Фенилэфрин что это такое


Фенилэфрин (Phenylephrine)

ФенилэфринPhenylephrinum (род. Phenylephrini)

(R)-3-Гидрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол (в виде гидрохлорида)

C9h23NO2
  • Альфа-адреномиметики
  • Антиконгестанты
  • Офтальмологические средства
59-42-7

Фенилэфрина гидрохлорид — белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакологическое действие - сосудосуживающее, альфа-адреномиметическое.

Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка, тем самым вызывая расширение зрачка, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Размер зрачка возвращается в исходное состояние в течение 4–6 ч. Так как фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии. Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10–60 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 4–6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка, через 30–45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.

Биотрансформируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) — 50 мин (при п/к инъекции) — 1–2 ч (после в/м инъекции). При местном применении подвергается системной абсорбции.

Описано применение фенилэфрина при субдуральном и ингаляционном наркозе (для поддержания адекватного уровня АД и пролонгации субдуральной анестезии), анафилаксии, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), приапизме, секреторной преренальной анурии.

Для парентерального применения: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния (в т.ч. травматический шок, токсический шок), сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).

В оториноларингологии (капли назальные, спрей): для облегчения дыхания через нос — простудные заболевания, грипп, поллиноз или иные аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.

В офтальмологии (капли глазные): иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии в предоперационной подготовке для расширения зрачка (10% раствор); при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение «синдрома красного глаза» (2,5% раствор) (для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза).

Гиперчувствительность. Раствор для инъекций: артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, поражение церебральных артерий, феохромоцитома.

Капли глазные: узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы; дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дети в возрасте до 12 лет и пациенты с аневризмой артерий (10% раствор), дети со сниженной массой тела (2,5% раствор).

Капли назальные: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Спрей назальный: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз, стенокардия, тахикардия), заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз), сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет.

Раствор для инъекций: метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, шок при инфаркте миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, брадикардия, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность к сосудистым спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, пожилой возраст, возраст до 18 лет; капли назальные: детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — C.

Системные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, боль в области сердца, учащенное сердцебиение, тахикардия, сердечные аритмии, в т.ч. желудочковые, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда (в отдельных случаях при использовании 10% раствора глазных капель у пожилых людей, имевших заболевания сердечно-сосудистой системы).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, нарушение сна, тремор, парестезии; капли глазные — увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз (на следующий день после применения; в это время повторные инстилляции ЛС могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).

Прочие: тошнота или рвота, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, потливость.

Местные реакции: раствор для инъекций — локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции; капли глазные — ощущение жжения (в начале применения), затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение; назальные лекарственные формы: жжение, пощипывание или покалывание в носу.

Окситоцин, ингибиторы МАО (в т.ч. прокарбазин, селегилин), трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние и аритмогенность фенилэфрина. Альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. На фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе). Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при местном применении атропина. Использование 10% раствора фенилэфрина в сочетании с системным применением бета-адреноблокаторов может привести к острой артериальной гипертензии.

Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД.

Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (например фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушении ритма сердца).

П/к, в/м, в/в, интраназально.

В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При артериальной гипертензии необходимо поддерживать сАД на уровне, на 30–40 мм рт.ст. ниже привычного. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70–80 мм рт.ст.

Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста. Применение 2,5% или 10% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после их отмены, должно осуществляться с осторожностью, т.к. возможно развитие системных адренергических эффектов.

Перейти

www.rlsnet.ru

Фенилэфрин

(R)-3-Гидрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол (в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Фенилэфрина гидрохлорид – это белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха. Средство хорошо растворяется в спирте и воде. Для того чтобы раствор можно было вводить с помощью инъекций, его предварительно стерилизуют в течение получаса при температуре 100 градусов Цельсия, водородный показатель составляет от 3 до 3,5.

Фенилэфрина Гидрохлорид, что это?

Фенилэфрин – это синтетический альфа-адреномиметик, стимулятор альфа-адренорецепторов, антиконгестант.

Молекулярная масса вещества = 167,2 грамма на моль. Температура плавления – примерно 134 градуса Цельсия.

Фармакологическое действие

Сосудосуживающее, альфа-адреномиметическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство воздействует преимущественно на постсинаптические альфа-адренорецепторы, практически не оказывает влияния на бета-адренорецепторы сердечной мышцы. Вещество сужает артериолы, повышает АД, может вызвать рефлекторную брадикардию. Однако по сравнению с адреналином и норадреналином, средство повышает АД не так стремительно, но действует намного дольше. Лекарство не увеличивает величину сердечного выброса, некоторые исследования показывают, что Фенилэфрин напротив, незначительно уменьшает данный показатель.

Вещество в незначительной степени стимулирует работу спинного и головного мозга, редуцирует почечный и кожный кровоток, стимулирует кровообращение в конечностях и брюшной полости. Под действием препарата происходит сужение легочных сосудов и повышение давления в легочной артерии. Также вещество обладает антиконгестивным действием, оно уменьшает отечность слизистой носа, снижает давление в среднем ухе и параназальных полостях, восстанавливает нормальное дыхание через нос.

В связи с тем, что данное вещество не является катехоламином, оно не подвергается действию фермента КОМТ, средство дольше не подвергается метаболизму и эффект от него более продолжительный. Эффективность препарата при приеме внутрь достаточно высока. Тем не менее, наиболее эффективным является парентеральное введение средства.

Биологическая трансформация лекарства протекает в печени. Выводится средство в виде метаболитов через почки. Действовать Фенилэфрина гидрохлорид начинает срезу же после инъекции и продолжает в течение 20 минут (до 50 при подкожном введении). После внутримышечного укола эффект от лекарства наблюдается в течение 1-2 часов.

При местном использовании (офтальмология) вещество расширяет зрачок, стимулирует процесс оттока внутриглазной жидкости, сужает сосуды. После закапывания средство вызывает сокращение дилататора зрачка и гладких мышц артериол конъюнктивы. Через 4-6 часов после закапывания зрачок принимает исходную форму и размер. В связи с тем, что средство незначительно воздействует на цилиарную мышцу, мидриаз протекает без циклоплегии.

