Активные компоненты устраняют признаки, не дают развиваться различным видам аллергии:

    В каких случаях принимать

    • снижают выработку гистамина в тучных клетках, предупреждают новый выброс активного вещества;
    • нейтрализуют гистамин, активно действующий в организме.

    Противоаллергические средства подходят для устранения негативных признаков и профилактики обострений. Важно знать, что антигистаминные составы не устраняют причину иммунного ответа, приём лекарств полностью не избавляет от сверхчувствительности организма.

    Неправильное поведение: есть апельсины при склонности к пищевой аллергии и одновременно принимать Диазолин (Супрастин) в надежде, что активное вещество быстро предупредит развитие острой реакции. Оптимальный вариант – избегать контакта с аллергенами, если нельзя выполнить это условие, то придётся принимать таблетки или сироп в опасные периоды (сезонно).

    Антиаллергические составы назначают при следующих заболеваниях:

    • ринит, конъюнктивит (как сезонный, так и круглогодичный);
    • контактный дерматит;
    • ангионевротический отёк;
    • аллергия на домашнюю пыль;
    • отёчность, зуд, краснота при ужалении осы, пчелы или укусах клопов, блох;
    • лекарственная аллергия;
    • аллергические дерматиты, сопровождающиеся зудом;
    • поллиноз (негативная реакция на пыльцу определённых растений);
    • атопический дерматит;
    • отрицательный ответ на слюну, экскременты, шерсть домашних питомцев;
    • нейродермит;
    • непереносимость отдельных видов пищи или компонентов (молочного белка);
    • анафилактические реакции;
    • синдром Стивенса-Джонсона;
    • аллергическая экзема, псориаз;
    • негативная реакция на холод, тепло, токсичные вещества, бытовую химию, масла, лакокрасочную продукцию;
    • аллергический кашель;
    • бронхиальная астма.

    Противопоказания

    Ограничения зависят от наименования противоаллергического средства. Классические составы (1 поколение) имеют больше противопоказаний, новые антигистаминные средства – меньше.

    Одно из ограничений – применение определённой формы выпуска антиаллергического лекарства: детям до 2 лет назначают капли, с четырёхлетнего возраста разрешены сиропы, юным пациентам, достигшим возраста 6–12 лет, подходят таблетки.

    Большинство антигистаминных препаратов не назначают при следующих состояниях и заболеваниях:

    • повышенная чувствительность к действующему веществу, отрицательные реакции на дополнительные ингредиенты;
    • беременность, время грудного вскармливания;
    • пациент не достиг определённого возраста для безопасного применения конкретного наименования;
    • печёночная и почечная недостаточность (тяжёлая стадия).

    Перечень и характеристика противоаллергических средств

    Первые противоаллергические препараты появились в 1936 году. Классические составы действуют быстро, но недолго, на фоне приёма часто развиваются побочные реакции, длительная терапия с применением устаревших составов нежелательна.

    Учёные разработали эффективные, безопасные лекарства пролонгированного действия для лечения хронических видов аллергии. Препараты новых поколений снижают риск отрицательных реакций во время терапии, содержат минимальную концентрацию блокаторов гистаминовых рецепторов. Оптимальный вариант противоаллергического средства для конкретного пациента подбирает врач.

    Первое поколение

    • быстро купируют острые реакции, уменьшают отёчность, предупреждают развитие опасных осложнений;
    • лечебный эффект наступает уже через 15–20 минут, но длится не более 8 часов;
    • понижают тонус мышц;
    • проникают через гематоэнцефалический барьер, активно связываются с рецепторами мозга;
    • седативный, холинолитический эффект, снотворное действие;
    • при длительном применении снижается противоаллергическое действие;
    • сонливость усиливается после приёма психотропных препаратов и алкоголя;
    • для достижения эффекта нужна высокая дозировка, приём препарата проводится несколько раз в сутки;
    • много побочных реакций и противопоказаний;
    • антиаллергические лекарства 1 поколения назначают только при тяжёлых видах иммунных реакций. В некоторых странах эта категория исключена из списка разрешённых медикаментов.

    • седативный эффект проявляется нечасто;
    • активные компоненты не проникают в кровь, не взаимодействуют с рецепторами мозга;
    • сохраняется физическая активность, скорость психомоторных реакций;
    • пролонгированный эффект: достаточно принять суточную дозировку за один раз;
    • список побочных действий короче, чем у классических составов;
    • эффект привыкания отсутствует, можно принимать два-три месяца;
    • после отмены лекарств терапевтическое воздействие сохраняется около недели;
    • препараты не всасываются в слизистые пищеварительного тракта;
    • сохраняется умеренный кардиотоксический эффект. Проблемы с артериальным давлением, пожилой возраст – противопоказания для приёма препаратов этой категории;
    • риск побочных эффектов усиливается при сочетании с антидепрессантами, антимикотическими средствами, антибиотиками, при тяжёлых патологиях печени.

    Перечень популярных лекарств:

    Особенности действия и применения:

    • компоненты препаратов после приёма антигистаминного средства преобразуются в активные метаболиты;
    • лекарства не только блокируют гистаминовые Н1-рецепторы, но и устраняют предпосылки для дальнейшего развития аллергических реакций;
    • кардиотоксический и седативный эффект отсутствует, отрицательное влияние на нервную регуляцию не проявляется;
    • дополнительное воздействие на клетки, участвующие в иммунном ответе, позволяет применять новые средства при терапии большинства аллергических заболеваний;
    • препараты подходят людям, деятельность которых связана с управлением сложными механизмами и транспортными средствами;
    • ограничений для применения немного, побочные реакции проявляются у малого процента пациентов.

