Биофосфаты что это такое


Препараты бисфосфонаты для лечения остеопороза

Несмотря на то, что остеопорозом страдали люди во все времена, впервые эта болезнь была описана лишь в 1925 году. Однако выяснить механизм ее возникновения не удавалось в течение еще 40 лет, вплоть до 1965 г, когда Роберт Хини проанализировал возможные пути развития остеопороза. Основоположником современной теории, объясняющей природу разрежения костной плотности, является Вильям Олбрайт, предложивший ее в 1984 г.

Для лечения остеопороза бисфосфонаты являются препаратами выбора, их назначают в качестве основной терапии заболевания. Они относятся к средствам, которые способны замедлять и даже останавливать потерю костной массы, что было неоднократно доказано международными клиническими исследованиями. Кроме того, применение бисфосфонатов при патологиях, сопровождающихся хрупкостью костей, позволяет значительно снизить риск переломов.

Что такое бисфосфонаты

Костные структуры организма человека непрерывно обновляются, при этом саморегуляцию поддерживают два типа клеток. Остеобласты (в переводе с греческого – росток, побег) – новые клетки костной ткани, которые встречаются на разрушенных и восстанавливающихся участках. Молодую развивающуюся кость остеобласты покрывают сплошным слоем.

Остеокласты удаляют клетки костей посредством растворения минеральной составляющей и разрушения коллагена. В норме количество остеокластов регулируется путем их самоуничтожения, но при различных сбоях в организме гомеостаз нарушается и замедляется – в результате остеокласты начинают преобладать над остеобластами.

Действие бифосфатов направлено на стабилизацию гомеостаза (саморегулирования) и восстановление нормального соотношения восстановления и разрушения. При попадании в организм эти лекарства выступают структурным аналогом естественных регуляторов кальциевого обмена и способствуют удержанию кальция в клетках. Кроме этого, в результате химических реакций бисфосфонатов и кальция предотвращается отложение кальциевых солей в суставах и мягких тканях.

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальциевыми ионами и проникают в костную ткань, где происходит их накопление. В результате подавляется активность остеокластов, и нормализуется гомеостаз – благодаря этому сохраняется минеральная плотность костей и их способность к самовосстановлению.

Справка: в XIX веке сферой применения бисфосфонатов была нефтяная, машиностроительная и текстильная промышленность, в сельском хозяйстве им отводилась роль смягчителей воды для орошения апельсиновых плантаций. Первое описание биологических характеристик БФ было опубликовано в 1968 году, но подлинный интерес к средствам этой группы возник около 20 лет назад в связи с активными поисками лекарства от остеопении.

Лекарственные препараты изготавливаются на основе двух фосфонатов PO3 и могут дополняться атомами азота. Они действуют по-разному, но с одинаковым результатом – уничтожением клеток-остеокластов. Безазотные бисфосфонаты относятся к лекарствам первого поколения, позже стали выпускать азотсодержащие средства. Современные медикаменты производятся на основе ибандроновой и золедроновой кислот, но пока не получили массового распространения.

В список безазотных средств первого поколения входят следующие препараты:

  • Тилудронат (Скелид);
  • Этидронат натрия (Фосфотех, Ксидифон, Плеостат, Дидронел);
  • Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос).
Остеопороз может быть самостоятельным заболеванием или развиваться на фоне других патологий, но всегда сопровождается разрежением костной ткани и повышением ее хрупкости

В настоящее время чаще всего применяются азотсодержащие бисфосфонаты при остеопорозе:

  • Золедроновая кислота – Золедронат-Тева, Акласта, Зомета, Верокласт, Блазтера, Золедрекс, Резорба, Резокластин, Золерикс, Резоскан, Золендроник Рус4;
  • Ибандроновая кислота – Ибандронат, Бондронат, Бонвива;
  • Алендроновая кислота – Фосамакс, Остерепар, Фороза, Осталон, Аленталь, Стронгос, Алендрокерн.

Залогом успешной терапии остеопороза бисфосфонатами является своевременное начало, поскольку предотвратить заболевание всегда проще, чем лечить. Именно поэтому важная роль отводится профилактическим обследованиям и назначению БФ пациентам из группы повышенного риска развития остеопороза и переломов.

Кому назначаются

Лечение остеопороза средствами БФ всегда индивидуально и зависит от результатов обследования пациента. До недавнего времени для назначения препаратов использовались показатели денситометрии. Всемирной организацией здравоохранения была разработана классификация остеопороза для женщин в постменопаузе, согласно которой показанием к использованию бисфосфонатов является снижение индекса Т до -2.5 и ниже.

Позже национальный фонд остеопороза расширил показания, добавив к ним следующие:

  • перелом шейки бедра или позвонков, выявленные клиническим или морфологическим способом;
  • типичные для остеопороза переломы, случавшиеся ранее на фоне сниженной костной массы, при -1
  • уменьшение Т-индекса до -2.5 и ниже при условии отсутствия вторичного ОП;
  • остеопения у пациентов, которые входят в группу повышенного риска – лежачие больные и люди, получающие гормональное лечение.

Азотсодержащие средства называются аминобисфосонатами и наиболее эффективны при остеопорозе.

Регулярный прием препарата Бонвива позволяет увеличить плотность и объем костной структуры, а также предотвратить ее деструкцию

Золедроновая кислота

Препараты на основе золедроновой кислоты имеют множество торговых названий и обладают избирательным действием на костные ткани, подавляя активность остеокластов. Преимуществом данного вещества является отсутствие негативного влияния на образование, минерализацию и прочность костей.

При использовании золедроната происходит высвобождение кальция из костной ткани и восстановление поврежденных участков. Препарат назначается в виде внутривенных инфузий для медленного введения. Терапевтическая схема зависит от степени остеопороза, но для достижения максимального эффекта перерыв между первым и вторым вливанием не должен быть менее 7-ми дней.

Ибандроновая кислота

Ибандроновая кислота является ингибитором костной резорбции и используется преимущественно в терапии постменопаузального остеопороза. Может применяться в форме таблеток или внутривенно. Таблетки принимают за полчаса до приема пищи и других лекарств.

После приема препарата рекомендуется находиться в вертикальном положении в течение часа. Пациентам с поражениями пищевода, которые приводят к задержке его опорожнения, лекарства с ибандроновой кислотой вводятся внутривенно и только в больничных условиях.

Алендроновая кислота входит в состав многих препаратов, после приема которых кости насыщаются минералами, приобретают нормальную структуру и высокую прочность

Алендроновая кислота

Алендроновая кислота снижает активность остеокластов и повышает минеральную плотность костей, способствуя образованию новых клеток. Основным действующим веществом препаратов является алендронат натрия тригидрат. Наиболее известное лекарство данной группы – Алендронат, выпускаемый в таблетированной форме.

Таблетки Алендронат принимают 1 раз в день за 2 часа до завтрака. Допускается прием препарата после еды, но не раньше чем через 2 часа. При попадании в организм около 80% алендроната связывается с белками крови и равномерно распределяется в мягких тканях, а затем в костях, где происходит его накопление. Концентрация алендроната натрия в крови быстро снижается, и вещество переходит в костную ткань.

Рекомендуемая дозировка составляет 10 мг ежедневно либо 70 мг еженедельно. Использование Алендроната эффективно при остеопорозе у женщин (в постменопаузе) и у мужчин, а также при снижении костной плотности в результате лечения кортикостероидами.

Инструкция по применению

Важно знать, что бисфосфонаты для лечения остеопороза назначаются только врачом, самолечение в данном случае недопустимо и может нанести непоправимый вред здоровью. Лечебные вещества, которые входят в состав БФ, способны вызывать побочные эффекты, поэтому принимать их следует правильно.

Золедроновая кислота относится к высокоэффективным средствам, избирательно воздействующим на кости. Достаточно 1 укола в год, чтобы замедлить разрежение в костях. Кроме того, золедроновая кислота обладает сравнительно коротким списком побочных эффектов

Препараты принимают утром натощак, не раскусывая, не разжевывая и запивая достаточным количеством простой воды. Кофе, фруктовые соки и молочные напитки снижают эффективность лекарств почти наполовину. В течение как минимум часа после приема таблеток необходимо сохранять вертикальное положение, чтобы избежать травмирующего воздействия на слизистые пищевода и желудка.

Параллельно с бисфосфонатами рекомендуется принимать кальций и/или витамин D, однако нужно помнить о 2-3-х-часовом интервале между приемом разных лекарств. Внутривенное введение БФ осуществляется медленно, капельным методом в течение нескольких часов. Слишком быстрое введение может вызвать острую почечную недостаточность, особенно опасную на фоне гиперкальциемии.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями для применения бисфосфонатов являются:

  • беременность и лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • обострение болезней желудочно-кишечного тракта;
  • почечная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость.
Ибандронат-Тева способен понижать скорость разрушения костной ткани до уровня репродуктивного возраста. Особенно рекомендован женщинам в период постменопаузы

Даже при соблюдении режима дозирования и схемы приема могут наступать побочные действия лекарств. Чаще всего отмечается следующее:

  • гастрит и желудочные кровотечения, боль в желудке и диспептические явления (метеоризм, запоры);
  • периодические суставные, мышечные и головные боли;
  • гипокальциемия;
  • аллергические реакции;
  • нарушение функции почек и печени при длительном приеме.

Наиболее тяжелыми последствиями являются фибрилляции (десинхронизация сердечного ритма), остеонекроз челюсти и подвертельный перелом бедра. Риск подобных осложнений существенно снижается при грамотно составленной терапевтической схеме на основе тщательного обследования.

Важно: во время лечения необходимо регулярно сдавать анализы для оценки эффективности терапии и контроля состояния пациента. Мониторинг лабораторных показателей проводится в течение всего терапевтического курса, который может составлять несколько лет.

Характеристиками, относящимися к лекарственному взаимодействию, являются следующие:

  • в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами БФ усиливают раздражающее воздействие на слизистые ЖКТ;
  • комбинация БФ и петлевых диуретиков значительно повышает риск развития гипокальциемии и гипомагниемии – происходит резкое снижение уровня кальция и магния в организме;
  • антибактериальные средства из группы аминогликозидов усиливают токсическое влияние бисфосфонатов на почки.
Действующим веществом препарата Акласта является золедроновая кислота, останавливающая разрушение костей и стимулирующая образование остеобластов

Простые бисфосфонаты

Простые бисфосонаты – это препараты, которые не содержат азота: Этидронат, Тилудронат и Клодронат. Средства принадлежат к первому поколению БФ и подвергаются внутриклеточному обмену с участием аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Эта кислота является основным источником энергии клеток. Безазотистые бисфосфонаты подавляют выработку АТФ-зависимых клеточных ферментов, что приводит к гибели остеокластов.

Тилудронат выпускается в таблетках 400 мг, которые при остеопорозе принимают ежедневно в течение трех месяцев каждые полгода. Прием осуществляется за 2 часа до еды или через 2 часа после.

Клодронат существенно замедляет рассасывание костей, оказывает обезболивающее действие и снижает риск переломов. Его выписывают при остеопорозе, злокачественном метастазировании костей (основное показание). Выпускается в капсулах для перорального приема и ампулах для внутривенных инъекций. Таблетку 800 мг можно разделить на две части для удобства проглатывания, но принять ее следует за один раз. Содержимое ампул предварительно смешивается с 500 мл физраствора или глюкозы 5%.

Показанием к приему Этидроната является нарушение кальциевого обмена, остеопороз и дистрофия костей. Препарат выпускается в таблетках и ампулах. Это одно из немногих средств, которые можно применять в детском возрасте.

Этидронат обычно назначается в сочетании с препаратами кальция, витамина D и магния. Показанием к применению является остеопороз и уменьшение костной массы на фоне ревматоидного артрита. При остеопорозе терапевтический курс составляет от двух до трех месяцев, через месяц-полтора его повторяют. Дозировка рассчитывается в соответствии с весом пациента – 5-7 мг/кг.