После попадания на слизистую оболочку глаза Фенилэфрин быстро и легко проникает в ткани глаза. Зрачок расширяется уже через 10 минут – час после закапывания. Иногда спустя 30-40 минут после инстилляции в передней камере можно обнаружить мелкие частички пигмента, отслоившегося от пигментного листка радужной оболочки.

Также описано применение лекарства при ингаляционном и субдуральном наркозе, чтобы поддерживать нормальный уровень АД. Средство использовали при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, рефлексе Берцольда-Яриша, секреторной преренальной анурии, приапизме и анафилаксии.

Показания к применению

Фенилэфрин назначают внутрь и местно, чтобы уменьшить отечность слизистой оболочки носоглотки при аллергии и во время простуды (ринит, синусит, грипп, поллиноз).

Лекарство вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно:

  • при острой артериальной гипотензии;
  • пациентам с сосудистой недостаточностью (может развиться вследствие передозировки вазодилататоров);
  • при токсическом или травматическом шоке;
  • в качестве вазоконстриктора при применении местной анестезии.

Капли глазные Фенилэфрин используют:

  • в качестве профилактического средства при иридоциклите;
  • чтобы расширить зрачок для проведения диагностики в офтальмологии;
  • при проведении провокационного теста у пациентов с подозрением на закрытоугольную глаукому;
  • для расширения зрачка перед операцией на глазах и глазном дне (используют 10% р-ор);
  • во время дифференциальной диагностике типа инъекции глазного яблока;
  • в витреоретинальной хирургии;
  • для лечения глаукомоциклитических кризов;
  • при “синдроме красного глаза”.

Также используют ректальные свечи для лечения геморроя.

Противопоказания

Все лекарственные формы вещества нельзя применять при наличии аллергии на Фенилэфрин.

Раствор для инъекционного введения противопоказан:

  • пациентам с фибрилляцией желудочков;
  • при повышенном артериальном давлении (необходимо внимательно контролировать АД и производить инфузию на низкой скорости);
  • пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
  • при декомпенсированной сердечной недостаточности;
  • лицам, страдающим от явно выраженного атеросклероза;
  • при тяжелом течении ишемической болезни;
  • пациентам с феохромоцитомой;
  • при поражениях церебральных артерий.

С осторожностью р-р используют:

  • при метаболическом ацидозе;
  • у пациентов с гипоксией;
  • при гиперкапнии;
  • если после инфаркта миокарда развилось шоковое состояние;
  • при фибрилляции предсердий и артериальной гипертензии малого круга кровообращения;
  • при лечении лиц, страдающих от закрытоугольной глаукомы;
  • при гиповолемии;
  • у пациентов с тахиаритмией, брадикардией и желудочковой аритмией;
  • при артериальной тромбоэмболии, облитерирующем тромбангиите, болезни Рейно и сосудистых спазмах в анамнезе;
  • если пациент находится в состоянии, в котором может возникнуть спазм сосудов (например, обморожение);
  • у пожилых пациентов;
  • при тиреотоксикозе;
  • у пациентов до 18 лет.

Глазные капли не применяют:

  • для лечения или проведения диагностики у пациентов с закрытоугольной, узкоугольной глаукомой или с нарушениями целостности глазного яблока;
  • у пожилых пациентов с серьезными нарушениями со стороны цереброваскулярной или сердечно-сосудистой системы;
  • при нарушениях в процессе продукции слез;
  • у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдеигдрогеназы;
  • при гипертиреозе;
  • у детей до 12 лет;
  • при печеночной порфирии;
  • при недостаточной массе тела у детей.

10% раствор нельзя закапывать при аневризме артерий.

Назальные капли противопоказаны:

  • при стенокардии, коронаросклерозе и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
  • пациентам во время гипертонического криза;
  • при тиреотоксикозе;
  • лицам, страдающим от сахарного диабета.

Назальный спрей противопоказан в тех же случаях, что и капли. Также спрей не используют для лечений детей младше 6 лет и при повышенном АД.

Побочные действия

При использовании Фенилэфрина могут развиться:

  • артериальная гипо- или гипертензия;
  • боли в области сердца;
  • головная боль, слабость, бессонница, тремор;
  • учащение пульса и сердцебиения;
  • тахикардия, аритмия, брадикардия;
  • головокружение, раздражительность и беспокойство, парестезии;
  • инфаркт миокарда, окклюзия коронарных артерий;
  • рвота, олигурия, повышенное потоотделение, общая бледность, ацидоз;
  • тромбоэмболия легочной артерии;
  • угнетение дыхательной функции, тошнота;
  • увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз.

В месте введения раствора может возникнуть ишемия, некроз мягких тканей, образоваться струп.

При использовании глазных капель наблюдаются: жжение, раздражение глаз, повышенное слезотечение, затуманенность зрения.

Капли в нос и спрей после закапывания вызывают ощущение жжения и покалывания на слизистой носа.

Фенилэфрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний средство используют в виде инъекций, закапывают в нос или глаза.

При приеме внутрь рекомендуемая разовая доза составляет 30 мг. Можно принять до 150 мг препарата в сутки. Курс лечения определяет врач.

Инъекции Фенилэфрина, инструкция по применению

Подкожно, внутримышечно и внутривенно препарат вводят с помощью инфузий или медленно струйно. Дозировка зависит от состояния пациента и показаний.

Для струйного введения 10 мг средства необходимо развести в 9 мл воды для инъекций. При проведении инфузии лекарство разводят исходя из соображений 10 мг вещества на 500 мл 0,9% NaCl или 5% глюкозу.

При умеренном понижении АД лекарство вводят подкожно или внутримышечно. Разовая дозировка для взрослого составляет от 2 до 5 мг. Через некоторое время при необходимости можно ввести еще 1-10 мг препарата. Внутривенно вводят 0,2 мг, медленно струйно.

Между инъекциями рекомендуется соблюдать интервал в 10-15 минут.

Если у пациента развилась тяжелая гипотензия или шоковое состояние, то вещество вводят внутривенно капельно со скоростью 0,18 мг в минуту. В процессе стабилизации артериального давления и состояния пациента можно снижать скорость инфузии до 0,06 мг в минуту.

При использовании средства в качестве вазоконстриктора его добавляют в анестезирующий раствор и вводят вместе с ним (примерно 0,4 мг 1% раствора на 10 мл жидкого анестетика).