    Список антигистаминных препаратов 3 поколения:

    Посмотрите список и характеристику лекарств от аллергического кашля для детей.

    Обзор эффективных капель в нос при аллергическом рините можно увидеть в этой статье.

    Перейдите по адресу http://allergiinet.com/zabolevaniya/u-vzroslyh/krapivnitza.html и узнайте о причинах возникновения крапивницы у взрослых и о методах лечения заболевания.

    • быстрое купирование негативных симптомов, эффект сохраняется сутки и дольше;
    • активное блокирование гистаминовых рецепторов;
    • устранение всех признаков аллергии;
    • отсутствие отрицательного воздействия на сердце, ЦНС, желудочно-кишечный тракт;
    • применение антигистаминных препаратов нового поколения согласно инструкции положительно влияет на состояние пациента;
    • достаточно безопасные средства подходят взрослым и детям;
    • длительное применение сохраняет высокую эффективность современных составов;
    • ограничений мало – беременность, детский возраст (некоторые составы не назначают самым маленьким пациентам), высокая чувствительность к активным компонентам.

    Список антигистаминных препаратов 4 поколения:

    Антигистаминные препараты для детей

    Для устранения признаков острой аллергии врачи назначают препараты 1 поколения:

    При хронической форме аллергических заболеваний наилучший эффект при минимальном воздействии на растущий организм дают лекарства новых поколений. Оптимальный вариант – сироп (с 2–4 лет) или капли (для самых маленьких).

    Противоаллергические средства пролонгированного действия:

    Для устранения отёчности, сильного зуда, высыпаний подходит препарат для местного применения – Фенистил-гель. При тяжёлых реакциях врачи назначают не только антигистаминные средства, но и глюкокортикостероиды – сильнодействующие противовоспалительные составы.

    Классические антигистаминные средства нередко вызывают сонливость, отрицательно действуют на пищеварительную систему, сердце, ЦНС. По этой причине препараты 1-го поколения детям назначают только при острых реакциях, отёчности лица, гортани, губ, шеи, угрозе удушья.

    Следующее видео расскажет о том, что такое антигистаминные препараты. Вы узнаете о том, какие существуют поколения противоаллергических средств, какие бывают побочные эффекты и особенности их применения, в том числе для лечения:

    Антигистаминные препараты: что это, поколения гистаминных средств

    Тот, кто ищет в аптеках гистаминные средства, обязательно столкнется с проблемой, поскольку их назначают в крайне редких ситуациях. В свою очередь, антигистаминные препараты разных поколений представлены сегодня очень широко. Все дело в том, что гистамин – это биологическое соединение, постоянное находящееся в человеческом организме в неактивном состоянии. Свободный гистамин отличается такой активностью, что он блокирует работу жизненно важных органов. С целью подавления данного активного вещества используются противогистаминные медикаменты.

    Как действуют антигистаминные препараты?

    С учетом высокой скорости формирования комплекса «гистамин-рецептор», ученые разработали антигистаминные препараты нового поколения, оказывающие дополнительное воздействие на комплекс механизмов воспаления:

    • инактивируют гистамин;
    • замедляют процесс синтеза гистамина и формирование кислородных радикалов;
    • нарушают процесс клеточной активации посредством иммобилизации ионов кальция.

    Эти медикаменты оказывают влияние на процесс взаимодействия рецепторов и гистамина, требующийся для биологического эффекта на медиатор.

    Когда гистамин присоединяется к рецептору h2, в клетках гладких мышц появляются спазмы. Если такой рецептор воздействует на окончание нервных клеток, кожа начинает зудеть, появляется крапивница и гиперемия. При воздействии рецепторов на грудные клетки увеличивается выработка слизи.

    В ситуации присоединения рецептора h3 к гистамину происходит стимуляция секреции клеток в желудочно-кишечном тракте с последующей диареей, метеоризмом и высыпаниями во рту.

    В клетках нервной системы присутствует рецептор h4, а потому они реагируют на гистамин повышением температуры, головной болью, тошнотой и мигренью.

    На поверхности тучных клеток находится рецептор h5, принимающий участие в мобилизации и перемещении нейтрофилов.

    Антигистаминные средства способны соединяться с определенным видом рецепторов либо не обладать избирательностью.

    Поколения антигистаминных препаратов: список

    Специалисты определили классификацию лекарств от аллергии по поколениям. Она сформировалась с того времени, когда изобрели средства, блокирующие гистамин. Препараты, входящие в такие поколения, отличаются особенностями. Классификацию создавали на основании противопоказаний и нежелательных последствий после приема.

    Для каждого пациента лекарство подбирается индивидуально, исходя из симптоматики. Немаловажное влияние оказывают индивидуальные особенности организма.

    К списку антигистаминных препаратов первого поколения относят седативные медикаменты, активные к рецепторам h2. Их вводят больному большими дозами, и действие одной длится около 6 часов. После этого приходится вводить другую дозу.

    Действенное влияние седативных лекарств имеет и некоторые побочные эффекты: становится нечетким зрение, пересыхает слизистая во рту, расширяются зрачки. Используя седативные медикаменты, больной отмечает сонливость, снижение мышечного тонуса. Такие средства нельзя назначать, если пациент водит машину и занимается ответственной работой. При употреблении с антигистаминными препаратами первого поколения снотворных, обезболивающих и седативных медикаментов, будет усилен эффект приема последних.