В случае снижения минеральной костной плотности при ревматоидном артрите Этидронат назначается в дозировке 5-10 мг/кг и пропивается в течение как минимум одного года. Во время лечения препаратом рекомендуется употреблять достаточное количество кальцийсодержащих продуктов.

Лечение остеопороза требует комплексного подхода и включает несколько групп лекарственных препаратов. Однако бисфосфонаты на сегодняшний день являются теми средствами, которые назначаются в первую очередь. Их прием может не только замедлить резорбцию костной ткани, но и остановить патологический процесс.

sustavik.com

БИСФОСФОНАТЫ — ПРЕПАРАТЫ ОТ ОСТЕОПОРОЗА — В ЛЕЧЕНИИ ОСТЕОПОРОЗА. ПОЛЬЗА И ВРЕД. ДРУГИЕ СРЕДСТВА

В конце прошлого века был найден один из способов остановить разрушение костной ткани — были открыты бисфосфонаты, способные тормозить процесс разрушения костных клеток. С проблемой уменьшения плотности костей — остеопорозом — человечество знакомо уже много столетий. Об этом свидетельствуют археологические раскопки, датируемые третьим тысячелетием до нашей эры. Долгое время медицина была бессильна перед этим коварным недугом. [/vc_column_text][/vc_column][/vc_row]

Содержание:

  • Механизм действия
  • История открытия
  • Классификация
  • Группы
  • Препараты
  • Показания к применению
  • Плюсы и минусы
  • Побочное действие
  • Противопоказания
  • Рекомендации к приёму
  • Побочные эффекты
  • Безвредные препараты

В этой статье мы поговорим о механизме действия бисфосфонатов и перечислим препараты на их основе, созданные для борьбы с остеопорозом. Препараты бисфосфонатов для лечения остеопороза в медицине применяют до сих пор. Однако миру необходимы новые разработки в области лечения остеопороза, потому что применение бисфосфонатов делает кости плотнее, но не крепче. Кость становится как чугун: уронишь — и она расколется.

Определение бисфосфонатов и дифосфонатов. Механизм действия бисфосфонатов

Бисфосфонаты — альтернативное название дифосфонаты — искусственно синтезированные вещества, состоящие из двух фосфонатов. По своей химической структуре они очень близки к пирофосфонатам, которые в нашем организме отвечают за удержание кальция в костной ткани. В отличие от своих естественных биологических собратьев эти уникальные соединения обладают куда большей биологической активностью и как следствие — расширенным спектром фармакологических свойств. Рассмотрим механизм действия бисфосфонатов для лечения остеопороза подробнее.

Здоровое состояние костей напрямую зависит от метаболических процессов, протекающих в них. Костная ткань, как любая другая, обладает способностью к обновлению и регенерации. Осуществляется этот процесс с помощью клеток-созидателей остеобластов и их антагонистов — остеокластов, выполняющих функцию утилизаторов. В здоровом сильном организме число тех и других находится примерно на одном уровне, причем число клеток-разрушителей строго регламентируется, и при необходимости запускается процесс их самоликвидации — апоптоз. Нарушение этого равновесия может привести к очень тяжелым последствиям. При повышенном катаболизме остеокласты из надежных помощников превращаются в злейших врагов и убийц костной ткани.

Уникальность бисфосфонатов заключается в том, что они стимулируют апоптоз остеокластов, тем самым помогая остановить разрушение костной ткани. Попадая в организм, молекулы этих веществ связываются с кальцием (Ca), максимальная концентрация которого, как известно, сосредоточена именно в костях. Способствуя задержке этого минерала в костной ткани, бисфосфаты в то же время становятся легкой мишенью для расплодившихся остеокластов, однако перед гибелью успевают выполнить свою главную миссию. К сожалению, восстановить былую целостность костей этим веществам не под силу, и поскольку мир пока ещё только ждёт новых инноваций в этой области, современная медицина назначает препараты бисфосфонатов для предотвращения дальнейшего развитие остеопороза.

История открытия и медицинского применения бисфосфонатов и препаратов для лечения остеопороза

Удивительно, но изначально бисфосфонаты не предназначались для лечения остеопороза и уж тем более не было такого огромного числа препаратов на их основе. Применение бисфосфонатов в медицине началось лишь спустя почти сто лет после их обнаружения. Синтез этих веществ впервые был осуществлен еще в середине XIX века немецкими учеными. Данное открытие нашло широкое применение в текстильной и нефтеперерабатывающей промышленности. Активно использовали бисфосфонаты и в сельском хозяйстве: для производства минеральных удобрений и смягчения воды при искусственном орошении земель.

А между тем просвещенные умы своего времени безуспешно бились над решением проблемы уменьшения плотности костей. Пионером в изучении остеопороза принято считать выдающегося английского врача и придворного хирурга королевы Виктории Эстли Купера. В 1824 году он первым выдвинул гипотезу, что повышенная ломкость костей у людей преклонного возраста связана с наличием некоего патологического заболевания.

В 20-е годы прошлого века предполагаемый недуг наконец обрел свое научное название, однако действенного способа избавления от него на тот момент найдено не было. Революцию в борьбе с остеопорозом осуществил швейцарский исследователь Герберт Флейш в 1968 году. Проводя эксперимент, в ходе которого неорганический пирофосфат соединялся с биологическими жидкостями (плазмой крови и мочой), ученый обратил внимание, что используемое вещество препятствует выпадению кальция в осадок. Для защиты пирофосфата от агрессивного воздействия ферментов и повышения его биологической активности была произведена замена атома фосфора атомом углерода. В результате чего химическим путем оказался воссоздан бисфосфонат и открыто его уникальное биологическое свойство.

Первый препарат, основанный на действии бисфосфонатов, был разработан и одобрен к применению лишь в 1995 году. Различные аналоги этого препарата для лечения остеоророза активно используются в медицинской практике до сих пор.

Классификация бисфосфонатов для лечения остеопороза

По международной классификации бисфосфонаты для лечения остеопороза принято делить на две большие группы:

  • Простые бисфосфонаты или безазотные. На их основе создавались препараты первого поколения, которые, впрочем, не потеряли своей актуальности и по сей день. Эти вещества активно поглощаются остеокластами-разрушителями и выполняют функцию диверсантов. Оказавшись в плену, они не ждут безвольно своей гибели, а начинают осуществлять подрывную деятельность изнутри, в результате чего число клеток-разрушителей неуклонно сокращается.
  • Азотосодержащие бисфосфонаты или дифосфонаты более устойчивы к разрушительным атакам остеокластов и потому оказывают пролонгированное действие. Это настоящие бойцы против клеток-разрушителей костной ткани.

В современной фармацевтической индустрии активно применяются восемь бисфосфонатных соединений, которые делятся на три группы:

  • Безазотные бисфосфонаты  первого поколения: клодронат (Clodronate), тилудронат (Tiludronate) и этидронат (Etidronate).
  • Азотосодержащие дифосфонаты второго поколения: памидронат (Pamidronate), ризедронат (Risedronate) и алендронат (Alendronate).
  • Аминосодержащие бисфосфонаты третьего поколения: золедронат (Zoledronate) и ибандронат (Ibandronate).

Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Рассмотрим подробно каждое из этих соединений и перечислим самые известные препараты бисфосфонатов для лечения остеопороза, применяемые сегодня в медицине.

Бисфосфонат клодронат

Бисфосфонат Клодронат или клодроновая кислота (Acidum clodronicum) – один из первых бисфосфонатов, синтезированных в медицинских целях, является производным материалом для таких препаратов, как «Бонефос» («Bonefos»), «Клобир» («Clobir»), «Клодрон» («Clodron») «Лорон» («Loron»), «Синдронат» («Sindronat»).

Фармакологической особенностью клодроната является помимо угнетения остеокластов-разрушителей значительное снижение болевых ощущений при остеопорозных поражениях и метастазах в костях. Подобные препараты применяют также для профилактики и лечения рака молочных желез на ранних стадиях. Задерживая кальций в костях, клодронат одновременно снижает его объем в плазме крови, и поэтому медики назначает его чтобы препятствовать развитию гиперкальциемии. Также его назначают и при остеолизе — растворении костной ткани вследствие деминерализации.

Бисфосфонат тилудронат

Тилудронат, известный также как тилудроновая кислота (Acidiumtiludronicum) служит основой для препарата «Скелид» («Skelid»). Важной особенностью данного бисфосфоната является его способность к минерализации и как следствие — повышению плотности костей. Поэтому тилудронат часто рекомендуют при сложных переломах, болезни Педжета — состояние, при котором кости становятся чрезвычайно слабыми и ломкими, а также остеодистрофии — заболевании костей, вызванном локальным нарушением обмена веществ.

Бисфосфонат этидронат

Этидронат или этидроновая кислота (Acidium etidronicum) — еще одно вещество группы безазотных дифосфонатов, используемое для борьбы с остеопорозом. Наиболее известными препаратами, созданными на основе этого бисфосфоната, являются «Дидронел» («Didronel»), «Ксидифон» («Xydifon»), «Плеостат» («Pleostat») и «Фосфотех 99mTc» («Phosphotech 99mTc»).

К числу заболеваний, с которыми призваны бороться данные препараты на основе бисфосфоната, можно отнести также гетеротопическую оссификацию — возникновение костных новообразований в мягких тканях, ревматоидный артрит, бронхиальная астма, воспалительные процессы в почках — нефрит, почечнокаменная болезнь. Этидронат проявляет и антитоксические свойства, помогая при отравлении тяжелыми металлами.

Бисфосфонат алендронат

Применение алендронатаили алендроновой кислоты (Acidium alendronicum) для решения проблемы уменьшения плотности костей началось с середины 90-х годов прошлого века, когда на его основе был разработан первый препарат «ФОСАМАКС» («Fosamax»). Его аналогами в настоящее время являются «Алендронат», («Alendronate»), «Аленталь» («Alental»), «Алендрокерн» («Alendrokern»), «Осталон» («Ostalon»), «Остерепар» («Osterepar»), «Теванат» («Tevanate») и «Фороза» («Forosa»).

Алендронат призван стабилизировать метаболические процессы в костной и хрящевой тканях. Его назначают при различных видах остеопороза, в том числе у женщин в период постменопаузы. Кроме того, алендронат способствует формированию правильной костной структуры. Этот бисфосфонат не вызывает деминерализации костей.

Бисфосфонат памидронат

На базе памидроната или памидроновой кислоты (Acidiumpamidronicum) в настоящее время производят лекарственные препараты «Аредия» («Aredia»), «Помегара» («Pomegara»), а также «Памидронат медак» («Pamidronate medak»).

Данного бисфосфонат создан для противодействия развитию злокачественных опухолей, в том числе миеломе — поражении костного мозга. Препараты на основе данного бисфосфоната часто назначают в качестве дополнения к противоопухолевой терапии. Это позволяет снизить болевые ощущения, вызванные метастазами в костях, а в отдельных случаях — избежать хирургического вмешательства или курса лучевой терапии.

На остеокласты памидронат воздействует несколько иначе, чем остальные бисфосфонаты. Он не активирует самоуничтожение клеток-разрушителей, а препятствует их вызреванию. Таким образом катаболический процесс в костной ткани резко замедляется, позволяя остеобластам выполнять свою созидательную функцию.

Бисфосфонат ризедронат

Наиболее известными препаратами, основанными на действии ризедроната или ризедроновой кислоты(Acidiumrisedronicum), являются «Актонель» («Actonel»), «Ателвия» («Atelvia»), «Гемфос» («Gemfos»), «Ризендрос» («Risendros»), «Ризофос» («Risofos»), «Рисебон» («Risebon») и «Ризедронат-Тева» («Risedronate-Teva»).