Максимальная разовая дозировка для взрослого 10 мг, а суточная – 50 мг. При введении внутривенно за раз можно ввести 5 мг средства, в сутки до 25 мг.

Инструкция на глазные капли

Фенилэфрина 1-2% раствор вводят в конъюнктивальный мешок по 2-3 капли. Следует помнить, что эффект от использования средства продлиться несколько часов.

Капли в нос Фенилэфрин детский

Детям в возрасте до года назначают по 1 капле в каждую ноздрю. Кратность использования лекарства – не чаще, чем раз в 6 часов.

Детям до 6 лет можно закапывать по 2 капли, старше 6 лет – по 4 капли. Курс лечения – 3 дня.

Спрей для носа можно назначать только в возрасте от 12 лет. Рекомендуется делать по 2-3 впрыскивания в каждый носовой проход не чаще, чем один раз в 4 часа.

Ректальные суппозитории вводят 2 раза в сутки утром и перед сном, после опорожнения кишечника. Максимально за сутки можно использовать до 4 свечей.

Передозировка

При передозировке возникает желудочковая экстрасистолия и тахикардия, ощущение тяжести в ногах, руках и голове, быстрый рост АД.

В качестве терапии вводят внутривенно альфа- и бета-адреноблокаторы (фентоламин).

Взаимодействие

Симпатомиметики усиливают аритмогенность и прессорный эффект от применения Фенилэфрина.

Сочетанный прием препарата с фентоламином, другими альфа-адреноблокаторами, диуретиками или фуросемидом приводит к снижению вазоконстрикторного эффекта средства.

При сочетании данного вещества с галотаном, циклопропаном или другими средствами для общей анестезии может возникнуть фибрилляция желудочков.

Ингибиторы МАО усиливают эффект от применения лекарства, в том числе и при местном использовании. Необходимо сделать перерыв между препаратами не менее, чем 21 день.

При сочетании лекарства с гуанетидином усиливается влияние препарата на мидриаз.

Одновременное использование лекарства и Окситоцина, трициклических антидепрессантов, прокарбазина, фуразолидона, алкалоидов спорыньи, селегилина усиливают его прессорный эффект.

Бета-адреноблокаторы способны снизить кардиостимуляцию вследствие приема препарата. При сочетании средства с резерпином может развиться артериальная гипертензия.

Условия продажи

По рецепту.

Особые указания

Если во время проведения терапии средством резко повысилось АД, развилась брадикардия или тахикардия, нарушения сердечного ритма, то необходимо прервать лечение. Для того, чтобы артериальное давление не понизилось слишком резко дозу снижают постепенно, особенно после длительной инфузии.

Следует помнить, что при местном использовании активный компонент глазных капель может всасываться в системный кровоток через слизистую оболочку.

Во время проведения терапии средством следует контролировать артериальное давление, сердечный выброс, давление в легочной артерии, кровообращение в месте введения средства и в конечностях, производить ЭКГ.

Если у пациента имеется артериальная гипертензия, то систолическое АД рекомендуется поддерживать на 40 мм ртутного столба ниже, чем обычно.

Перед началом лечение пациента в шоковом состоянии необходимо произвести коррекцию гиповолемии, ацидоза, гипоксии и гиперкапнии.

После использования данного вещества, в какой либо лекарственной форме рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей быстроты психомоторных реакций.

Детям

Не рекомендуется парентеральное введение вещества детям. При местном использовании Фенилэфрин может всасываться в системный кровоток, поэтому 10% глазные капли нельзя назначать грудным детям.

Пожилым

Рекомендуется избегать введения лекарства в виде инъекций и лечение глазными каплями 10% у пожилых лиц.

При беременности и лактации

Не проводилось строго контролируемых, адекватных клинических исследований влияния препарата на плод во время беременности и на ребенка во время кормления грудью. Поэтому применять лекарство при беременности и в период лактации можно только после консультации со специалистом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:НорадреналинМезатонДобутаминДопаминДофаминАдреналинИрифрин

Торговые названия данного вещества: Визофрин, Ирифрин БК, Назол Кидс и Назол Бэби, Релиф, Мезатон, Фенилэфрина гидрохлорид, Ирифрин, Неосинефрин-ПОС, Адрианол.

Также вещество находится в комбинации Диметинден + Фенилэфрин в составе препарата Виброцил.

Отзывы об Фенилэфрине

Отзывы о лекарствах на основе Фенилэфрина хорошие. Побочные реакции проявляются редко, средство быстро нормализует давление. Особенно хорошо отзываются родители о каплях и спрее в нос для детей, препарат достаточно эффективен, однако устраняет только симптомы насморка.

Цена Фенилэфрина, где купить

Цена Фенилэфрина в составе глазных капель Ирифрин 2,5% — примерно 370 рублей за один флакон, емкостью 5 мл.

Приобрести капли в нос Назол Бэби (0,125% раствор) можно за 160 рублей, флакон 15 мл.

medside.ru

Фенилэфрин гидрохлорид: что это такое? Инструкция, применение :

В современной медицине довольно часто возникает необходимость использовать препараты-адреномиметики, а также сосудосуживающие средства. И в таких случаях нередко врачи назначают лекарства, которые содержат фенилэфрин гидрохлорид. Что это такое? Какими свойствами обладает вещество? Как оно воздействует на организм? В каких случаях целесообразен прием данного лекарства? Ответы на эти вопросы интересны многим пациентам.

Фенилэфрин гидрохлорид: что это такое? Форма выпуска, торговые названия

В современной медицине часто используется данное средство. Но какими свойствами обладает фенилэфрин гидрохлорид? Что это такое? Для начала стоит разобраться с общей информацией.

Данное средство представляет собой кристаллический порошок белого, иногда желтоватого цвета. Это вещество легко и быстро растворяется в воде и спирте.

На сегодняшний день широко используется раствор для внутривенного или подкожного введения (выпускается в ампулах под названием «Фенилэфрин»). Кроме того, это вещество является действующим компонентом глазных капель. В частности, оно присутствует в составе таких препаратов, как «Ирифрин» и «Неосинэфрин».