    Эти медикаменты от аллергии назначают при определенных проблемах:

    • бронхиальная астма;
    • аллергия, ухудшающая работу органов дыхания;
    • крапивница;
    • бронхит;
    • контактная аллергия в острой форме.

    В связи с тем, что такие средства отлично справляются с кашлем, их прописывают при бронхите. В подобных медикаментах нуждаются пациенты, страдающие хроническими недугами, осложняющие дыхание. Наиболее распространенными среди них являются:

    Антигистаминные препараты второго поколения – это лекарства без седативного эффекта. Количество возможных побочных действий минимизировано. Эти медикаменты не тормозят реакции и не вызывают сонливость. Средства второго поколения оказывают хороший эффект при терапии зуда и кожных высыпаний.

    Однако эти лекарства характеризуются кардиотоксическим эффектом. Именно поэтому их прописывают в стационаре. Пациентам с патологиями сердца и сосудов запрещено применять антигистамины второго поколения:

    • Трексил;
    • Кларитин;
    • Зодак;
    • Фенистил;
    • Гисталонг;
    • Семпрекс.

    Третье поколение антигистаминных препаратов относится к активным метаболитам. Блокируя синтез гистамина, они оказывают на организм сильное влияние. К таким средствам относят: Цетрин, Зиртек, Телфаст. В отличие от медикаментов предыдущего поколения эти применяются в терапии астмы, кожных заболеваний и острой аллергии. Нередко их назначают для лечения псориаза.

    Сегодня большое распространение получают антигистаминные препараты последнего поколения. Новое четвертое поколение – это средства, практически не провоцирующие побочных явлений (Эриус, Телфаст, Ксизал).

    Достоинствами использования антигистаминных препаратов последнего поколения являются:

    • скорость воздействия на проблему;
    • длительность терапевтического эффекта до 2 суток;
    • отсутствие тахифилаксического эффекта;
    • снижается потребность в применении кортикостероидов;
    • отсутствие побочных действий на миокард и ЦНС.

    Несмотря на успехи в разработках фармацевтических компаний, применять данные лекарства во время беременности не рекомендуется. Их назначают только под врачебным контролем.

    Антигистаминные препараты 5 поколения: список

    К последнему новому перечню лекарств от аллергии относят:

    Все перечисленные средства могут встречаться и под другими названиями, однако, основное действующее вещество остается прежним.

    Новым медикаментом, находящимся на данный момент на этапе разработки, является Норастемизол. Это такое средство, которое пока известно лишь за рубежом.

    Антигистаминные препараты детям и беременным

    При терапии детских аллергических заболеваний применяются лекарства трех поколений. Первая группа – это средства, быстро проявляющие лечебное свойство и легко выводящиеся из организма. Обычно их назначают для терапии острой аллергической реакции короткими курсами. Самыми эффективными среди них считаются: Супрастин, Тавегил, Диазолин и Фенкарол.

    Медикаменты второй группы не провоцируют седативного эффекта и их действие длится длительное время, поэтому принимают их раз в день. Для лечения детской аллергии обычно прописывают Фенистил, Кетотифен и Цетрин.

    Третья группа лекарств от аллергии для детей используется при хронической форме недуга, поскольку они долго сохраняют эффект.

    Детям можно использовать антигистаминные препараты в виде сиропов, капель, мазей и таблеток.

    Что касается назначения антигистаминных препаратов беременным, тут необходимо понимать, что в течение первого триместра это запрещено. Начиная со второго триместра, можно использовать средства при крайней необходимости.

    Беременным могут назначать природные антигистаминные препараты в виде витаминов В12 и С, никотиновой, олеиновой и пантотеновой кислоты, рыбьего жира и цинка.

    Самыми безопасными при беременности являются Зиртек, Кларитин, Авил и Телфаст. Однако даже их прием обязательно согласуется со своим врачом.

    Побочные эффекты и противопоказания к антигистаминам

    Антигистаминные препараты способны ухудшить состояние больного с диагнозами:

    • застой мочи;
    • глаукома;
    • увеличение предстательной железы;
    • кишечная непроходимость.

    В случае обнаружения перечисленных недугов, медикаменты от аллергии назначают осторожно. Дозировку придется уменьшить, если человек страдает недостаточностью почек и печени. В основном дозировка зависит от препарата.

    До шестимесячного возраста не советуют использовать «Гидроксизин» и «Прометазин».

    Антигистамины с седативным эффектом – это такие средства, которые снижают концентрацию внимания. Это действие усиливается одновременным приемом лекарств и алкоголя.

    При использовании антигистаминных препаратов, особенно первых поколений, могут появиться следующие побочные эффекты:

    • сонливость;
    • запор;
    • головная боль;
    • ухудшение зрения;
    • пересушенность слизистой во рту;
    • сложное мочеиспускание;
    • помутнение сознания.

    Лекарственное взаимодействие

    Если некоторые медикаменты принимать вместе с антигистаминами, они спровоцируют сонливость:

    1. «Зопиклон» и остальные лекарства, помогающие быстро уснуть.
    2. «Амитриптилин» и аналогичные антидепрессанты.
    3. «Морфин» и «Кодеин», а также сильнодействующие обезболивающие препараты.
    4. «Темазепам», «Лоразепам», «Диазепам».