Ризедронат обладает существенно большей биологической активностью, чем алендроновая кислота, но при этом оказывает менее раздражающее воздействие на слизистую оболочку желудка и пищевода. Его применение одобрено при всех известных видах остеопороза, включая постменопаузальный у женщин и глюкокортикоидный остеопороз — спровоцированный длительным лечением гормональными препаратами у мужчин.

Бисфосфонат ибандронат

Ибандронат или ибандроновая кислота (Acidibandronicum) служит производным материалом для лекарственных препаратов «Бонвива» («Bonviva»), «Бондронат» («Bondronat»), «Бандрон» («Bandrone»).

Данный бисфосфонат считается эффективным средством для профилактики переломов позвоночника. Кроме того, он борется с размножением раковых клеток. Избирательно действуя на костную ткань, ибандронат способен не только замедлять производство остеокластов-разрушителей, но и активировать их деятельность, когда это необходимо. Как и алендронат, этот бисфосфонат поддерживает минеральный состав костной ткани на оптимальном уровне. Однако мужчинам приём данных препаратов противопоказан, поскольку они разрабатывались преимущественно для лечения постменопаузального остеопороза.

Бисфосфонат золедронат 

Механизм действия золедроната или золедроновой кислоты (Acidiumzoledronicum) до конца не изучен, однако это не мешает ему быть одним из самых известных средств для борьбы с остеопорозом. На его основе создаются препараты третьего поколения, такие как «Акласта» («Aclasta»), «Блазтера» («Blaztere»), «Верокласт» («Veroklast»), «Зомета» («Zometa»), «Золдонат» («Zoldonat»), «Золдрия» («Zoldria»), «Золедрон» («Zoledron»), «Золтеро» («Zoltero»), «Золедрекс» («Zoledrex»), «Золедронат-Тева» («Zoledronate-Teva»), «Резорба» («Resorba»), «Резокластин» («Rezoklastin»), «Рекласт» («Reclast»).

Благодаря схожести с костной структурой, золедронат обладает противоопухолевым действием и препятствует образованию метастаз. Также данный бисфосфонат считается эффективным в борьбе с прогрессирующим остеопорозом.

Показания к применению дифосфонатов

Подводя итоги, перечислим общие показания, по которым назначают применять дифосфонаты:

  • При остеопоротических поражениях костей, вызванных различными факторами — постменопаузальном, глюкокортикоидном, идеопатическом и многих других.
  • Для предотвращения переломов при повышенной хрупкости костей.
  • При гипокальциемии и гиперкальциемии.
  • При опухолях и метастазах в костях.
  • При миеломе.
  • При болезни Педжета.
  • При появлении костных новообразований в мягких тканях, вызванных избыточным накоплением кальция в организме.
  • Для снижения болевых ощущений при поражениях костной ткани.

В силу специфичности каждого из бисфосфонатов недопустимо принимать данные препараты без назначения лечащего врача.

Плюсы и минусы дифосфонатов

То, что считалось в дифосфонатах положительным:

  • Отсутствие гормональной составляющей;
  • Отсутствие негативного влияния на сердечно-сосудистую систему;
  • Эффективность в борьбе с размножением раковых клеток.

Минусов у данных препаратов много, вот список побочного действия бисфосфонатов для лечения остеопороза:

  • Агрессивное воздействие на желудок и пищевод. Возрастает вероятность появления язв, так как бисфосфонаты — это кислоты, разъедающие слизистые ткани организма.
  • Отрицательное воздействие на органы, выводящие продукты распада: печень и почки. Вероятность развития почечной недостаточности.
  • Курс терапии бисфосфонатами может длиться от 3 до 5 лет, однако по истечении этого срока отмечается снижение их эффективности.
  • Бисфосфонаты способны бороться лишь с последствиями развития остеопороза, но не с его причиной — нарушением обмена веществ, из-за чего снижается интенсивность рождения новых клеток кости.
  • Усвоение бисфосфонатов в организме происходит всего на 10 процентов. У людей зрелого и преклонного возраста, составляющих основную группу риска развития остеопороза, этот показатель еще ниже.
  • Из-за назначения бисфосфонатов вкупе с кальцийсодержащими и гормональными препаратами — а в большинстве случаев так и происходит при терапии лечения остеопороза — отрицательное воздействие на организм в целом многократно возрастает.

Противопоказания к приёму бисфосфонатов

К общим противопоказаниям к приёму бисфосфонатов относятся:

  • Беременность и период грудного вскармливания.
  • Наличие аллергической реакции на бисфосфонаты или иные компоненты препарата.
  • Почечная недостаточность.
  • Язвенная болезнь в стадии обострения.
  • Дефицит кальция в крови (гипокальциемия).

Как рекомендуют принимать бисфосфонаты для лечения остеопороза

При приёме бисфосфонатов необходимо обязательно соблюдать следующие требования:

  • Приём бисфосфонатов необходимо производить на голодный желудок, за полчаса до или 2 часа после приема пищи и желательно сразу после пробуждения, либо перед сном. Нельзя разжевывать или рассасывать таблетки, а запивать рекомендуется исключительно водой. Количество выпитой жидкости должно быть обильным (не менее 1 стакана).
  • После приёма медикаментов необходимо не менее 30 минут (а лучше в течение полутора часов) соблюдать вертикальное положение, чтобы избежать раздражения пищевода.
  • Во многих случаях при терапии лечения остеопороза бисфосфонатами врач также назначает препараты с содержанием кальция или витамина D, однако принимать их одновременно недопустимо. Временной интервал между приёмом этих лекарств должен составлять не менее 2 часов.

Побочные эффекты бисфосфонатов

К побочным эффектам бисфосфонатов относятся:

  • Тошнота, рвота.
  • Изжога, метеоризм, диарея или запоры, боль в эпигастрии.
  • Может возникнуть затруднение при глотании.
  • Аллергические высыпания на теле, зуд, отек Квинке, эритема.
  • Ухудшение зрения.
  • Головокружение и головная боль.
  • Нарушение работы печени.
  • Нарушение работы почек.
  • Возникновение язв в ротовой полости.
  • Эрозия пищевода.
  • Весьма агрессивно воздействуют бисфосфонаты на слизистую оболочку органов пищеварения, поэтому при их длительном приеме перорально есть огромный риск получить гастрит и язву желудка или пищевода.
  • Ухудшение самочувствия, слабость, лихорадка.
  • Боль в мышцах, костях, суставах и пояснице.
  • При инъекционном приеме существует опасность возникновения гипокальцемии — дефицит кальция в крови.
  • Сердечная аритмия.
  • Приём азотосодержащих бисфосфонатов может стать причиной возникновения остеонекроза челюстей.
  • Приём азотосодержащих бисфосфонатов может спровоцировать перелом бедренной кости.
  • Гипoкальциемия — недостаток в крови кальция.
  • Повышение частоты переломов шейки бедра.
  • Высокий риск фибрилляции предсердий.
  • Лихорадка и боль в мышцах.

Для нейтрализации побочных эффектов бисфосфонатов, как правило, назначают антациды или специальную кальциевую диету, с преобладанием в рационе молочных продуктов. При этом необходимо помнить, что попытка самолечения может привести к очень серьезным последствиям. Так, вызывание рвотного рефлекса для очистки желудка чревато раздражением пищевода. Поэтому при обнаружении вышеперечисленных симптомов следует незамедлительно обратиться за помощью к врачу.

«Остеомед» — инновационное и безвредное средство для борьбы с остеопорозом

Внедрение бисфосфонатов в медицинскую практику не позволило решить проблему уменьшения плотности костей. Заболевание считается неизлечимым. В последнее время всё чаще появляются исследования о том, что бисфосфонаты наносят костям больше вреда, нежели пользы. Передовые страны отказываются от них. Можно привести, например, исследование, опубликованное в «The New England Journal of Medicine». Управление по контролю качества Великобритании пришло к выводу, что во-первых, бисфосфонаты применяются непростительно широко — и 70% женщин с остеопенией могут лечиться чем-то более щадящим, а не бисфосфонатами. Кстати, доказано, что приём препаратов на основе бисфосфонатных кислот более трёх лет наносит костям только вред, а не пользу.

Остеопороз действительно невозможно вылечить, но можно остановить. Именно так считает доктор медицинских наук, профессор В. И. Струков, посвятивший лечению больных остеопорозом более 50 лет своей врачебной практики.

Препарат на натуральной основе

Профессор Струков стал соразработчиком препарата на натуральной основе. Наблюдения за пациентами и колоссальные знания данной темы позволили выдвинуть ряд гипотез и исследовать их. Профессор искал состав, способный повышать минеральную плотность костей, но без побочного действия, безвредный. Сейчас на основе разработки профессора Струкова выпускаются три препарата для разных целей: «Остеомед» — для нормализации обмена веществ и помощи рождения новых костных клеток, «Остеомед Форте» — для помощи при запущенном остеопорозе и ускорения сращивания переломов, «Остео Вит» — витамины для укрепления костей.

Первой же и самой важной находкой стал состав «Остеомед». После долгих исследований было найдено и опробовано натуральное природное вещество с близким человеческому тестостероном — трутневый расплод, известный своими беспрецедентными лечебными свойствами не одно тысячелетие. Именно тестостерон запускает в итоге процесс рождения новых костных клеток, которые и набухают кальцием. И именно он является сырьём для эстрогенов, что важно для организма женщины. Поэтому он показан для применения и мужчинам, и женщинам. Исследования показали, что пустоты в костях заполняются кальцием. А побочных эффектов нет.

Помимо решения проблемы уменьшения плотности костей, препарат «Остеомед» эффективен при заболеваниях-маркерах остеопороза — артрите, артрозе, пародонтозе, а также для профилактики и сращивания переломов различной сложности, потому что все эти заболевания в той или иной степени связаны с костной системой. «Остеомед» делает главное — влияет на причину остеопороза, ускоряет процесс рождения костных клеток.

zen.yandex.ru

Бисфосфонаты кальция названия препаратов

Бисфосфонаты – это лекарственные препараты, регулирующие костный метаболизм и повышающие прочность костной ткани. Их еще называют дифосфонатами, так как в составе таких лекарств содержится две фосфоновые кислоты (органические соединения, содержащие фосфор). Основным показанием для назначения бисфосфонатов является остеопороз – заболевание костной ткани, вызванное нарушением обменных процессов и нехваткой кальция и проявляющееся повышенной ломкостью костей. Со списком препаратов из группы бисфосфонатов, их фармакологическими свойствами, торговыми названиями и особенностями применения можно ознакомиться ниже.

Бисфосфонаты (иногда их неправильно называют биофосфатами) для лечения патологий опорно-двигательной системы используются недавно. Масштабные исследования фармакологических свойств данной лекарственной группы были проведены лишь в середине двадцатого века, а первое лекарство, содержащее дифосфонаты и способное останавливать разрушение костей, было выпущено в 1990 году (лекарственный препарат Фосамакс).

Основным механизмом действия бисфосфонатов является так называемое «метаболическое замораживание». Костная ткань в организме человека образована остеоцитами – клетками, возникающими в процессе развития костей в результате выделения межклеточного вещества. Это вещество называется матрикс. Синтезируется матрикс остеобластами – так называются «молодые» костные клетки, которые впоследствии запечатываются в межклеточном веществе, образуя зрелые остеоциты.

Костный метаболизм осуществляется не только остеобластами, но и остеокластами. Это гигантские клетки, содержащие около 20 близко расположенных ядер, основной функцией которых является растворение минералов и разрушение коллагена. Результатом повышенной активности остеокластов становится уменьшение и истончение костной ткани, что является основным патогенетическим фактором развития остеопороза.

Здоровое состояние костей напрямую зависит от метаболических процессов протекающих в них. Костная ткань постоянно обновляется с помощью клеток-созидателей остеобластов и их антагонистов — остеокластов, выполняющих функцию утилизаторов. В здоровом организме число тех и других клеток находится примерно на одном уровне. Нарушение этого равновесия приводит к тяжелым последствиям — остеопорозу.