Такие компоненты, как фенирамина малеат, фенилэфрина гидрохлорид, входят в состав многих противопростудных средств, в частности, «Гриппоцитрона». Есть и спреи/капли для носа, содержащие этот компонент — они обладают сосудосуживающими свойствами. Есть и ректальные суппозитории, которые используются при геморрое (как часть комплексной терапии), правда, не так уж и часто.

Фенилэфрина гидрохлорид. Действие и фармакологические свойства

Данное средство относится к группе адреномиметиков. Оно воздействует на постсинаптические альфа-адренорецепторы. Под воздействием лекарства наблюдается сужение артериол и повышение артериального давления. По сравнению с адреналином и норадреналином данное средство повышает давление не так быстро и резко. В то же время эффект от него держится намного дольше, так как лекарство медленно метаболизируется.

Замечено также, что средство стимулирует работу центральной нервной системы, правда, в незначительной степени. После приема лекарства наблюдается сужение легочных сосудов, что приводит к повышению давления в легочной артерии. Препарат стимулирует кровообращение в брюшной полости, а также конечностях.

Наиболее эффективным считается внутривенное введение. Эффект от лекарства появляется практически сразу. Метаболизм фенилэфрина происходит в печени. Продукты обмена выделяются из организма вместе с мочой.

Также раствор применяют наружно, в виде глазных капель. Это вещество обеспечивает быстрое расширение зрачка, а также отток внутриглазной жидкости. Одним из эффектов лекарства является сужение сосудов. Сразу же после закапывания наблюдается сокращение гладких мышц артериол конъюнктивы и дилататора зрачка. Эффект появляется спустя 10 минут после процедуры и держится около 4-6 часов.

Когда нужно использовать капли в нос?

В каких случаях целесообразно использовать назальный спрей или капли, которые содержат фенилэфрина гидрохлорид? Применение лекарства оправдано при наличии отека слизистой оболочки.

Капли назначают пациентам при простудных заболеваниях, гриппе, поллинозах и прочих аллергических заболеваниях верхних дыхательных путей в том случае, если недуг сопровождается отеком слизистой. Данный препарат позволяет быстро облегчить дыхание и значительно улучшить состояние пациента.

Раствор. Показания к применению

Как уже упоминалось, данное средство относится к группе адреномиментиков. Инъекции проводят в следующих случаях:

  • острая артериальная гипертензия;
  • сосудистая недостаточность, в том числе и та, которая развилась в результате приема слишком большого количества вазодилататоров;
  • шоковые состояния, в том числе травматические и токсические;
  • препарат также вводят при применении местных анестетиков (в качестве вазоконстриктора).

Глазные капли. Особенности применения

Капли для глаз, содержащие фенилэфрин, также широко используются в современной офтальмологии:

  • для расширения зрачка при проведении диагностических процедур;
  • для профилактики иридоциклита;
  • 10 % раствор применяют перед операцией на глазах для того, чтобы максимально расширить зрачок;
  • для устранения так называемого синдрома красного глаза;
  • при лечении глаукомоциклитических кризов.

Как и в каких дозах нужно использовать раствор?

Разумеется, дозировку и график приема подбирает лечащий врач. Как правило, при умеренном снижении артериального давления раствор вводят внутримышечно или подкожно. За раз вводят не больше 2-5 мг активного вещества. Для достижения большего эффекта раствор могут ввести внутривенно — в таком случае разовая доза равна 0,2 мг фенилэфрина.

Если речь идет о струйном введении с помощью капельницы, то 10 мг лекарства разводят в 9 мл очищенной воды для инъекций. Для проведения инфузии то же количество фенилэфрина разводят, используя 500 мл 9 % физраствора или 5 % раствора глюкозы.

Рекомендации по использованию глазных капель

Как правило, в лечебных и профилактических целях используют 1 или 2 % глазные капли. Раствор с концентрацией в 10 % используют лишь перед проведением операции.

Схема применения проста: в конъюнктивальный мешок закапывают по 2-3 капли. При этом важно следить за тем, чтобы наконечник флакона не касался слизистой оболочки глаза. Эффект от процедуры держится несколько часов.

Спрей/капли для носа. Инструкция по применению

Дозировка назальных средств зависит от возраста пациента. Если речь идет о малышах первого года жизни, то специалисты рекомендуют закапывать по одной капле в каждую ноздрю. Перерыв между процедурами должен длиться не меньше шести часов.

Детям от 1 до 6 лет можно закапывать по 2 капли в каждый носовой ход. Разовая дозировка для пациентов старше 6 лет — по 4 капли.

В современной отоларингологии используется и спрей для носа, правда, назначать его можно лишь пациентам старше 12 лет. Специалисты рекомендуют делать по 2-3 впрыскивая в каждую ноздрю. Использовать препарат можно не чаще, чем раз в четыре часа. Терапия в большинстве случает длится три дня, хотя право изменить график лечения остается за врачом.

Противопоказания к проведению терапии

Во всех ли случаях можно применять лекарства, в составе которых присутствует фенилэфрина гидрохлорид? Капли глазные имеют некоторые противопоказания:

  • нарушение целостности глазного яблока;
  • узкоугольная и закрытоугольная глаукома вне зависимости от степени выраженности;
  • заболевания сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы, особенно если речь идет о пожилых пациентах;
  • нарушения выработки слез;
  • врожденные формы дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • гипертиреоз в любой стадии развития;
  • печеночная форма порфирии.

Имеют место и возрастные ограничения — капли не назначают детям младше 12 лет, а также пациентам-подросткам с недостаточной массой тела. 10 % раствор нельзя закапывать при наличии аневризмы артерий.

В каких еще случаях нельзя применять такое средство как фенилэфрина гидрохлорид? Капли в нос не закапывают в следующих случаях:

  • при наличии склероза коронарных сосудов, стенокардии и некоторых других патологий сердечно-сосудистой системы;
  • во время выраженного гипертонического криза;
  • при тиреотоксикозе и сахарном диабете;

Капли также не стоит применять детям, не достигшим шестилетнего возраста.