    С целью исключения возникновения побочных эффектов нельзя принимать с противоаллергическими медикаментами антиспазматические, антипсихотические и антихолинергические лекарства.

    Какой врач может помочь?

    После появления аллергической симптоматики можно обращаться к аллергологу либо терапевту. Дополнительную консультацию получают у офтальмолога, ЛОР специалиста и дерматолога. В случае атопического ринита необходимо посещать пульмонолога, чтобы пройти обследование с целью исключения бронхиальной астмы.

    Может помочь и грамотная рекомендация диетолога, исключающего высокоаллергенные продукты из рациона больного.

    Врачи отмечают, что осложнений аллергии можно избежать, если:

    • соблюдать гипоаллергенную диету;
    • своевременно принимать антигистаминные препараты;
    • уменьшать количество контактов с аллергеном.

    Подбор антигистаминных лекарств осуществляется врачом с учетом сопутствующих диагнозов, возраста, степени тяжести и общего состояния здоровья человека.

    stop-allergies.ru

    Гистамин: что это за вещество, его роль и функции

    Гистамин — это вещество биологического происхождения, которое присутствует в организме каждого человека. Гистамин возбуждает клетки для защиты, в следствии воздействия различных факторов. Гистамин присутствует почти во всех клетках организма.

    Универсальному регулятору многих жизненно важных функций — гистамину — до сих пор уделяется недостаточно внимания, хотя он в значительной степени регулирует работу центральной нервной, сердечно-сосудистой (СС), иммунной, пищеварительной, эндокринной систем. Однако иногда гистамин продолжает считаться только медиатором аллергии. Частично это обусловлено тем, что в современном мире распространенность аллергических болезней постоянно растет, а применение антигистаминных средств остается приоритетным направлением лечения таких пациентов. Однако существующие взгляды на антигистаминные препараты остаются поверхностными, поскольку большинство современных публикаций о гистамине и медикаментозном воздействии на рост его содержания заказаны фармацевтическими фирмами и посвящены только одному средству, которое объявляется эффективным.

    Факторами, в следствии которых происходит выброс гистамина могут быть:

    • аллергические реакции;
    • различные заболевания;
    • травмы;
    • радиационное облучение;
    • стресс;
    • прием определенных медикаментов.

    Гистамин — это то вещество, которое выделяется в клетках в больших количествах при аллергических реакциях, поэтому аллергики пьют антигистаминные препараты.

    Несмотря на доказанную эффективность антигистаминных средств в лечении острых аллергических процессов, на практике используются не все их эффекты, что можно объяснить отсутствием целостного взгляда на роль и значение гистамина в жизнедеятельности организма.

    Все это обусловило необходимость привлечения внимания медицинского сообщества к изучению роли гистамина в основных физиологических процессах и к рациональному использованию блокаторов рецепторов с учетом основных механизмов действия, плейотропных эффектов, показаний и противопоказаний к назначению в конкретных клинических ситуациях.

    История изучения гистамина

    Гистамин — это далеко не полностью изученное вещество. История изучения гистамина и его рецепторного аппарата насчитывает более 100 лет и базируется на работах многих исследователей и как минимум четырех нобелевских лауреатов. Впервые гистамин был выделен из спорыньи (Claviceps purpurea) — ядовитого гриба-паразита злаковых растений, а его физиологическое действие изучено группой исследователей под руководством Генри Дейла (Hеnry Hallett Dale, 1874-1968), лауреата Нобелевской премии 1936.

    Из тканей животных и человека выделили гистамин и определили основные его функции немецкий химик Адольф Виндаус (Windaus Adolf, 1876-1959), лауреат Нобелевской премии 1928, и W. Vogt в 1907.

    Ведущая роль гистамина в возникновении аллергических реакций впервые была описана в 1920 году и экспериментально подтверждена только в 1937 году вместе с синтезом первых антигистаминных средств итальянско-швейцарским фармакологом Дэниелом Боветом (Daniel Bovet, 1907-1992), лауреатом Нобелевской премии 1957 года.

    В 40-х годах прошлого века начался активный синтез новых веществ с антигистаминной активностью, изучение и применение которых привело к открытию гетерогенности рецепторов к гистамину. Оказалось, что антигистаминные препараты химически не были связаны с гистамином, однако имели селективные блокировочные свойства. Да, они мощно подавляли вызванные гистамином сокращения висцеральных мышц, но не действовали на гистамин-индуцированную продукцию кислоты, расслабление матки или сердечную стимуляцию, вазодилатацию. В описании различных рецепторов большое значение имела публикация британского фармаколога Гейнца Шильда (Heinz Otto Shild, 1906-1984) в British Journal of Pharmacology в 1947 году.

    Однако в 50-х годах основные усилия ученых были направлены не на изучение типов рецепторов, а на исследования метаболизма клеток, функции и локализации основных источников гистамина. В это время было установлено, что в большом количестве гистамин содержится в тучных клетках, что он регулирует желудочную секрецию и, кроме того, имеет мощное вазодилатационное действие. Остаточная гетерогенность  была подтверждена шотландским фармакологом Джеймсом Блэком (James Whyte Black, 1924-2010), который за открытие Н2-рецепторов и синтез их блокатора циметидина (вместе с синтезом — блокаторов) получил Нобелевскую премию в 1988 г.

    В 80-х годах продолжилось активное изучение эффектов гистамина в центральной нервной системе, и в 1987 описаны Н3-рецепторы, которые также отвечают за саморегуляцию продукции гистамина.