    Фармакологическое действие бисфосфонатов определяется следующими свойствами:
  1. связывание с кальцием и встраивание в костную ткань;
  2. снижение чувствительности костей к действию остеокластов;
  3. замедление процесса выщелачивания кальция из костной ткани.

Показания для использования

    Основными показаниями для назначения данной группы препаратов являются:
  • остеопороз;
  • деформирующий остоз (остит);
  • первичные патологии паращитовидных желез, при которых повышается уровень кальция в крови и стимулируется выработка гормонов, регулирующих кальциево-фосфорный обмен;
  • нехватка коллагена, вызывающая повышенную ломкость и хрупкость костей (несовершенный остеогенез);
  • другие заболевания, сопровождающиеся быстрой потерей костной массы (включая пациентов, входящих в группу повышенного риска по остеопорозу).

Применение бисфосфонатов может быть оправдано в терапии постменопаузального остеопороза в случаях, когда традиционное лечение эстрогенами противопоказано. Несмотря на то, что строение женских половых гормонов и бисфосфонатов сильно отличается, они обладают схожим действием на костную ткань: замедляют процесс декальцинации (выщелачивания кальция).

Бисфосфонаты могут применяться и при онкологии. В 70% случаев лекарства данной группы включаются в схему лечения больных с множественными миеломами, возникающими в результате нарушений в работе плазматических клеток костного мозга (рак плазматических клеток). В некоторых случаях оправдано применение данных лекарств при костных метастазах, но при подборе эффективной дозировки необходимо учитывать, что у таких больных возникает повышенный риск остеонекроза челюсти.

Бисфосфонаты польза и вред

Лечения бисфосфонатами до сих пор являются предметом изучений, споров и различных исследований.

    Среди явных плюсов данных препаратов можно выделить:
  1. повышение плотности костей;
  2. снижение риска переломов (наблюдается у 30-50% пациентов);
  3. хорошая переносимость;
  4. утрата резорбтивной функции костной ткани.

Несмотря на это, препараты также имеют немало минусов. Наиболее выраженным из них является средняя эффективность (достичь положительной динамики удается лишь у трети пациентов), так как данные лекарства обладают низкой биологической доступностью – не более 25%. При условии длительного применения повышается вероятность побочных эффектов, поэтому после 3-5 лет лечения необходимо искать альтернативный вариант.

Правила приема

Еще один немаловажный недостаток бисфосфонатов – неудобство применения. Чтобы избежать повреждения верхних отделов пищевода, больному нельзя принимать наклонное и горизонтальное положение в течение 40 минут после приема таблеток. Столько же нельзя ничего есть и пить. Принимать бисфосфонаты нужно строго на пустой желудок в утренние часы.

Статистика показывает, что именно такие требования к приему становятся причиной того, что многие нарушают назначенную схему лечения или перестают пить препарат. Больные, которым требуется лечение бисфосфонатами, должны знать, что несоблюдение инструкции увеличивает вероятность побочных эффектов в несколько раз.

Бисфосфонаты первого, второго и третьего поколения

    Можно выделить несколько поколений препарата:
  1. Препараты первого поколения — простые бисфосфонаты или безазотные (клодронат, тилудронат, этидронат). Спектр действия этих препаратов несколько уже, чем азотных, но тем не менее, эффективность лечения и профилактики этими бисфосфонатами очень высока.
  2. Препараты второго поколения — азотосодержащие бисфосфонаты или дифосфонаты (алендронат, ризедронат, памидронат). Характеризуются более широким спектром действия и высокой эффективностью.
  3. Препараты третьего поколения — аминосодержащие бисфосфонаты (золедронат, ибандронат).

Список препаратов

Выбирая бисфосфонаты для лечения остеопороза, нужно знать не только их названия, но и некоторые особенности, которые могут повлиять на эффективность лечения.

Клодроновая кислота

Препараты клодроновой кислоты (динатрия клодронат) первого поколения относятся к корректорам хрящевого и костного метаболизма и являются аналогами естественного пирофосфата. Подавляют активность остеокластов, уменьшают концентрацию кальция в сыворотке крови и выделение кальция с мочой. Стоимость раствора составляет около 5000 рублей. Цена таблеток и капсул, в состав которых входит клодроновая кислота, варьируется от 9000 до 11000 рублей.

    Бисфосфонаты на основе клодроновой кислоты:
  • Бонефос;
  • Клодрон;
  • Клобир;
  • Лорон;
  • Синдронат.

Алендроновая кислота

Наиболее популярные и доступные препараты для лечения постменопаузального и неуточненного остеопороза. Стоимость упаковки из 4 таблеток 70 мг составляет около 500 рублей.

    Бисфосфонаты на основе алендроновой кислоты:
  • Алендронат;
  • Аленталь;
  • Алендрокерн;
  • Осталон;
  • Остерепар;
  • Теванат;
  • Фороза;
  • Фосамакс.

Золедроновая кислота

Препарат из группы ингибиторов костной резорбции. Относится к высоко эффективным бисфосфонатам, действующим на костную ткань. Препараты на основе золедроновой кислоты не оказывают негативного влияния на процесс минерализации и механические свойства костей. Стоимость лиофилизата для приготовления раствора для инфузионного введения составляет от 5800 до 9100 рублей.

    Препараты на основе золедроновой кислоты:
  • Золедронат;
  • Акласта;
  • Резорба;
  • Резокластин;
  • Блазтера.

Ибандроновая кислота

Относится к бисфосфонатам третьего поколения. Препараты ибандроновой кислоты (ибандронат натрия) эффективны при остеопорозе, который развивается на фоне злокачественных заболеваний. Стоимость составляет от 4200 до 14000 рублей.

    Препараты на основе ибандроновой кислоты:
  • Бондронат;
  • Бандрон;
  • Бонвива;
  • Бонива;
  • Виванат;
  • Ромфарм.

При выборе препарата из группы бисфосфонатов необходимо учитывать не только первичный диагноз, но и сопутствующие заболевания, так как это влияет на оценку рисков возникновения побочных эффектов. В большинстве случаев эти лекарства переносятся хорошо, но у части пациентов были отмечены боли в животе, кожные высыпания, мышечные и суставные боли.

Также необходимо помнить, что бисфосфонаты повышают риск воспаления и эрозивного поражения желудка и пищевода, поэтому принимать данные лекарства можно только под врачебным контролем.

Автор статьи: Сергей Владимирович, приверженец разумного биохакинга и противник современных диет и быстрого похудения. Я расскажу, как мужчине в возрасте 50+ оставаться модным, красивым и здоровым, как в свои пятьдесят чувствовать себя на 30. Подробнее об авторе.

health50.ru

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: названия медицинских препаратов

Ревматолог высшей категории Олег Валентинович

27247

Дата обновления: Сентябрь 2019

Бисфосфонаты для лечения остеопороза применяют достаточно часто. Эти препараты направлены на уменьшение плотности костной ткани, также препятствуют потере кальция. Данные медикаменты допускается использовать только по назначению врача, четко придерживаясь рекомендованной схемы терапии. Правильное лечение позволяет в короткие сроки восстановить костную ткань.

Что такое бисфосфонаты?

Бисфосфонаты — искусственные заменители естественных химических соединений, способствующие усиленному укреплению костных тканей

Бисфосфонатами называется группа препаратов, действие которых направлено на уменьшение прогресса потерь костной ткани и костной массы. По своей структуре они напоминают натуральные минералы, участвующие в процессах метаболизма костной ткани. При применении бисфосфонатов уменьшается деструкция костей.

Группа этих препаратов подходит не только для лечения остеопороза, но и его профилактики. Кроме этого, лекарства используют при лечении других патологических процессов в костной ткани. Бисфосфонаты подразделяются на 2 категории: азотсодержащие и безазотные.

Состав и форма выпуска

Состав препаратов зависит от их класса. Азотсодержащие включают в себя следующие компоненты:

  • Натрия алендронат. Направлен на коррекцию обмена веществ в костной ткани.
  • Золедроновая кислота. Используется в терапии онкологических процессов, а также предотвращает деструкцию костей.
  • Ибандроновая кислота. Предотвращает развитие гиперкальциемии.
  • Натрия ибандронат. Направлен на предотвращение разрушительных процессов в костной ткани.

Безазотные бисфосфонаты содержат следующие вещества:

  • Клодронат. Используется при лечении метастазов в костях, а также предотвращает гиперкальциемию.
  • Этидронат. Используется в лечении злокачественных новообразований и болезни Педжета.
  • Натрия тилудронат. Направлен на минерализацию и укрепление костей.

Бисфосфонаты производят в форме таблеток для перорального приема и раствора для инъекций.

Фармакологические свойства

Препараты бисфосфонаты направлены на стабилизацию состояния скелета при патологических процессах, которые сопровождаются снижением прочности костей.

Лекарства способствуют задержке кальция и фосфора в костях, а также препятствуют их истончению. Механизм действия обуславливается влиянием на остеокласты. Бисфосфонаты затормаживают их рост и запускают процесс самоуничтожения.

Бисфосфонаты применяют в лечении онкологических заболеваний. Они препятствуют росту метастаз, а также стабилизируют состояние пациента. При регулярном применении они имеют следующие эффекты:

  • Способствуют устранению болевого синдрома.
  • Препятствуют распространению метастаз.
  • Устраняют кальциемию.

Медикаменты не оказывают воздействия на сердечно-сосудистую систему и практически всегда легко переносятся пациентами.

Показания к применению

Симптомы остеопороза чаще всего не проявляются, люди могут жить долгие годы, не подозревая о том, что в их организме идут такие процессы

Бисфосфонаты используются при многих патологических состояниях. К ним относятся:

  • Остеопороз.
  • Остеопения любого типа.
  • Болезнь Педжета.
  • В профилактических целях при вероятности переломов.
  • Лечение и профилактика метастазов костной ткани.
  • Снижение симптоматики на начальных этапах поражения костей при онкологических заболеваниях.
  • Терапия самих злокачественных новообразований.
  • Гипогонадизм у женщин.

Биофосфонаты в большинстве случаев используются в составе комплексной терапии. Это позволяет достичь наилучших результатов за короткий промежуток времени.

Противопоказания и ограничения

Наличие противопоказаний зависит от конкретно взятого препарата, поэтому перед началом лечения необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению. К общим противопоказаниям относятся:

  • Повышенный уровень кальция в организме.
  • Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость веществ, входящих в состав.
  • Беременность на любом сроке и период грудного вскармливания.
  • Тяжелые нарушения функционирования печени.
  • Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в обостренной стадии.
  • Патологии в молочной железе.
  • Заболевания системы кроветворения, связанные с риском образования тромбов.
  • Детский возраст до 14 лет.

При заболеваниях почек использование препаратов разрешается, но только с осторожностью. При наличии любых хронических заболеваний, а также в пожилом возрасте необходимо регулярно посещать лечащего врача и внимательно следить за собственным состоянием.

Побочные действия

При использовании данных медицинских препаратов возможно появление следующих побочных действий:

  • Аллергические реакции.
  • Депрессивные состояния, нарушения сна.
  • Понижение артериального давления.
  • Нарушения частоты сердечных сокращений.
  • Болевые ощущения в животе.
  • Тошнота, рвота.
  • Появление мышечных судорог.
  • Некроз костной ткани.
  • Лихорадка, озноб (преимущественно при инъекционном введении).

При появлении побочных действий необходимо прекратить использование препарата либо снизить его дозировку.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Алкоголь и лекарства чаще всего негативно подействуют на организм

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем индивидуально для каждого медикамента. Общими являются следующие:

  • Несовместимы с другими препаратами для инъекционного введения, которые содержат кальций.
  • НПВС при одновременном использовании усугубляют раздражение оболочки желудка.
  • Ранитидин повышает абсорбцию бисфосфонатов.
  • Алкоголь повышает токсическое воздействие на организм.