Стоит также отметить, что есть ограничения к проведению инъекций с помощью раствора фенилэфрина гидрохлорида. Инструкция по применению содержит информацию о том, что терапия может быть опасна в следующих случаях:

  • при повышенном давлении;
  • при фибрилляции желудочков;
  • при некоторых формах кардиомиопатии;
  • при декомпенсированных формах сердечной недостаточности;
  • при тяжелых формах ишемической болезни;
  • при поражении церебральных артерий;
  • при наличии феохромоцитомы.

Есть и относительные противопоказания. Например, при наличии у пациента гипоксии, гиперкапнии, метаболического ацидоза, гиповолемии, тиреотоксикоза применять лекарство можно, но за больным необходимо постоянно наблюдать и строго придерживаться назначенной врачом дозы. Перечень ограничений можно дополнить такими патологиями, как шоковые состояния после инфаркта, брадикардия, желудочковая аритмия, артериальная гипертензия. Имеет значение и возраст — препарат с осторожностью назначают пожилым людям, а также пациентам младше 18 лет.

Возможны ли осложнения? Перечень побочных реакций

Можно ли считать безопасным использование лекарств, в составе которых присутствует фенилэфрина гидрохлорид? Инструкция по применению, равно как и отзывы врачей, свидетельствует о том, что чаще всего организм хорошо переносит терапию. Тем не менее, вероятность появления побочных реакций исключать не стоит. К их списку относят:

  • повышение или снижение артериального давления;
  • боли за грудиной;
  • мигрени;
  • проблемы со сном, в частности, бессонница;
  • тремор;
  • общая слабость;
  • учащение пульса, усиленное сердцебиение;
  • нарушения сердечного ритма, включая аритмии, тахикардии, брадикардии;
  • частые головокружения, необъяснимое беспокойство, постоянная раздражительность;
  • окклюзия коронарных артерий;
  • тошнота, заканчивающаяся рвотой;
  • инфаркт миокарда;
  • выраженная бледность кожных покровов;
  • нарушение дыхательных функций;
  • усиленное выделение пота;
  • повышение внутриглазного давления;
  • тромбоэмболия.

Некоторые пациенты жалуются на боль и отечность в месте инъекции. Иногда в этой зоне может развиться некроз мягких тканей.

Чем еще могут быть опасны препараты, содержащие фенилэфрина гидрохлорид? Капли для глаз могут вызвать жжение и раздражение слизистой оболочки. Иногда наблюдается повышенное слезотечение. Некоторые пациенты жалуются на затуманенность зрения, которая, впрочем, проходит само по себе.

Существуют и другие побочные эффекты, которые возникают на фоне применения фенилэфрина гидрохлорида. Капли/спрей для носа иногда могут вызвать раздражение слизистой оболочки. Некоторые пациенты жалуются на сильный зуд и жжение в носу, которые возникают сразу после закапывания. При появлении любых ухудшений нужно срочно обратиться к врачу.

Чем заменить лекарство?

Что делать, если по той или иной причины пациенту не подходит лекарство, содержащее фенилэфрина гидрохлорид? Аналоги медикаментов, конечно же, существуют.

Например, эффективными адреномиметиками являются такие препараты, как «Мезатон» и «Мидодрин». Что касается капель для носа, то эффективным будет такие средства, как «Назол», «Отривин». Если речь идет о глазных каплях, то врач может назначить использование «Атропина», «Циклоптика», «Тропикамида».

Информация о передозировке

Что произойдет, если в организм попадет слишком большое количество такого средства, как фенилэфрина гидрохлорид? Инструкция содержит информацию о том, что передозировка регистрируется редко.

Как правило, пациенты в таких случаях жалуются на ощущение тяжести в голове и конечностях. Иногда наблюдается резкое повышение артериального давления. К возможным осложнениям относят желудочковую тахикардию и экстрасистолию. При передозировке показано внутривенное введение бета и альфа-адреноблокаторов.

Взаимодействие с другими препаратами

Вы уже знаете о том, в каких случаях целесообразно принимать фенилэфрин гидрохлорид, что это такое и в каких формах выпускается. Но стоит помнить и о том, что во время врачебного осмотра важно рассказать специалисту о всех принимаемых препаратах.

Одновременный прием данного средства с другими адреноблокаторами, а также «Фуросемидом» и прочими диуретиками может привести к ослаблению вазоконстрикторного воздействия.

Сочетание этого препарат с циклопропаном, галотаном и прочиеми анестетиками порой приводит к развитию фибрилляции желудочков.

Фенилэфрин также не рекомендуют принимать вместе с ингибиторами МАО — между курсами должно пройти не менее трех недель. Не стоит сочетать данное лекарство с резерпином, так как существует риск развития выраженной артериальной гипертензии.

Безусловно, данное средство широко используется в современной медицине — порой его прием просто жизненно необходим. Тем не менее неправильное применение опасно, так что заниматься самолечением не стоит. Составить правильную схему лечения может только лечащий врач.

www.syl.ru

Фенилэфрин - это... Что такое Фенилэфрин?

Фенилэфрин (Phenylephrine) (Мезатон, Mesatonum). 1-(мета-Оксифенил)-2-метиламиноэтанола гидрохлорид. Брутто-формула — C9h23NO2.

Синонимы: Adrianol, Almefrin, Derizene, Idrianol, Isophrin, Neophryn, NeoSynephrine, Phenylephrini hydrochloridum, Phenylephrine hydrochloride, mSympatol, Visadron и др.

Альфа-адреномиметики, антиконгестанты

Физические свойства

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы (рН 3,0—3,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Общая информация

Мезатон — синтетический адреномиметический препарат. Является стимулятором α-адренорецепторов; мало влияет на β-рецепторы сердца. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норадреналином и адреналином повышает артериальное давление менее резко, но действует более длительно. Сердечный выброс под влиянием мезатона не увеличивается (может даже уменьшаться).

Препарат вызывает расширение зрачков и может понизить внутриглазное давление при открытоугольных формах глаукомы.

В отличие от адреналина и норадреналина мезатон не является катехоламином (он содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре) и мало подвержен действию фермента катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ), участвующей в биотрансформации катехоламинов. В связи с этим мезатон более стоек, оказывает более длительный эффект; эффективен при приеме внутрь (однако меньше, чем при парентеральном введении).