    В начале нынешнего века были выделены Н4-рецепторы, функции которых еще окончательно не установлены.

    Что такое гистамин? Какова его роль в организме?

    Несмотря на такую длительную историю описания и изучения эффектов гистамина, они продолжают изучаться, хотя уже не подлежит сомнению факт, что гистамин — это важнейший универсальный медиатор самых жизненно важных физиологических и патологических процессов. Свободный гистамин является высокоактивным веществом с разнонаправленным действием, однако основные его эффекты можно сгруппировать.

    Во-первых, гистамин является нейромедиатором ЦНС, на клетках которой обнаружены рецепторы всех четырех типов. Он усиливает продукцию кортикотропина в передней части гипофиза и регулирует суточный цикл и терморегуляцию из-за изменения синтеза и высвобождения других нервных медиаторов дофамина, ацетилхолина, -аминомасляной кислоты, глутамата. Установлено, что гистамин повышает возбудимость и чувствительность нейронов, в том числе латерального вестибулярного ядра, и активирует моторные реакции. Кроме того, он регулирует сон и пробуждение, а также поведение. Роли гистамина в функционировании нервной системы посвящено более 11 000 публикаций в базе PubMed, однако фармакологическое воздействие на это его действие практически не используется в клинической медицине.

    Во-вторых, гистамин можно считать регулятором адаптации вследствие его участие в продукции кортикотропина, а также благодаря нейрогуморальной регуляции тонуса гладких мышц в сосудах и органах. Под влиянием адреналина, который выделяется в результате рефлекторного возбуждения мозгового вещества надпочечников под действием гистамина, возникают спазмы артериол и тахикардия, повышается артериальное давление, спазмируются гладкие мышцы органов, бронхов и бронхиол. Дальнейшее действие гистамина вызывает расширение капилляров и застой крови в них, что приводит к увеличению проницаемости их стенок, выходу плазмы из сосудов, отеку окружающих тканей, сгущению крови и понижению артериального давления. К тому же гистамин — непосредственное мощное вазоактивное вещество, поскольку он влияет на высвобождение активного вазодилататора оксида азота.

    В-третьих, гистамин является важным биологически активным веществом любого воспаления, которое в значительной степени обуславливает боль вследствие непосредственного воздействия на нервные окончания. Однако роль гистамина в воспалении не сводится только к его активации, он одновременно выступает и ограничителем воспалительной реакции. Под влиянием гистамина активируется разрастание соединительной ткани в паренхиматозных органах, что ограничивает распространение процесса воспалительного повреждения.

    В-четвертых, гистамин участвует в процессах пролиферации и дифференцировки многих клеток, например в гемопоэзе и эмбриопоэзе, является мощным иммунорегулятором. Он увеличивает антиген-презентационную способность клеток, активирует В-лимфоциты и Т-хелперы, стимулирует продукцию интерферона-, экспрессию молекул клеточной адгезии эозинофилов и нейтрофилов.

    В-пятых, гистамин обеспечивает возникновение и развитие аллергических реакций, что является наиболее известным эффектом гистамина, которому в базе РubМed посвящено более 22 000 источников. Фактически этот эффект проявляется в условиях появления избытка гистамина и преимущественно обусловлен нарушением нервно-эндокринных взаимодействий и тонуса гладких мышц сосудов и органов. Выделяют также аллергические реакции, возникающие вследствие высвобождения гистамина в тканях организма без иммунного компонента, однако их дифференциация с истинно аллергическими крайне сложная, поскольку клинические проявления практически тождественны.

    Не менее важное значение имеет участие гистамина в регуляции секреции желез, он вызывает активацию секреции пищеварительных и экскреторных желез, что, в частности, проявляется усилением секреции желудочного сока. Гистамин также влияет на деятельность СС системы, где найдены рецепторы ко всем четырем типам, расположенным неровно, активация и угнетение которых вызывают сложные, иногда противоположные, эффекты.

    Кардиостимулирующее действие гистамина известно уже с первого его описания — около 100 лет. По мнению ученых, рецепторная система гистамина в сердце построена аналогично адренергической. Однако роль гистаминовой регуляци деятельности СС системы менее влиятельна, чем адренергическая, и поэтому она менее изучена. Описано, что гистамин имеет положительное инотропное и хронотропное действие (Н2-рецепторы), в желудочках стимулирует аденилатциклазу (Н2), вызывает коронарную вазодилатацию (Н2) или вазоконстрикцию (Н1), подавляет высвобождение катехоламинов из симпатических нейронов сердца (Н3 и Н4 ), что уменьшает вероятность возникновения реперфузионных аритмий. То есть эффекты стимуляции Н2-рецепторов соответствуют -адренергическим, а Н1-рецепторов — адренергическим.

    Достаточно давно (1910) было описано аритмогенное действие гистамина, которое обусловлено также несколькими механизмами: Н1-индуцированным замедлением AV-проводимости, Н2-обусловленными повышениями активности синусового узла и желудочковой возбудимости. Кроме того, имеет патогенетическое значение косвенный аритмогенный эффект гистамина, вызванный ишемией вследствие гистамин-индуцированного коронарного вазоспазма. Ученые считают, что постпрандиальная стенокардия также может быть обусловлена именно действием гистамина, поскольку она подавляется блокаторами Н2-рецепторов.