Перед началом терапии необходимо проинформировать лечащего врача о приеме каких-либо дополнительных медикаментов.

Передозировка

При употреблении повышенных доз возможно появление следующих симптомов:

  • Тошнота, рвота.
  • Расстройства желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся диареей.
  • Болевые ощущения в области желудка.
  • Головная боль и головокружения.

При появлении симптоматики передозировки необходимо принять активированный уголь и прекратить употребление лекарства.

Инструкция по применению при остеопорозе

Медикаменты из группы бисфосфонатов категорически запрещается принимать самостоятельно. Подбирать курс терапии и контролировать ее течение может только специалист. Данные препараты слабо всасываются в ЖКТ, именно поэтому их рекомендуется употреблять до приема пищи. При этом стоит учитывать, что бисфосфонаты оказывают негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт.

Для наилучшей эффективности препараты принимают совместно с кальцием и витамином Д. Дозировка для каждого препарата подбирается специалистом. Он учитывает стадию остеопороза, возраст пациента и его общее состояние. Дозировка также зависит от типа препарата, так как в них может варьироваться содержание действующих компонентов. Поэтому нельзя сказать однозначно, сколько лекарства необходимо принимать.

Препараты кальция должны приниматься через 3 часа после использования бисфосфонатов. Курс лечения не должен быть чрезмерно длительным, так как это значительно увеличивает вероятность негативных воздействий.

Цена и аналоги

Стоимость бисфосфонатов может варьироваться от 700 до 9000 рублей. Такая большая разница обуславливается составом и типом медикамента. Бисфосфонаты без азота стоят дешевле, чем те, которые содержат азот. Наиболее популярным препаратом без азота является Клобир, его средняя стоимость составляет 3000 рублей. Аналогами являются следующие препараты:

  • Ксидифон.
  • Дитранол.
  • Адапален.

Их стоимость немного ниже, при этом принцип действия идентичен. Среди препаратов, содержащих азот, особым спросом пользуется Бондронат, его стоимость составляет 7000 рублей. Его аналогами являются:

  • Бонвива.
  • Золедронат.
  • Зомета.

Подбирать аналогичное средство может только специалист. Противопоказания и побочные действия могут отличаться, поэтому заниматься самолечением строго не рекомендуется.

Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза

Многих людей интересует, какие препараты для лечения остеопороза лучше. Самые востребованные из них будут описаны ниже.

Алендронат

Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать

Активным веществом является алендроновая кислота. Выпускается только в форме таблеток.

Прием данного препарата направлен на восстановление и формирование здоровой костной ткани, при этом ее гистологическая структура остается естественной. Способствует регулированию кальций-фосфорного обмена. За счет этого увеличивается минерализация и плотность костей.

Применяется не только при остеопорозе, но и при болезни Педжета и на фоне длительного применения глюкокортикостероидов. Имеет следующие противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к компонентам.
  • Период беременности и лактации.
  • Хроническая почечная недостаточность.
  • При невозможности самостоятельно поддерживать сидячее и вертикальное положение тела.

Препарат в большинстве случаев легко переносится, но среди побочных действий возможны нарушения функционирования желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции и головные боли.

Дозировка подбирается индивидуальная, средняя доза препарата составляет 40 мг в сутки. Средняя стоимость составляет 500 рублей.

Ризедронат

Препарат выпускается в форме таблеток. Рекомендуется использовать женщинам при остеопорозе, вызванным гормональными изменениями в организме. Мужчины принимают для снижения вероятности переломов костей.

Рекомендуется одновременно принимать кальций и витамин Д. Лечение данным препаратом запрещено для беременных и детей младше 16 дет.

Эффективно используется в профилактике остеопороза. В этом случае дозировка должна быть минимальной.

Золедронат

Способствует воздействию на метаболический процесс в костной ткани. Широко применяется не только в лечении остеопороза, но и в терапии онкологических заболеваний.

Механизм действия еще не до конца изучен, но результаты исследования подтвердили, что золедроновая кислота способствует повышению прочности костей и увеличивает их минерализацию. При лечении метастаз удается достичь положительного терапевтического воздействия за относительно короткий промежуток времени. Противопоказания следующие:

  • Повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав.
  • Серьезные нарушения функционирования почек.
  • Печеночная недостаточность.
  • Период беременности  и лактации.

Список побочных действий является стандартным для данной группы лекарств. При появлении негативной симптоматики прием препарата необходимо отменить.

Препарат может вводиться внутримышечно, внутривенно и капельно. При внутривенном введении возрастает риск побочных эффектов, таких как озноб и лихорадка.

Деносумаб (Пролиа)

Благодаря уникальной фармакокинетике, деносумаб имеет определенные преимущества перед другими лекарственными препаратами, используемыми в лечении остеопороза

Препарат выпускают в форме раствора для подкожного введения. Действие направлено на прекращение деструктивных процессов в костной ткани. Препарат отличается высокой степенью абсорбции.

Прием медикамента направлен на восстановление структуры костей, повышение их прочности и минерализации. Рекомендуется принимать женщинам в период менопаузы в качестве профилактики остеопороза. В профилактических целях курс является непродолжительным, дозировка при этом остается минимальной.

Препарат практически не имеет противопоказаний. Он запрещен только при повышенном содержании кальция в крови и индивидуальной непереносимости компонентов. С осторожностью разрешается беременным и кормящим женщинам, в детском возрасте, а также при нарушениях функционирования печени и почек.

Побочные действия возникают крайне редко. В большинстве случаев они проявляются аллергическими реакциями и незначительными расстройствами желудочно-кишечного тракта. После отмены препарата все побочные действия проходят самостоятельно и не требуют дополнительного лечения.

Терипаратид (Форстео)

Содержит аминокислоты гормона паратиреоида. Направлен на нормализацию метаболических процессов в костях и хрящах. Также способствует регулировке уровня кальция и фосфора в костной ткани. Ускоряет выведение фосфатов почками.

При использовании данного медикамента повышается минерализация костей, вследствие этого улучшается их прочность. Поэтому препарат широко используется в профилактических целях переломов при остеопорозе.

Средство запрещено использовать при наличии онкологических процессов в организме, в возрасте младше 18 лет, при проведении лучевой терапии костей, при беременности и лактации.

Если остеопороз отсутствует, то данный медикамент не используется в целях профилактики его появления, так как это может повысить вероятность развития саркомы кости.

Не рекомендуется принимать совместно с препаратами витамина Д. Дозировка и длительность приема являются индивидуальными в каждом случае. Схему терапии подбирает специалист после проведения всех необходимых диагностических мероприятий. При появлении побочных действий и отсутствии терапевтического эффекта препарат полностью отменяют.

Оцените статью

(голосов: 10, средняя оценка 4.1 из 5)

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

sustavy.guru

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список с названиями препаратов

10.10.2017 Автор: Кистанов Анатолий Фёдорович Ортопед, Хирург, Артролог. Стаж 18 лет, врач высшей категории.

Сегодня существует множество препаратов для лечения заболеваний суставов, одни действуют на костную структуру, другие на общее состояние организма, соответственно и помогают они по разному. Рассмотрим такие лекарства как Бисфосфонаты, выясним чем они отличаются от других лекарств и действительно ли они помогают.

Обратите внимание! Каждый организм сугубо индивидуален и подобрать действующее лечение может только врач.

Только после того, как проведена диагностика организма, выявлена причина остеопороза, можно приниматься к медикаментозному лечению. Бисфосфонаты это современные лекарственные средства, призванные купировать  симптомы и развитие остеопороза. Показаны для укрепления костной ткани, особенно женщинам во время постменопаузы

Что собой представляет остеопороз и почему так важно его лечить?

Остеопороз – это постепенное снижение плотности кости за счет вымывания минералов, которое приводит к уменьшению ее прочности и повышению хрупкости. Вначале развивается незначительное уменьшение плотности костной ткани (остеопения), а затем она становиться аномально пористой и сжимаемой, как губка. Такое нарушение структуры скелета приводит к частым переломам.

Кость состоит из белка, коллагена и кальция – веществ, обеспечивающих ее прочность (см. продукты, содержащие кальций). При нарушении баланса перечисленных компонентов возникают травмы, в форме трещин (перелом шейки бедра) или разрушения (компрессионный перелом позвонка позвоночника). Некоторые больные на протяжении нескольких лет даже не догадываются о наличии повреждений. Заподозрить развитие заболевания можно по следующим симптомам:

  • хроническая боль, локализующаяся в месте перелома;
  • уменьшение роста, искривление позвоночника, сутулость;
  • переломы при минимальной физической активности, падении с высоты своего роста, которые локализуются в основном в области ребер, бедра, позвоночника, стопы и запястья.
  • замедленное сращивание костной ткани.

Остеопороз является не только медицинской, но и социально-экономической проблемой, которая затрагивает все слои населения во всем мире.

Статистические данные

  • Перелом шейки бедра чаще происходит у людей 75-80 лет; другие виды переломов характерны для 50-59 летних и снижаются с возрастом.
  • Потеря 10% плотности костной массы увеличивает риск переломов позвоночника в 2 раза, шейки бедра — в 2,5 раза.
  • К 2050 году переломов бедра у мужчин будет на 310%, а у женщин на 240% больше, чем сейчас.
  • Каждые 3 секунды в мире диагностируется перелом, спровоцированный остеопорозом; компрессионный перелом позвоночника — каждые 22 секунды.
  • Подавляющее большинство пациентов с высоким риском травматизма, связанного с повышением ломкости костей (около 80%), в том числе, которые уже имели, по крайней мере, один перелом, не знают о своей болезни и не принимают таблетки от остеопороза.
  • Смертность после перелома шейки бедра у обоих полов увеличивается с возрастом и наиболее вероятна в течение года после получения травмы и составляет около 20%. Основной задачей в терапии остеопороза является предупреждение переломов, путем уменьшения потери костной массы, увеличения ее плотности и восстановления прочности костей. Раннее обнаружение и своевременно начатое специфическое лечение существенно снижает риск травматизма и других осложнений болезни.

Данным заболеванием страдает около 200 миллионов женщин по всему миру;

  • каждая десятая женщина в возрасте 60 лет
  • пятая в возрасте 70 лет
  • две из пяти после 80
  • две из трех после 90.

Что такое бисфосфонат

  1. Это обобщенные названия групп медицинских препаратов, уменьшающих прогрессирующую потерю костной массы. Эти лекарства применяются для лечения остеопороза и других подобных заболеваний.
  2. Активные компоненты, содержащиеся в препаратах, предназначены для уменьшения декальцинации у людей, страдающих остеопорозом и ломкостью костей.
  3. Бисфосфонаты по своей сути являются полными аналогами натуральных межклеточных веществ костной ткани, только синтезированных искусственным путем.

Это интересно! В далеком прошлом бисфосфонаты использовались в нефтяной и текстильной промышленности как моющие средства, а также в сельском хозяйстве в качестве удобрений. В 19 веке эти химические вещества использовались в машиностроении в качестве замедлителей процессов коррозии. Благодаря этой особенности они получили широкое распространение в медицине, только теперь их основное предназначение — замедлять процесс распада костной ткани в человеческом организме, а не коррозионное разрушение деталей в машинах и механизмах.

Бисфосфонаты по своей сути являются полными аналогами натуральных межклеточных веществ костной ткани, только синтезированных искусственным путем.

Бисфосфонаты, или как их еще называют «дифосфонаты» содержат в основе две фосфоновые кислоты, которые составляют основу всех фосфор-органических соединений.

Все современные бисфосфонаты делятся на два класса:

    • не азотные;
    • азотсодержащие.

Оба класса препаратов уже доказали свою эффективность и широко применяются в медицине.