Применяют мезатон для повышения артериального давления при коллапсе и гипотензии, связанных с понижением сосудистого тонуса (но не при первичной сердечной слабости), при подготовке к операциям и во время операций, при интоксикациях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни; для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при вазомоторном и сенном насморке, конъюнктивитах и т. п.; как заменитель адреналина в растворах анестетиков; для расширения зрачка.

При остром понижении артериального давления мезатон вводят обычно в вену в дозе 0,1—0,3—0,5 мл 1 % раствора в 40 мл 5—20—40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида; вводят медленно, инъекции при необходимости повторяют. Капельно вводят 1 мл 1 % раствора в 250—500 мл 5 % раствора глюкозы.

Под кожу или внутримышечно назначают 0,3—1 мл 1 % раствора (взрослым), внутрь — по 0,01—0,025 г 2—3 раза в день.

Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений применяют путём смазывания или закапывания 0,25—0,5 % растворы. Для местной анестезии прибавляют по 0,3—0,5 мл 1 % раствора на 10 мл раствора анестезирующего вещества.

Для расширения зрачка вводят в конъюнктивальный мешок 2—3 капли 1—2 % раствора мезатона. Мидриатический эффект менее продолжителен, чем при применении атропина (несколько часов).

Также применяется для профилактики и лечения астигматизма.

Мезатон, как и другие симпатомиметики, вызывает расширение зрачка, не влияя на аккомодацию.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,15 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,01 г, суточная 0,05 г; в вену: разовая 0,005 г, суточная 0,025 г.

Применяют с осторожностью при хронических заболеваниях миокарда, гипертиреозе и у лиц пожилого возраста.

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 0,5—1 мл под кожу Rp.: Sol. Mesatoni 0,25 % 10 ml D.S. Для смазывания слизистой оболочки носа (или закапывания по 1 — 2 капли в полости носа) Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 10 ml D.S. Глазные капли (для расширения зрачка). По 1—2 капли в конъюнктивальный мешок

Примечание. Можно применять также в виде ватного тампона, смачиваемого раствором и закладываемого за нижнее веко.

Данный препарат имеет сходство по клиническому действию с этафедрином.

Побочные действия

Более часто — головная боль, тошнота или рвота; менее часто — стенокардия, брадикардия, диспноэ, повышение или понижение АД, сердцебиение, тахикардия, желудочковая аритмия (особенно при применении в высоких дозах), раздражительность, двигательное беспокойство, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, чрезмерное повышение АД. Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма).

Противопоказания

Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, фибрилляция желудочков. C осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия; окклюзионные заболевания сосудов (в том числе в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам (в том числе при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, беременность, период лактации, пожилой возраст, возраст до 18 лет.

Взаимодействие

Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных ЛС (в том числе метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина). Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и др. диуретики снижают гипертензивный эффект. Ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина. Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам). Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта. Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Способ применения и дозы

В/в медленно, при коллапсе — 0.1-0.3-0.5 мл 1 % раствора, разведя в 20 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора NaCl. При необходимости введение повторяют. В/в капельно — 1 мл 1 % раствора в 250—500 мл 5 % раствора декстрозы. П/к или в/м, взрослым — 0.3-1 мл 1 % раствора 2-3 раза в день; детям при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии — 0.5-1 мг/кг. Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают (концентрации раствора — 0,125 %, 0,25 %, 0,5 %, 1 %). При местной анестезии добавляют по 0.3-0.5 мл 1 % раствора на 10 мл раствора анестетика. Высшие дозы для взрослых. П/к и в/м: разовая — 10 мг, суточная — 50 мг; в/в: разовая — 5 г, суточная — 25 мг.

Форма выпуска

  • порошок
  • 1 % раствор в ампулах по 1 мл

Хранение

Список Б. Порошок — в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; ампулы — в защищённом от света месте.

В этой статье не хватает ссылок на источники информации. Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена. Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники. Эта отметка установлена 15 мая 2011.

dic.academic.ru

Вещество фенилэфрин в офтальмологии и отоларингологии

Фенилэфрин — это эффективное сосудосуживающее вещество, которое обладает бережным воздействием на эпителий. При применении препаратов с его содержанием важно учитывать все показания и противопоказания к их назначению.

Что такое фенилэфрин

Фенилэфрин — вещество органической природы, которое синтезируется искусственным путем. Представляет собой белый или желтоватый кристаллический порошок, не имеющий запаха. Вещество легко растворяется в дистиллированной воде и спирте.

Является адреномиметиком, стимулирующее воздействие оказывает преимущественно на альфа-адренорецепторы парасимпатической нервной системы. Бета-рецепторы не проявляют к нему никакой чувствительности.

Вещество в составе препаратов

Фенилэфрин содержится во многих лекарственных средствах.

Они могут выпускаться в виде:

  • глазных капель — 1,25 мг вещества на 1 мл средства;
  • назальных капель — 1,25 мг вещества на 1 мл препарата;
  • раствора для внутривенных, внутримышечных и подкожных инъекций — 10 мг на 1 мл;
  • комплексных препаратов от гриппа и простуды — Терафлю Экстра (парацетамол, фенилэфрин, фенирамин), Ринзасип (кофеин, парацетамол, фенилэфрин и фенирамин) и др.

Действие

Фенилэфрин применяется в качестве действующего вещества во многих лекарственных препаратах. Средства на его основе, в частности, фенилэфрина гидрохлорид, оказывают стимулирующее действие на альфа-адренорецепторы стенок сосудов, располагающихся в синусах носа, благодаря чему происходит сосудосуживающий эффект. Механизм кровообращения при этом не страдает.

В результате сужения кровеносных сосудов происходит отток лимфы и крови, снижается отек слизистой носоглотки, околоносовых пазух и евстахиевой трубы. На фоне этого воздействия фенилэфрин восстанавливает самочувствие больного, нарушенное простудным заболеванием, гриппом или аллергической реакцией.

Противоотечное действие препарата наступает быстро, в течение нескольких минут, и продолжается не менее 6 часов после закапывания капель в нос с фенилэфрином или приема препарата Ринзасип и Терафлю для лечения простуды — в этих препаратах фенирамин сочетается с фенилэфрином, усиливая его действие в отношении ринореи. Также это действующее вещество применяется в офтальмологической практике в виде глазных капель.     