    Влияние гистамина на СС систему обусловлено также его вазоактивным компонентом. Так, гистамин повышает проницаемость сосудистой стенки через разрушение эндотелиального барьера и регулирует высвобождение активного вазодилататора оксида азота эндотелиальными клетками. Считается, что спазм коронарных артерий и медленное расслабление их ассоциируются с Н1 и Н2-рецепторами гладких мышц сосудов, причем Н1-антагонисты подавляют быстрый компонент релаксации, а Н2-блокаторы — медленный компонент, а одновременное назначение обоих этих антагонистов снимает релаксацию, вызванную аминами. Таким образом, гистамин является универсальным регулятором практически всех жизненно необходимых процессов.

    Основные медиаторные и регуляторные функции гистамина

    Гистамин — это универсальный регулятор. Понятно, что такой мощный регулятор не может циркулировать в свободном состоянии в значительном количестве. Гистамин в организме находится в неактивном связанном состоянии и хранится в депо, основными из которых являются клетки крови, которые, собственно, и обеспечивают системность действия универсального регулятора — базофилы крови и тканей (тучные клетки), эозинофилы и в меньшей степени тромбоциты. Кроме того, гистамин найден в клетках легких, кожи, пищеварительного тракта, слюнных желез и др. В небольшом количестве свободный гистамин присутствует в крови и других биологических жидкостях. В депо гистамин локализуется в гранулах вместе с другими аминами (серотонин), протеазами, протеогликанами, цитокинами, откуда может быстро высвобождаться при необходимости в процессе дегрануляции.

    Однако до сих пор точные механизмы процессов дегрануляции с высвобождением гистамина остаются неустановленными. Процесс является достаточно сложным, о чем свидетельствует наличие на тучных клетках и базофилах всех четырех типов. На сегодня считается, что активация Н1 и Н2-рецепторов приводит к возникновению болезней, инициированных тучными клетками и базофилами, тогда как Н4-рецепторов — к аллергическим, воспалительным и аутоиммунным болезням.

    Процесс высвобождение гистамина из клетки может быть инициирован как специфическими иммунными, так и неспецифическими неиммунными эндогенными механизмами, а также рядом экзогенных факторов. Иммунный механизм высвобождения гистамина запускается взаимодействием фиксированных на базофилах иммуноглобулинов Е с аллергеном. К неиммунным активаторам дегрануляции принадлежат эндогенные протеазы и другие биологически активные вещества. Экзогенными стимуляторами высвобождения гистамина могут быть эмоциональное и физическое напряжение, гипоксия, травма, облучение, многочисленные токсины, к примеру бактериальные. Освобожденный гистамин быстро разрушается по нескольким путям, основным из которых является метилирование гистамин-метилтрансферазой, осуществляемой преимущественно в слизистой оболочке кишечника и печени, в моноцитах.

    Вторым путем метаболизма гистамина является окислительное дезаминирование диаминооксидазой (гистаминазой) в тканях кишечника, печени, кожи, тимуса, плаценты, а также в эозинофилах и нейтрофилах. Также происходит ацетилирование аминогруппы боковой цепи гистамина с образованием ацетилгистамина и метилирования боковых структур к диметилгистамину. Избыток метаболитов гистамина выводится с мочой.

    Учитывая универсальность регуляторного действия гистамина, в каждом конкретном случае клинические эффекты его воздействия могут существенно различаться, что зависит в первую очередь от рецепторов, на которые он действует. Подобно адренергической системе, высвобождение значительного количества гистамина сопровождается воздействием на все типы рецепторов с развитием сложных системных клинических проявлений. Как правило, клинически действие умеренного количества гистамина проявляется зудом кожи, болью (раздражение нервных окончаний), отеками (вазодилатация и увеличение проницаемости сосудов), гиперемией (вазодилатация), гипотонией (вазодилатация), тахикардией, замедлением AV-проводимости (парасимпатическая активация). Каждый из этих эффектов может проявляться с разной силой и в любых комбинациях, что существенно затрудняет диагностику. Дальнейшее увеличение количества гистамина в циркуляции может вызвать уже противоположные угрожающие эффекты: коронарный вазоспазм, аритмии, шок. Именно с множественными проявлениями эффектов гистамина связана полиморфность клинической картины аллергии, в том числе медикаментозной.

    Чрезмерное накопление гистамина в тканях и жидкостях описано в условиях различных клинических состояний:

    1. Аллергические состояния (атопическая бронхиальная астма, крапивница, аллергический дерматит, отек Квинке, аллергический риносинусит, поллиноз, медикаментозная аллергия, пищевая аллергия) у больных медикаментозной аллергией; уровень гистамина в крови может повышаться до 10 мкмоль / л;
    2. Хроническая миелоидная лейкемия, типичным проявлением которой является эозинофильно-базофильная ассоциация; уровень гистамина в крови может повышаться до очень высоких значений — до 1 мг / л;
    3. Злокачественная мастоцитома;
    4. Ревматоидный артрит;
    5. Инфаркт миокарда (в первые 3-6 суток);
    6. Поражения печени (гепатит, цирроз), при которых рост содержания гистамина может быть связан с возникновением язв желудка и двенадцатиперстной кишки;
    7. Токсикозы беременных.

    Множественные системные и локальные эффекты гистамина окончательно не изучены, недостаточно используются в клинической практике, требуют систематизации. Гистамин является универсальным регулятором практически всех жизненно необходимых процессов в организме, так как он выступает как:

    • центральный нейромедиатор;
    • адаптоген, вазорегулятор;
    • биологически активное вещество воспаления;
    • участник эмбриогенеза и гемопоэза;
    • иммунорегулятор и реализатор аллергических реакций;
    • активатор секреции пищеварительных и экскреторных желез;
    • кардиальный инотроп и хронотроп.