Показания к применению

Группа препаратов бисфосфонатов известна человечеству с середины 19-го века.  Изначально его применяли в машиностроении для того, чтобы предупредить коррозию, или в качестве удобрения или чистящего средства в тактильной и нефтяной промышленности.

После того как бисфосфонаты начали быть изученными, в качестве лекарственного препарата, а это произошло в конце 70-х годов, им была отдана ведущая роль в лечении остеопороза и его осложнений.

На сегодняшний день их применение оправдано, особенно когда речь идет о заболеваниях костно-мышечной системы с очаговой резорбцией тканей кости.

  • Благодаря применению препаратов этой группы происходит блокировка процесса разрушения кости, как следствие – они становятся более крепкими. Также, бисфосфонаты могут способствовать защите кости от воздействия прогресса рака или иных заболеваний.
  • На практике, препараты используют для того, чтобы облегчить боль в костях, особенно вызванные миеломой и метастазами. Применяют для снижения веского уровня кальция в крови, укрепить кость и минимизировать переломы.
  • Довольно эффективно применяются препараты бисфосфонаты при остеопорозах, при миеломах, нарушениях со стороны функционирования костной  ткани, при болезни Педжета, при гиперпаратиреозе первичном, а также при опухоли и метастазах, особенно, которые сочетаются с гиперкальцимией.

Помогает  ли  лекарство?

По структуре, бисфосфонаты схожи с натуральными минеральными веществами. Именно они препятствуют метаболизму костной ткани. Состоит структура препаратов из двух процессов, которые противостоят друг другу – образования ткани и природным разрушением (резорбции).

При приеме препаратов,  организм поступают молекулы кальция. Они же проникают в костную ткань, затем происходит накопление и длительная задержка этих веществ.

В процессе воздействия на организм, бисфосфонаты разрушают функционирование остеокластов – особых клеток, которые также учувствуют в процессе функционирования организма.

  1. Их роль – рассасывать и разрушать старую костную ткань параллельно с формированием новой костной ткани.
  2. Если в организме развивается остеопороз, остеобласты не могут в нормальном режиме формировать костную ткань, а потому начинают разрушать старую.
  3. Как следствие – кости становятся слабыми, истончаются и ломкими.
  4. При встраивании в кости бисфосфонатов, активность остеокластов понижается, рост прекращается, соответственно начинает активизироваться процесс самоуничтожения, который подавляет сигналы на разрушение.

За счет принятия этих препаратов происходит лечение остеопороза, при котором кости больше не истончаются, а напротив, есть возможность восстанавливаться.

spinaspina.com

Когда применяются в лечении, механизм действия

Основным фармакологическим действием бисфосфонатов является создание препятствий естественному разрушению ткани костей при некоторых заболеваниях. Кроме того, эти лекарства оказывают противоопухолевое и обезболивающее воздействие.

Бисфосфонаты с успехом применяют для лечения внушительного перечня заболеваний:

  • остеопороз;
  • метастазы в ткани костей;
  • опухоли;
  • гиперкальцемия;
  • остеодистрофия деформирующая;
  • миелома;
  • остеогенез;
  • гиперпаратиреорез;
  • нарушения в образовании костной ткани.

В основе комплекса воздействия бисфосфонатов на живой организм находится механизм ингибирования остеобластов. Остеобласты представляют собой молодые клетки, которые при чрезмерном росте существенно ослабляют стабильность костной ткани, поэтому при лечении остеопороза важно тормозить их активное образование.

  1. Лекарство участвует в процессе синтеза белка и замедляет процесс распада костной ткани. В результате кости сохраняют свою прочность, а вероятность переломов значительно снижается. В составе комплексной терапии наибольший лечебный эффект вызывают бисфосфонаты для лечения остеопороза. Названия медицинских препаратов не указывают на наличие в них азота. Более того, бисфосфонаты оказывают анестезирующее действие и уменьшают опухоли, тем самым значительно улучшают состояние пациентов.
  2. Эти препараты применяются и в онкологии, так как они успешно справляются с последствиями развития раковых клеток и препятствуют их росту.
  3. В составе комплексной терапии наибольший лечебный эффект вызывают бисфосфонаты для лечения остеопороза. Названия медицинских препаратов не указывают на наличие в них азота, однако их воздействие на организм, при этом, сильно различается.

ideales.ru

Как действуют бисфосфонаты?

По структуре, бисфосфонаты схожи с натуральными минеральными веществами. Именно они препятствуют метаболизму костной ткани. Состоит структура препаратов из двух процессов, которые противостоят друг другу – образования ткани и природным разрушением (резорбции).

  • При приеме препаратов,  организм поступают молекулы кальция. Они же проникают в костную ткань, затем происходит накопление и длительная задержка этих веществ.
  • В процессе воздействия на организм, бисфосфонаты разрушают функционирование остеокластов – особых клеток, которые также учувствуют в процессе функционирования организма.
  • Их роль – рассасывать и разрушать старую костную ткань параллельно с формированием новой костной ткани.
  • Если в организме развивается остеопороз, остеобласты не могут в нормальном режиме формировать костную ткань, а потому начинают разрушать старую.

Как следствие – кости становятся слабыми, истончаются и ломкими.

При встраивании в кости бисфосфонатов, активность остеокластов понижается, рост прекращается, соответственно начинает активизироваться процесс самоуничтожения, который подавляет сигналы на разрушение.

За счет принятия этих препаратов происходит лечение остеопороза, при котором кости больше не истончаются, а напротив, есть возможность восстанавливаться.

Бисфосфонаты при остеопорозе: так ли они эффективны и безопасны?

Бисфосфонаты представляют собой синтетические аналоги природных пирофосфатов, которые являются основой костного матрикса и подавляют разрушение костного вещества.

Как действуют бисфосфонаты до конца еще не ясно. Доказано лишь, что они соединяются с гидроксиапатитными отрезками костей, уменьшают их изгиб и понижают уровень оксипролина и щелочной фосфатазы в системном кровотоке. Они подавляют деятельность остеобластов, которые замедляют резорбцию тканей костей.

Отдельные виды бисфосфонатов могут блокировать процесс выработки мевалоната, основного вещества который необходим для формирования остеобластов, а также понижают уровень геранилдифосфата, участвующего в образование остеокластов. Кроме этого, данные соединения оказывают противоопухолевое и анальгезирующее действие.

Бисфосфонаты, в зависимости от химического строения делятся на две группы:

  • те которые не содержат атомы азота;
  • аминобисфосфонаты, в состав которых входит азот.

В чем их преимущество?

Аминобисфосфонаты — это те препараты, которые незаменимы в лечении остеопороза, в своем составе содержат азот. Они отличаются большей эффективностью, чем безазотные средства, с особой осторожностью их нужно использовать женщинам. Аминобисфосфонаты не могут приниматься длительными курсами. В перечень лучших лекарств этого типа можно внести следующие:

  1. Золедронат. На костную ткань влияет очень избирательно, только в том месте, где кости подвергаются дегенеративным изменениям. Средство способно вызывать резорбцию костных тканей путем воздействия на остеокласты. Вместе с тем средство не может негативно влиять на минерализацию. Основным действующим веществом в этом случае выступает золедроновая кислота. Продается в форме концентрата для инфузий.
  2. Бондронат. В своем составе содержит ибандроновую кислоту, которая обладает положительным эффектом при лечении остеопороза. Уместно использовать этот препарат и для профилактики остеопороза. Может использоваться женщинами в период после менопаузы. Удачно сочетается с половыми таблетированными гормонами. Мужчинам выписывается в случаях, когда есть реальные клинические проявления заболевания. Бондронат можно применять, когда биохимический анализ крови зафиксировал гиперкальциемию.
  3. Алендроновая кислота. Негормональный препарат, который способен удачно корректировать костный метаболизм. Средство способно эффективно стимулировать остеогенез. Продается в форме таблеток. Принимается 1 раз в неделю. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с состоянием здоровья больного.
  4. Клодроновая кислота. Сегодня является одним из препаратов экспериментальной медицины, способен избирательно снижать микрофаги. В фармацевтике выпускается под названиями Клодрон и Бонефос. Играет роль ингибитора резорбции костной ткани. Уменьшает вероятность переломов, оказывает обезболивающее действие.

Особенности использования

Бисфосфонаты — те препараты, которые самостоятельно использовать категорически нельзя. Назначать и контролировать их использование должен только специалист. Лекарства данной группы плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Именно поэтому врачи советуют принимать их натощак и хотя бы за час до приема пищи. Но не стоит забывать, что бисфосфонаты оказывают крайне негативное влияние на желудок. Поэтому человек должен помочь как можно более быстрому перевариванию средства. Нельзя занимать горизонтальное положение после попадания таблетки внутрь.

  • Из-за плохого всасывания лекарство нужно осторожно принимать с кальцием.
  • Лучше кальцийсодержащие препараты принимать через 2–3 часа после использования бисфосфонатов.
  • Первое внутривенное введение препаратов этой группы сопровождается общими негативными проявлениями (лихорадкой, сильной болью в мышцах, головокружением, тошнотой).
  • Следующие уколы не будут давать такой сильной реакции или совсем никак не будут себя проявлять.
  • Учитывая временное негативное влияние, лечить такие симптомы не нужно.

Для большей эффективности бисфосфонатов терапия ими должна проводиться в сочетании с препаратами кальция и витамином D. Основным противопоказанием к использованию таких препаратов является почечная недостаточность. Перед началом лечения больной обязательно должеси:

  • серьезных заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
  • патологиях и тяжелых эрозийных болезнях ЖКТ;
  • чувствительности к препарату.

ortocure.ru

Простые бисфосфонаты — из чего выбрать?

К простым бисфосфонатам относятся:

  1. Тилудронат (Скелид) назначают для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Принимают 1 раз в день (400 мг) за 2 часа до приема пищи или через 2 часа после еды. Запивают небольшим количеством воды или фруктового сока. Длительность терапии 3 месяца. После 6 месяцев перерыва курс разрешено повторить.
  2. Этидронат (Фосфотех, 99mTc, Ксидифон, Плеостат, Дидронел) назначают при деформирующей остеодистрофии, остеопорозе,  гиперкальциемии, которая развивается на фоне злокачественных опухолей и при оксалатных камнях в почках. Выпускают их в инъекционных и пероральных формах. На фоне лечения, как правило, назначают прием препаратов кальция, магния и витамина Д. Схема лечения зависит от тяжести заболевания и возраста пациента. Препараты на основе Этидроната разрешены к применению у детей младше 3-х лет. Для терапии и профилактики остеопороза препарат применяют в дозировке 5-7 мг/кг на протяжении 2—3 месяцев, спустя 1—2 месяц лечение повторяют.  При снижении минеральной плотности кости и потери губчатого вещества у пациентов страдающих ревматоидным артритом длительность терапии составляет не менее 12 месяцев в суточной дозе 5—10 мг/кг веса. Суточная дозировка должна быть поделена на 2 приема. На фоне лечения нужно соблюдать диету богатую кальцием и при необходимости принимать аптечные препараты с ним.
  3. Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос) выписывают при остеопорозе, злокачественной абсорбции костей, для  профилактики метастазов в костную ткань у пациентов с первичным раком груди, при гиперкальциемии вызванной онкологией. В продаже имеются ампулированые и пероральные формы. Препараты для приема внутрь содержащие Клодронат нельзя запивать жидкостями, содержащими двухвалентные катионы (молоком, минеральной водой). Капсулы принимают не разжевывая. Таблетку (800 мг) можно разделить на две половинки, но их нужно принять одновременно, не измельчая и не разжевывая. Инъекционные формы растворяют в 500 мл физраствора или 5% глюкозы. Схему лечения в каждом конкретном случае подбирают индивидуально.
Читать также:  Грамотное лечение подагры в период обострения

На фоне лечения бисфосфонатами в организм должно поступать достаточное количество жидкости, также необходимо контролировать работу почек и уровень кальция в кровотоке.>

Аминобисфосфонаты — более продвинутая форма препаратов

Среди аминобисфосфонатов чаще всего назначают:

  1. Золедроновая кислота (Золедронат, Акласта, Зомета) селективно воздействует на костную ткань, ингибирует деятельность  остеокластов, которые вызывают лизис костей. Поэтому с успехом применяют у больных с остеопорозом. Главная особенность золедроната в том, что он подавляет резорбцию костного вещества и одновременно не проявляет нежелательного воздействия на образование и процесс минерализации костной ткани, на ее механические свойства. Назначают в виде медленных в/в инфузий. Схема лечения зависит от тяжести заболевания, но для того, чтобы терапевтический эффект от первой дозы был максимальным, вторую систему можно ставить только через неделю.
  2. Ибандронат (синонимы Бондронат, Бонвива). Этот бисфосфонат назначают для лечения и профилактики остеопороза, в том числе и в период менопаузы, для профилактики переломов костей, метастазах в костную ткань, избытке кальция, вызванном раком. Пероральные лекарственные формы принимают за час до еды, приема медикаментов или жидкости (кроме простой воды). После приема лекарств на основе Ибандроната нужно в течение 1 часа находиться в вертикальном положении. Не допустим их прием на ночь.