Как применяется фенилэфрин в ЛОР-практике

Согласно инструкции к фенилэфрина гидрохлориду, в отоларингологии он назначается для лечения острой формы ринита, вызванной простудными заболеваниями и аллергическими реакциями организма, гриппом, вирусными инфекциями респираторного тракта, воспалительных явлений придаточных пазух носа — гайморита, этмоидита, сфеноидита и фронтита.

Также капли в нос фенилэфрина гидрохлорид назначаются при лечении отита как вспомогательное лекарственное средство для борьбы с отечностью носоглотки. Кроме того, использование препарата рекомендуется для выполнения подготовительной диагностической процедуры на полости носа, перед выполнением оперативного вмешательства.

В офтальмологической практике капли фенилэфрин используются для расширения зрачка при офтальмоскопии, хирургическом вмешательстве, для профилактики формирования увеита.

Показания

Согласно инструкции по применению, фенилэфрин применяется при следующих состояниях и заболеваниях:

  • для парентерального использования — шоковые состояния, сосудистая недостаточность, острая сосудистая гипотензия, местное обезболивание;
  • в офтальмологии в форме глазных капель — иридоциклит, дифференциальное исследование глазного яблока, диагностика закрытоугольной глаукомы, синдром красного глаза;
  • в отоларингологии в форме капель и спрея для интраназального применения — восстановление носового дыхания, нарушенного при остром рините, который провоцируют простуда, грипп, поллиноз, аллергены.

Противопоказания

В инструкции по применению указано, что капли и спрей с фенилэфрином запрещено использовать с лечебной целью при артериальной гипертензии, повышенной индивидуальной чувствительности организма к этому веществу, нарушении сердечного ритма, гиперфункции щитовидной железы, сахарном диабете и прочих патологиях эндокринной системы.

Нельзя вводить фенилэфрин в организм при закрытоугольной глаукоме, сухом рините, сосудистой аневризме. Не рекомендуются фенилэфрин и его аналоги во время беременности и лактации.

Лечение фенилэфрином воспалений инфекционного происхождения

Лечение насморка вирусного или бактериального происхождения в острой форме должно быть комплексным и грамотным. Это значит, что нельзя использовать с лечебной целью первое попавшееся средство или рецепт народной медицины. Неправильно подобранный препарат отсрочит выздоровление и может вызвать серьезные осложнения.

Фенилэфрина гидрохлорид оказывает на слизистую носоглотки сосудосуживающий эффект, поэтому правильнее назначать его в комплексе с противомикробными и антисептическими препаратами, совместное применение которых поможет ускорить процесс выздоровления благодаря восстановлению слизистой носовой полости.

По инструкции, капли с фенилэфрина гидрохлоридом сужают сосуды носовых путей на срок от 6 часов. Выраженный терапевтический эффект препарата очевиден не только при лечении острого ринита инфекционного происхождения, но и синусита.

Сужая капилляры околоносовых пазух, фенилэфрин нормализует их проходимость, способствуя дренажу и очищению синусов. На этом фоне у большинства пациентов за короткие сроки улучшается самочувствие: уменьшаются боли и чувство давления, проходят признаки интоксикации, нормализуется носовое дыхание и обоняние.

Лечение фенилэфрином воспалений аллергического происхождения

Аллергический ринит и синусит все чаще выявляется среди населения. Воспалительный процесс аллергического происхождения протекает по типу инфекционного: его сопровождает появление отечности и расширение сосудов слизистой носа и околоносовых пазух. При этом интенсивно продуцируется слизистый и серозно-слизистый секрет.

Поэтому лицам с аллергическими заболеваниями носоглотки с лечебной целью также необходимы сосудосуживающие препараты на основе фенилэфрина, а не рецепты народной медицины. Например, препарат Виброцил, в состав которого входят фенилэфрин и диметинден.

Выбор лекарственного препарата остается за отоларингологом, поскольку сенсибилизация каждого организма уникальна, и патологические процессы в нем могут иметь свою специфику. Но сосудосуживающие средства не могут быть основными в лечении ринита, синусита и поллиноза аллергической природы. Они должны входить в комплекс лекарственных средств, вместе с противоаллергическими, гормоносодержащими и другими медикаментозными средствами.

Инструкция

Согласно инструкции по применению, фенилэфрин в ЛОР-практике может применяться интраназально в качестве сосудосуживающего средства.

При этом необходимо соблюдать следующий рецепт его дозирования:

  • дети до года — по 1 капле 4 раза в день в каждый носовой ход;
  • дети в возрасте 1-6 лет — 1-2 капли по той же схеме;
  • от 6 лет — 3-4 капли 4 раза в день;
  • спреи назначаются для лечения детей старше 6 лет и взрослых — по 2-3 распыления не чаще 6 раз в сутки.

Парентеральное введение препарата может проводиться подкожно, внутривенно струйно или инфузионно, внутримышечно.

В офтальмологии препарат вводится строго по показаниям врача.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться болевые ощущения в области сердца, лабильность артериального давления (повышение или понижение), тахикардия, брадикардия.

Со стороны ЦНС и органов чувств возможны мигрень, головокружение, возбудимость, беспокойное поведение, раздражительность, общая слабость, расстройства сна, судорожный синдром, тремор. Глазные капли могут вызвать повышение внутриглазного давления.

Общие побочные эффекты — изжога, тошнота, рвота, олигурия, повышенная потливость, ацидоз, угнетение функции дыхания.

Местные побочные эффекты:

  • глазные капли — чувство дискомфорта и жжения при первичном применении препарата, размытое поле зрения, раздражение слизистой глаз, слезотечение;
  • назальные капли и спрей — жжение, покалывание и выраженная сухость слизистой носовой полости;
  • раствор для инъекций — ишемическое поражение кожных покровов в зоне укола, некротические изменения и появление струпа при проникновении лекарственного препарата в ткани при подкожной инъекции.

Передозировка

Если допущена передозировка любой формы выпуска фенилэфрина, возможно развитие желудочковой экстрасистолии и пароксизм желудочковой тахикардии, чувство тяжести в руках и ногах, реже — в голове, резкое повышение кровяного давления.