    Чем же обеспечивается такое универсальное системное различное влияние гистамина? В первую очередь оно обусловлено связыванием гистамина с различными типами специфических рецепторов: с Н1, Н2, Н3- или Н4-, которые вследствие этого активируются. Однако медицинские знания о процессах выбора гистамином рецептора для связывания и преимущественной локализации такого влияния пока практически отсутствуют, а имеющиеся научные факты по рецепторному аппарату действия гистамина требуют систематизации.

    Изучение рецепторов активно началось только с 40-х годов прошлого ХХ века, когда была обнаружена избирательность действия новосинтезированных антигистаминных препаратов, которые или только подавляли вызванное гистамином в клетках сокращение висцеральных мышц, или изолированно влияли на гистамин-индуцированную продукцию кислоты, расслабление матки или сердечную стимуляцию. Для исследования функции различных рецепторов большое значение имели работы британского фармаколога Гейнца Шильда (Heinz Otto Shild, 1906-1984) ишотландского ученого Джеймса Блэка (James Whyte Black, 1924-2010), который получил Нобелевскую премию в 1988 за открытие Н2 рецепторов и синтез их блокатора циметидина. В 1987 г. были описаны Н3-рецепторы, а в начале настоящего века — Н4-рецепторы, функции которых еще окончательно не установлены.

    Итак, на сегодня описано 4 типа рецепторов, наличие которых в разном количестве на разных клетках и вызывает системное универсальное влияние гистамина как универсального регулятора всех жизненно необходимых процессов.

    Гистаминовые рецепторы всех типов в клетках, как и адренорецепторы, относятся к клеточным рецепторам, связанным с G-белками (G-protein-coupled receptors — GPCRs). В последние годы благодаря новейшим технологиям появились доказательства того, что сами Н1, Н2, Н3- и, вероятно, и Н4-рецепторы семьи GPС являются активными структурами и имеют так называемую конститутивную (спонтанную) рецепторную активность независимо от наличия присоединенного активатора (гистамин) или его блокатора. То есть они сами постоянно играют активную регулирующую роль во внутриклеточных процессах и связях этих клеток с окружающими. Безусловно, наиболее исследованными являются Н1 и Н2-рецепторы.

    Н1-рецепторы кодируются на 3-й хромосоме и связаны с Gq / 11-белком. Стимуляция их гистамином приводит к усилению функций клетки из-за увеличения уровня циклического гуанинмонофосфата и активации фосфолипаз А2, D, С и транскрипционного ядерного фактора kВ (NF-kB). Значительное количество Н1-рецепторов обнаружено на гладких мышцах бронхов, кишечника, артерий, вен, капилляров, на кардиомиоцитах и нейронах ЦНС. Клинически их стимуляция регистрируется в условиях появления в крови значительного количества гистамина и проявляется бронхоспазмом, повышением проницаемости сосудов для плазмы (отек), зудом. Активация Н1-рецепторов, расположенных на миокардиоцитах, вызывает замедление AV-проводимости.

    Характеристика рецепторов и эффекты их стимуляции

    Рецептор Н1

    Преимущественная локализация: гладкие мышцы бронхов, кишечника, артерий, вен, капилляров, сердца, нейроны ЦНС.

    Механизм действия: активация фосфолипаз А2, D, С, транскрипционного ядерного фактора kВ и увеличение уровня циклического гуанинмонофосфата.

    Эффект стимуляции: бронхоспазм, повышение проницаемости сосудов для плазмы, зуд кожи.

    Рецептор Н2

    Преимущественная локализация: париетальные клетки слизистой оболочки желудка, гладкие мышцы артерий, нейроны ЦНС, клетки миокарда, миометрия, тучные клетки, базофилы и нейтрофильные лейкоциты, Т-лимфоциты, адипоциты.

    Механизм действия: повышение уровня циклического аденозинмонофосфата, угнетение хемотаксиса клеток крови и высвобождение из них ферментов, в том числе и гистамина.

    Эффект стимуляции: увеличение секреции соляной кислоты в париетальных клетках желудка и секрета в дыхательных путях.

    Рецептор Н3

    Преимущественная локализация: нейроны ЦНС, пресинаптические терминалы нервных окончаний; клетки СС, пищеварительной, дыхательной систем.

    Механизм действия: активация Н3-рецепторов сопровождается модуляцией синтеза и высвобождения дофамина, ацетилхолина, аминомасляной кислоты, глутамата.

    Эффект стимуляции: часть из них модулирует высвобождение собственного гистамина (Р3-авторецепторы).

    В основу открытия Джеймсом Блэком строения Н2-рецепторов и синтеза их блокаторов легло представление о связи между гастрином и гистамином. Оба являются мощными стимуляторами кислотообразования и оба синтезируются в слизистой оболочке желудка. Еще F.C. Macintosh в 1938 году высказал мнение, что именно гистамин является окончательным стимулятором желудочной секреции при раздражении блуждающего нерва, а C.F. Code (1965), E. Rosengren и G.S. Kahlson (1972) распространили эту идею на гастрин. В 1964 году Дж. Блэк убедился, что гистамин имеет собственные рецепторы влияния на желудочную секрецию, и поэтому можно найти и синтезировать новый вид химических веществ — селективных антагонистов гистамина. В 1972 он синтезировал буримамид — первый антагонист h3-рецепторов, который в эксперименте бездействовал на вызванную гистамином вазодилатацию, однако у здоровых добровольцев это приводило к сыпи на коже и конъюнктивальной вазодилатации, то есть он связывался с обоими типами рецепторов, что стало некоторой неожиданностью для ученых.