    Внутривенные инъекции разрешено делать только в условиях стационара. Нужно следить, чтобы активное вещество, при в/в не попало в артерию и прилегающие ткани.

  3. Алендроновая кислота (Фосамакс, Остерепар, Фороза, Стронгос, Осталон, Аленталь) является негормональным ингибитором  резорбции костей, нормализует обмен веществ в костной ткани, активирует остеогенез, контролирует равновесие между процессами разрушения и восстановления, стимулирует образование костной ткани нормальной гистологической структуры. Назначают при постклимактерическом и сенильном остеопорозе для профилактики переломов, при болезни Педжета и злокачественной гиперкальциемии.
  4. Ризедронат (синонимы Ризендрос, Актонель, Ризартева) включают в схему терапии остеопороза и деформирующего остеита. Выпускается в таблетках.

Антирезорбтивные (препятствующие разрежению костной ткани), вышедшие из употребления

Кальцитонин

Кальцитонин (Миакальцик 5 амп. 1100 руб) является гормоном щитовидной железы и применяется для лечения остеопороза. В фармацевтической промышленности синтезируют рекомбинантный человеческий кальцитонин, а также кальцитонин свиньи и лосося.

Побочные эффекты: При назальном способе введения может возникнуть носовое кровотечение, насморк, раздражение слизистой, тошнота или рвота. При использовании инъекционной формы Кальцитонина может появиться воспаление в месте укола.

Препарат, применялся ранее, как антирезорбтивный (препятствующий рассасыванию костной ткани). Имел довольно скромную доказательную базу, несколько снижая частоту переломов позвонков и купируя острую боль, связанную с остеопоретическими переломами. За последние годы накоплены сведения о нарастании частоты вновь зарегистрированных онкопатологий у пациентов, применявших миокальцик. Препарат убран из рекомендаций по лечению остеопороза, оставшись на рынке в качестве средства. Снижающего болевой синдром при переломах позвонков на фоне остеопороза и для терапии болезни Педжета.

Ралоксифен (Эвиста)

Ралоксифен является селективным модулятором рецепторов эстрогена ІІ поколения, сокращенно СМЭР. Препарат оказывает эстрогеноподобный эффект в костной ткани, но ведет себя, как антиэстроген в эндометрии. Это позволяет предупреждать его возможные побочные действия, в том числе риск развития рака.

Побочные эффекты: При употреблении Ралоксифена возможно усиление выраженности приливов; риска тромбообразования, в том числе тромбоза глубоких вен и легочной эмболии. Опасность возникновения нежелательных реакций более вероятны в течение первых четырех месяцев использования.

На сегодня эффективность препарата не доказана, как не доказано и снижение им рисков внепозвонковых переломов.

Эффектиные антирезорбтивные

Деносумаб (Пролиа)

Деносумаб (60 мг. 22000 руб) представляет собой человеческое антитело (IgG2), которое блокирует формирование и активность остеокластов, которые отвечают за резорбцию костной ткани. Пролиа укрепляет кости, увеличивая их минеральную плотность, предотвращает переломы. Препарат вводится два раза в год под кожу в область бедра или живота. Назначается для устранения остеопороза:

  • у женщин после климактерических изменений со склонностью к переломам различной локализации;
  • у мужчин со сниженной плотностью костей и риском перелома позвонков на фоне гормоносупрессивной терапии.

Деносумаб является препаратом выбора в случае высокого многофакторного риска переломов, а также при непереносимости других методов терапии остеопороза.

Препарат вводится 1 раз в полгода. Исследуется в клинических испытаниях с 2004 года. Параллельно с остеопорозом изучался для лечения метастатических опухолевых поражений костей. В отличие от бисфосфонатов не противопоказан пациентам с почечной недостаточностью.

Препараты, увеличивающие костную массу

Терипаратид (Фортео)

Препарат – единственный эффективный анаболик, стимулирующий рост кости. Показан при постменопаузальном, первичном, сенильном остеопорозе и идиопатических формах у мужчин. Курс терапии от 12 до 18 месяцев. Является препаратом выбора при неэффективности бисфосфонатов. В России выпускается под наименованием Форстео.

Фортео (250 мкг. 26000 руб). представляет собой синтетический аналог человеческого гормона паращитовидной железы, который участвует в регуляции кальциевого метаболизма. В отличие от других препаратов для остеопороза, которые уменьшают резорбцию костной ткани, терипаратид способствует росту новой костной ткани.

Это лекарство используется для лечения случаев тяжелого остеопороза у женщин и мужчин различной этиологии. Препарат стимулирует активность остеобластов, способствует образованию новой костной ткани, делает кости прочнее и предупреждает переломы.

Способ применения: рекомендуемая доза составляет 20 мкг в сутки. Терипаратид вводится подкожно в бедро или живот.

От использования Фортео следует отказаться:

  • при аллергии на его ингредиенты;
  • детям и подросткам;
  • беременным или кормящим;
  • при злокачественных новообразованиях костей;
  • во время или после лучевой терапии;
  • при гиперкальциемии;
  • при гиперпаратиреозе и болезни Педжета;
  • тяжелых болезнях почек.

Все перечисленные в этой статье препараты относятся к рецептурным лекарственным средствам и не предназначены для самолечения. Из-за возможного причинения серьезного вреда здоровью, перед использованием этих лекарств, необходимо получить консультацию врача. zdravotvet.ru

Классификация

Препараты бисфосфонатов условно подразделяют на две, абсолютно отличающихся по своим действиям группы:

  • Препараты с содержанием азота;
  • Препараты, без содержания азота.

Азотсодержащие бисфосфонаты (аминобисфосфонаты) — содержат в составе следующие вещества:

  1. «Алендронат натрия»- негормональное лекарственное средство, корректирующее обмен веществ между тканями кости и формирующее ее нормальную структуру. Возможно применение мужчинам и женщинам.
  2. «Ибандронатовая кислота»- препарат в третьем поколении бисфосфонатов. Хорошо зарекомендован в лечении постменопаузального остеопороза у женщин. Ибандронатовая кислота широко применяется при гиперкальциемии (чрезмерное увеличение кальция в составе крови). Мужчинам не рекомендовано применение данного лекарственного средства.
  3. «Золедроновая кислота» — отличается способностью выборочного воздействия на костную ткань. Препарат селективно воздействует на структуру кости благодаря схожести с костной решеткой. Важным эффектом является противоопухолевое свойство. На основе данной кислоты производят следующие бисфосфонаты: «Золедронат», «Зомета». Назначается при лечении прогрессирующей формы остеопороза.
  4. «Ибандронат натрия» («Бонвива», «Бондронат»-препараты на его основании)-снижает активность остеокластов, уменьшает разрушение костей. В основном используется для профилактического лечения переломов у женщин в периоде постменопаузы.

Важно! Аминобисфосфонаты более эффективны при лечении остеопороза у женщин.

Простые бисфосфонаты не содержащие азота:

  • Тилудронат натрия(тилудроновая кислота)— накапливает соединения фосфатов и кальция в костях, способствуя их минерализации и укреплению. Применяется при излишней мягкости костей или лечении болезни Педжета. Не назначается детям.
  • «Этидронат» («Дидронел», «Ксидифон», этидроновая кислота)—рекомендован для лечения остеопороза с сопутствующими онкологическими процессами, при болезни Педжета и почечных патологиях. Всегда назначается совместно с препаратами кальция.
  • «Клодронат» (клодронат натрия, «Бонефос», «Клобир»)— назначается при первичном раке молочных желез, для своевременного предупреждения развития метастазов в кости. Препятствует развитию гиперкальциемии и остеолизу.

Бисфосфонаты — лекарственные формы, продающиеся исключительно по рецепту и под обязательным наблюдением лечащего врача. Прием без назначения врача может нанести вред здоровью! Не стоит самостоятельно диагностировать остеопороз!

Как правильно принимать бисфосфонаты

Главное в приеме препарата — употребление строго на голодный желудок, за полчаса до еды, что значительно усилит действие лекарственных веществ. Не следует забывать, что препараты этой группы способны вызвать воспаление отделов ЖКТ. Поэтому после приема лекарства необходимо обязательное нахождение в вертикальном положении около часа, что значительно снизит риск образования эрозий желудка.

Совет! Бисфосфонаты следует запивать только водой в большом количестве.

sustavlive.ru

Возможные осложнения на фоне лечения бисфосфонатами

Данные соединения показывают высокую эффектность при остеопорозе, купируют болевой синдром при злокачественных новообразованиях, которыми сопровождаются метастазы в кости, убирают гиперкальциемию, связанную с раком, но они имеют множество нежелательных побочных действий.

Среди основных отрицательных эффектов, наблюдающихся на фоне лечения бисфосфонатами, стоит отменить:

  • токсическое действие на почки;
  • гипокальциемия, возникающая при применении внутривенных лекарственных форм;
  • остеонекроз челюсти, развивающийся при лечении бисфосфонатами содержащими азот;
  • высокий риск переломов шейки бедра на фоне лечения с помощью золедронатов, что связано блокированием восстановительных процессов в костях у онкобольных;
  • фибрилляция предсердий, особенно у пациентов с патологиями сердечно-сосудистой системы;
  • диспепсические расстройства: гастралгия, запор или жидкий стул, тошнота, дисфагия;
  • язвы органов пищеварительной системы;
  • повышение температуры, миалгия, и другие гриппоподобные симптомы, которые обусловлены активацией Т-лимфоцитов;
  • кожные реакции (высыпания, эритема);
  • общая слабость;
  • падение зрения, боль в глазах, конъюнктивиты и склериты;
  • аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Совместимость с другими лекарствами

Следует учитывать, что при одновременном назначении бисфосфонатов и:

  • НПВС увеличивается риск развития нежелательных эффектов на пищеварительную систему;
  • при параллельном приеме с петлевыми диуретиками возрастает вероятность появления гипокальцемии и гипомагниемии;
  • в комбинации с аминогликозидами усиливается токсическое действие на почки;
  • на фоне лечения бисфосфонатами не допустим прием спиртных напитков.

Нельзя смешивать в одном шприце инъекционные формы с другими препаратами.

Фармакологическое действие

Бисфосфонаты (дифосфонаты) называются так, потому что молекулы этих веществ содержат два фосфоната (PO3). Эти химические соединения представляют собой наиболее близкие к природным пирофосфатам аналоги, которые не подвергаются расщеплению ферментами, находящимися в организме человека.

Основное предназначение фармацевтических препаратов бисфосфонатов — стабилизация состояния скелета при заболеваниях, сопровождающихся стремительной потерей костной массы.