Аналоги фенилэфрина

Аналогами фенилэфрина гидрохлорида являются активные вещества с похожим механизмом действия:

  • Тропикамид. Обладает холинолитическим и мидриатическим эффектом. Применяется в офтальмологии. Блокирует м-холинорецепторы, вызывая спазм аккомодации и расширение зрачка. Назначается для проведения исследований глазного дна, хрусталика глаза и определения рефракции, а также широко используется в хирургической практике.
  • Оксиметазолина гидрохлорид. Назначается при остром и вазомоторном рините, евстахиите и среднем отите. Является активным веществом препарата Називин и др.

Фенилэфрин в роли действующего компонента входит в рецепт многих лекарственных препаратов. Медикаментозные средства с фенилэфрином и их аналоги востребованы в отоларингологии и офтальмологии. Такие препараты не должны назначаться самостоятельно, решение об их назначении принимает врач.

Автор: Ольга Рогожкина, врач, специально для Moylor.ru

Полезное видео о препаратах для лечения насморка

moylor.ru

Фенилэфрин

Рассчитать ИндексДоступности

Фармакологическая группа

  • Альфа-адреномиметики 
  • Антиконгестанты 

Характеристика

Фенилэфрина гидрохлорид — белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Раствор для инъекций: артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, поражение церебральных артерий, феохромоцитома.

Капли глазные: узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы; дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дети в возрасте до 12 лет и пациенты с аневризмой артерий (10% раствор), дети со сниженной массой тела (2,5% раствор).

Капли назальные: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Спрей назальный: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз, стенокардия, тахикардия), заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз), сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия

Системные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, боль в области сердца, учащенное сердцебиение, тахикардия, сердечные аритмии, в т.ч. желудочковые, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда (в отдельных случаях при использовании 10% раствора глазных капель у пожилых людей, имевших заболевания сердечно-сосудистой системы).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, нарушение сна, тремор, парестезии; капли глазные — увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз (на следующий день после применения; в это время повторные инстилляции ЛС могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).

Прочие: тошнота или рвота, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, потливость.

Местные реакции: раствор для инъекций — локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции; капли глазные — ощущение жжения (в начале применения), затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение; назальные лекарственные формы: жжение, пощипывание или покалывание в носу.

Взаимодействие

Окситоцин, ингибиторы МАО (в т.ч. прокарбазин, селегилин), трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние и аритмогенность фенилэфрина. Альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. На фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе). Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при местном применении атропина. Использование 10% раствора фенилэфрина в сочетании с системным применением бета-адреноблокаторов может привести к острой артериальной гипертензии.

Передозировка

Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД.

Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (например фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушении ритма сердца).

Способ применения и дозы

П/к, в/м, в/в струйно медленно или инфузионно. Режим дозирования зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.

Для в/в струйного введения 10 мг растворяют в 9 мл воды, для в/в инфузии 10 мг добавляют к 500 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% глюкозы.

Умеренная гипотензия: п/к или в/м, взрослым — 2–5 мг, затем при необходимости 1–10 мг; в/в — 0,2 мг (0,1–0,5 мг), интервал между введениями — не менее 10–15 мин. Тяжелая гипотензия и шок — в/в капельно; начальная скорость инфузии — 0,18 мг/мин, по мере стабилизации АД скорость уменьшают до 0,04–0,06 мг/мин.

В качестве вазоконстриктора при региональной анальгезии добавляют в анестезирующий раствор.

Высшие дозы для взрослых: п/к или в/м разовая доза — 10 мг, суточная — 50 мг, при в/в введении разовая доза 5 г, суточная — 25 мг.

Капли глазные: используют в виде инстилляций.

Интраназально, детям в возрасте до 1 года — по 1 капле в каждый носовой ход не чаще чем каждые 6 ч, от 1 года до 6 лет — по 1–2 капле, старше 6 лет и взрослым — 3–4 капли. Продолжительность лечения составляет не более 3 дней. Для спрея: детям 6–12 лет — по 2–3 впрыскивания не чаще чем каждые 4 ч.

Меры предосторожности

В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При артериальной гипертензии необходимо поддерживать сАД на уровне, на 30–40 мм рт.ст. ниже привычного. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70–80 мм рт.ст.

Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста. Применение 2,5% или 10% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после их отмены, должно осуществляться с осторожностью, т.к. возможно развитие системных адренергических эффектов.

Химическое название

(R)-3-Гидрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C9h23NO2

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A48.3 Синдром токсического шокаh20.9 Конъюнктивит неуточненныйh30 Иридоциклитh50.8 Другая глаукомаH599* Диагностика/средства диагностики болезней глазаI95 ГипотензияI99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращенияJ00 Острый назофарингит [насморк]J01 Острый синуситJ06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализацииJ11 Грипп, вирус не идентифицированJ30 Вазомоторный и аллергический ринитR57.9 Шок неуточненныйT79.4 Травматический шокZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаZ100.0 Анестезиология и премедикация59-42-7Фармакологическое действие - альфа-адреномиметическое, сосудосуживающее.

Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка, тем самым вызывая расширение зрачка, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Размер зрачка возвращается в исходное состояние в течение 4–6 ч. Так как фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии. Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10–60 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 4–6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка, через 30–45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.

Биотрансформируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) — 50 мин (при п/к инъекции) — 1–2 ч (после в/м инъекции). При местном применении подвергается системной абсорбции.

Описано применение фенилэфрина при субдуральном и ингаляционном наркозе (для поддержания адекватного уровня АД и пролонгации субдуральной анестезии), анафилаксии, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), приапизме, секреторной преренальной анурии.

Применение

Для парентерального применения: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния (в т.ч. травматический шок, токсический шок), сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).

В оториноларингологии (капли назальные, спрей): для облегчения дыхания через нос — простудные заболевания, грипп, поллиноз или иные аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.

В офтальмологии (капли глазные): иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии в предоперационной подготовке для расширения зрачка (10% раствор); при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение «синдрома красного глаза» (2,5% раствор) (для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза).

Ограничения к применению

Раствор для инъекций: метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, шок при инфаркте миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, брадикардия, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность к сосудистым спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, пожилой возраст, возраст до 18 лет; капли назальные: детский возраст до 6 лет.

Год последней корректировки

2010

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

farmugroza.ru


Смотрите также