    Н2-рецепторы гистамина связаны с Gs-белком, расположены преимущественно на париетальных клетках слизистой оболочки желудка, нейронах ЦНС, на клетках мышц артерий, сердца, миометрия, жировой ткани, тучных клетках, базофильных и нейтрофильных лейкоцитах, Т-лимфоцитах. Их активация гистамином сопровождается повышением уровня циклического аденозинмонофосфата в клетке, вызывает увеличение секреторной активности клеток, их хемотаксис и высвобождение биологически активных веществ, в том числе и самого гистамина, который запускает каскад активации других рецепторов.

    Клинически активация Н2-рецепторов гистамина проявляется увеличением секреции соляной кислоты в париетальных клетках желудка и слизистого секрета — в бокаловидных клетках бронхов интенсификацией хемотаксиса нейтрофилов и базофилов и производством ими биологически активных веществ-регуляторов. Кроме того, Н2-рецепторы гистамина участвуют в регуляции высвобождения оксида азота эндотелием сосудов, то есть в процессах вазодилатации / констрикции. Активация этих рецепторов на кардиомиоцитах вызывает повышение частоты сердечных сокращений. Важно, что Н2-гистаминовые рецепторы в клетках сердца имеют много общих свойств с адренорецепторами, которые также относятся к GPCRs, поэтому их стимуляция вызывает положительный инотропный и хронотропный эффекты, подобные результату активации адренергических рецепторов.

    Н3-рецепторы связаны с Gi-белком. В отличие от Н2-рецепторов, основной механизм их действия обусловлен не стимуляцией, а угнетением продукции циклического аденозинмонофосфата. Расположены Н3-рецепторы преимущественно на нейронах ЦНС, в частности в заднем гипоталамусе, в пресинаптических терминалах нервных окончаний, где их активация уменьшает или ограничивает прежде всего чрезмерное адренергическое влияние, как и собственную гистаминовую активацию.

    Также значительное количество Н3-рецепторов гистамина локализуется на клетках СС системы (влияет на регуляцию сосудистого тонуса), верхних дыхательных путей (где оказывает противовоспалительное действие), пищеварительной системы (где, наоборот, угнетает секрецию соляной кислоты париетальной клетки). То есть эффекты стимуляции Н3-рецепторов преимущественно являются противоположными эффектам активации Н1 и Н2-рецепторов. Часть Н3-рецепторов модулирует высвобождение собственного гистамина (Р3-авторецепторы).

    Таким образом, активация Н3-рецепторов сопровождается: угнетением высвобождения гистамина; модуляцией синтеза или высвобождения других медиаторов ЦНС (дофамина, ацетилхолина, аминомасляной кислоты, глутамина, серотонина, норадреналина); регуляцией тонуса симпатической нервной системы.

    Огромное физиологическое клиническое значение имеют Н3-рецепторы миокарда и сосудов. Показано, что активированные Н3-рецепторы на нервных окончаниях в миокарде уменьшают продукцию норэпинефрина в ишемизированных участках и тем самым могут предотвращать развитие реперфузионных аритмий. Н3-рецепторы эндотелиальных клеток также участвуют в высвобождении оксида азота, который является мощным вазодилятатором.

    Рецептор Н4

    Н4-рецепторы к гистамину изучены меньше, хотя они наиболее подобны Н3-рецепторам и также связаны с Gi-белком, поэтому имеют общие активаторы (гистамин) и блокаторы. Н4-рецепторы найдены на многочисленных разнообразных клетках организма, в частности в кишечнике, селезенке, тимусе, но наиболее они превалируют на гемопоэтических клетках — иммунокомпетентных Т-лимфоцитах, эозинофилах, нейтрофилах, — опосредующих их хемотаксис. Механизмы их действия продолжают изучать, хотя известно, что они влияют преимущественно через изменение внутриклеточного содержания кальция. Н4-рецепторы вместе с Н2-рецепторами участвуют в продукции лимфоцитами интерлейкина-16, высвобождение которого приводит к персистенции асептического воспаления. Поэтому сейчас Н4-рецепторы к гистамину рассматриваются как терапевтические мишени при ряде воспалительных, ревматических и аллергических заболеваний.

    Основные механизмы действия гистамина опосредуются активацией четырех различных типов рецепторов (Н1, Н2, Н3, Н4), которые действуют посредством изменения внутриклеточной концентрации ионов кальция, протеинкиназы С, фосфолипаз А, С, D, циклических гуанинмонофосфата или аденозинмонофосфата, что вызывает активацию или подавление основных функций клеток. Выбор типа рецепторов гистамина в значительной степени зависит от количества свободного гистамина, а значимые физиологический или клинический эффекты — от плотности и преимущественной локализации того или иного типа рецептора на поверхности клетки. Знание и понимание механизмов действия гистамина в связях с рецепторами открывает новые перспективы для рациональной фармакотерапии многих заболеваний.

    Резюмируя все вышесказанное, гистамин — это вещество, которое выполняет ключевую роль в важнейших функциях организма.

    chtoikak.ru


    Смотрите также