Разберемся, как это происходит. В норме организм вырабатывает два типа клеток с различными функциями:

  1. Остеокласты — способствуют резорбции (разрушению) старых клеток скелета.
  2. Остеобласты — участвуют в процессе формирования новой ткани.

При остеопорозе последние просто не справляются со своей задачей, между тем остеокласты продолжают исправно избавляться от старых клеток.

Профилактика развития остеопороза и лечение основано на воздействии бисфосфонатов на остеокласты, которое заключается в торможении их роста и запуске процесса их самоуничтожения, в результате чего приостанавливается истончение костей. Еще одним немаловажный момент: препараты задерживают в костях столь необходимые им кальций и фосфор.

Кроме того, бисфосфонаты используются в комплексной терапии онкобольных при лечении и в целях профилактики возникновения метастазов, поражаемых кости при раке молочной железы, легких, простаты, почек, щитовидной железы. Поступая в организм и накапливаясь, лекарства:

  • снижают повышенное содержание кальция в крови — гиперкальцимию, являющуюся сопутствующим признаком метастатического поражения костей;
  • препятствуют образованию новых очагов болезни — метастазированию;
  • оказывают болеутоляющий эффект.

Несомненным достоинством является то, что эти препараты негормональные и не перегружают сердечно-сосудистую систему. Существенным недостатком можно назвать плохую растворимость, что затрудняет усвоение организмом.

Группы препаратов

Существует две основные разновидности бисфосфонатов, различающиеся способом влияния на остеокласты:

  • Безазотные, или средства первого поколения. Достаточно активно применяются такие лекарства на их основе, как Этидронат, Клодронат, Тилудронат. Разрушительное воздействие на остеокласты оказывают за счет усвоения последними. Этидронат и Клодронат успешно применяют в комплексном лечении онкологии.
  • Аминобисфосфонаты, с содержанием азота, препараты второго поколения. Более эффективные в силу своей избирательности при воздействии на остеокласты и пролонгированного действия, которое могут оказывать, т.к. не поглощаются остеокластами, в отличие от безазотных. Это такие препараты, как Памидронат и Алендронат. Эффективны при остеопорозе, обусловленном менопаузой у женщин, в терапии больных раком с метастазами в костях.

В настоящее время уже внедрены азотсодержащие средства, которые специалисты относят к третьему поколению бисфосфонатов. Их действующими веществами являются ибандронатовая и золендроновая кислоты. Из наиболее распространенных лекарственных средств к ним относятся Бонвива, Бондронат, Зомета.

Зомета (Золедронат) имеет особое молекулярное строение (наличие двух атомов азота в боковой цепочке), которое определяет более высокий потенциал золедроновой кислоты, и обуславливает резкое увеличение активности лекарства по сравнению с препаратами предыдущего поколения.

Варианты употребления лекарственных средств: перорально и внутривенно.

Что нужно знать при лечении бисфосфонатами

Как известно, все, что в ложке представляет лекарство, в чашке может стать ядом. Поэтому при употреблении бисфосфонатов важно соблюдать инструкцию по дозировке и внимательно ознакомиться с перечнем противопоказаний и другой необходимой информацией, указанной в аннотации. Из этих же соображений опасно самолечение. Препараты можно применять только по назначению лечащего врача!

Особенности приема

Так как бисфосфонаты являются достаточно серьезными медицинскими препаратами, чреватыми побочными эффектами, рекомендуется соблюдать определенные правила при их применении:

  1. Принимать с утра на голодный желудок, одновременно с большим количеством воды. Употреблять пищу после этого разрешено не ранее чем через час.
  2. Запивать исключительно обычной негазированной водой. Все остальные напитки будут тормозить действие препарата.
  3. В течение полутора часов после приема по возможности сохранять вертикальное положение. За это время лекарство достигнет кишечника, что минимизирует его раздражающее действие на стенки пищевода и желудка.
  4. Желательно принимать кальций либо витамин D параллельно с курсом бисфосфонат, однако употреблять их нужно с соблюдением двухчасовых временных интервалов. Одновременный прием этих средств исключен.

Парентерально бисфосфонаты вводятся внутривенно инфузионным (капельным) способом в течение 2-3 часов. Быстрое струйное введение препаратов может стать причиной острой почечной недостаточности, что на фоне гиперкальциемии, сопутствующей онкологическим заболеваниям, может привести к летальному исходу.

Ограничениями для приема бисфосфонатов служат:

  • беременность,
  • период лактации,
  • возраст до 18 лет,
  • индивидуальная непереносимость,
  • почечная недостаточность,
  • болезни ЖКТ в острой фазе.

Если неукоснительно следовать этим советам, получится избежать осложнений или смягчить возможные побочные действия лекарственных средств при лечении.

Побочные эффекты

Среди часто встречающихся отрицательных последствий приема бисфосфонатов зафиксированы:

  • в пищеварительной системе — раздражение слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, кровотечения, тошнота, боли в желудке, метеоризм и запоры;
  • головные и мышечные боли;
  • артралгии;
  • заболевания почек и печени вследствие накопления токсических веществ;
  • гипокальциемия — недостаток кальция в крови;
  • аллергическая симптоматика.

Если употреблять бисфосфонаты самовольно и бесконтрольно, возможны и более значительные осложнения, такие как фибрилляция — десинхронизация сердечных сокращений, остеонекроз челюсти, подвертельные переломы бедренной кости.

Вместе с тем проявление всех этих нежелательных симптомов наблюдается не у всех пациентов. Правильно рассчитанный курс лечения и соблюдение режима приема помогают избежать проявления побочных эффектов и снизить до минимума риск осложнений.

Мнение из народа

У меня постклимактерический остеопороз, раз в год принимаю Золедроновую кислоту. Первый раз в течение 3-х дней были симптомы напоминающие грипп, пила Парацетамол для их устранения.

Последующие инфузии переносила хорошо. Регулярно прохожу денситометрию костей, врач отметил положительную динамику.

Мария, Москва

Что думают врачи

Бисфосфонаты с успехом применяются при лечении различных видов остеопороза, они снижают вероятность развития переломов, в том числе и тазобедренных суставов.

Но, к сожалению, они имеют некоторые противопоказания к применению и ряд довольно серьезных побочных эффектов, поэтому терапия ими допустима только под строгим контролем врача и с обязательным учетом лабораторных показателей. Нужно строго придерживаться назначенной схемы лечения.

Мария Александровна, врач-ревматолог

Бисфосфонаты отпускаются строго по рецептурному бланку. Хранят их в темном, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 градусов. osteocure.ru

Инструкция

Принимая бисфосфонаты, нужно придерживаться данных рекомендаций:

  1. Принимать препарат в виде таблетки или капсулы нужно утром натощак;
  2. Запиваем таблетку 1 стаканом воды (200 мл);
  3. После приема лекарства не рекомендуется садиться или ложиться;
  4. Употреблять пищу можно через 30-40 минут.

Зачастую длительность курса лечения остеопороза препаратами из класса бисфосфонатов составляет около 3-5 лет. Прием медикамента может осуществляться 1 раз на день или 1 раз в течение недели.

Примерные цены

Цена на бисфосфонаты для лечения остеопороза зависит от наименования препарата, фирмы и страны изготовителя, также от фармакологического состава и химической формулы.

Представляем приблизительные цены некоторых препаратов:

  1. Алендронат (стоимость препаратов ибандроновой кислоты – 270-700 рублей);
  2. Золедроновая кислота (стоимость курса лечения на 12 месяцев составляет от 15500 до 35000 рублей);
  3. Памидронат (цена составляет от 5 до 10 тысяч рублей);
  4. Клодронат (стоимость – 8-17 тысяч рублей);
  5. Бондронат (стоимость составляет от 7 до 9 тысяч рублей).

Больше информации о терапии остеопороза бисфосфонатами можно узнать из следующего видео:

Бисфосфонаты – препараты при остеопорозе, которые являются неотъемлемой частью комплексного курса медикаментозного воздействия на организм больного. Придерживаясь установленного курса лечения, вы сможете восстановить здоровье вашего организма. Берегите свое здоровье!

travmapedia.ru

Отзывы

По данным всемирной организации здоровья, ежегодно, 20 октября отмечают день борьбы с остеопорозом. К огромному сожалению, за последнее время, количество больных этим недугом возросло в разы.

Конечно, такой недуг не смертелен, однако доставляет немало проблем больным, а также значительно снижает качество жизни.

Более того, вследствие того, что пожилые люди, после перелома шейки бедра, умирают в большем процентном соотношении, нежели от другого заболевания. Для большинства людей, препараты бисфосфонаты – надежда на выздоровление.

По словам доктора медицинских наук С.Родионовой, ситуация с остеопорозом достаточно тяжела, так как в наши дни происходит недостаточное насыщение организма питательными веществами и элементами, массово распространяются дурные привычки, потребление наркотиков, алкоголя, низкая физическая активность – как у мужчин так и у женщин, которая способствует возникновению и развитию остеопороза.

Необходимость в хороших препаратах, которые призваны бороться с остеопорозом — оправдана. Как отмечают специалисты, бисфосфонаты – не панацея, их применение должно граничить со здравым смыслом, хотя полагаться на них при лечении и для остановки роста в костной ткани рост злокачественных клеток нужно, так как для больных это верный способ преодолеть наиболее из тяжких недугов в мире.

Заключение

Применение группы препаратов бисфосфонатов, позволяет укрепить кости и здоровье, однако следуя всему вышеперечисленному, необходимо понимать, что самолечении  и самостоятельно назначение препаратов такого рода может привести к нежелательным пагубным последствиям.

Витамин D для усвоения кальция

Есть множество соединений кальция, которые можно принимать для увеличения плотности костной ткани. Однако следует помнить, что организм не может усвоить большие объемы кальция без помощи вспомогательных препаратов. Большое поступление кальция (с продуктами питания и препаратами) в организм чревато гиперкальциемией – то есть переизбытком кальция в составе крови. Первичные симптомы гиперкальциемии трудно распознать: это слабость, быстрое утомление, сонливость, скачки настроения – вплоть до депрессии. Продолжительная гиперкальциемия может привести к серьезным нарушениям в сердечно-сосудистой системе. Поэтому принимать препараты кальция надо под контролем врача и вместе с препаратами, которые помогают усвоению микроэлемента.

 Самое известное вещество, которое способствует усвоению кальция, – витамин D. Он синтезируется в организме под воздействием солнечного света. При нехватке солнца необходимо восполнять нехватку этого витамина с помощью биологически активных добавок. Также витамин D содержится в комплексных препаратах.

Бисфосфонаты против разрушения костей

Кости регулярно обновляются благодаря работе двух типов клеток: остеокластов и остеобластов. Остеобласты строят кость, остеокласты разрушают. Разработаны препараты, которые затормаживают развитие остеокластов и нейтрализуют работу клеток-разрушителей. Таким образом, остеобласты продолжают свою созидательную работу, а остеокласты бездействуют, и в результате кальций усваивается максимально эффективно – «приходит по назначению». К классу таких препаратов относятся бисфосфонаты (золендроновая кислота, алендроновая кислота, памидроновая  и др.). Бисфосфонаты выпускаются в следующих формах:

  • В виде таблеток для ежедневного потребления – назначается продолжительными курсами, что требует от пациента дисциплины для регулярного приема препарата.
  • Растворы для инъекций – укол делается в среднем 1 раз в полгода, как правило, в кабинете врача при явке на очередной осмотр.
  • Растворы для капельницы – эту процедуру достаточно делать 1 раз в год, чтобы поддерживать уровень плотности костной ткани на одном и том же уровне или даже развернуть остеопороз вспять (да-да, это возможно).

Техника безопасности

  • При применении бисфосфонатов необходимо ежедневно потреблять достаточную дозу кальция (от 1000 до 1500 мг) в комплексе с витамином D.
  • Бисфосфонаты в виде таблеток могут доставлять дискомфортные ощущения со стороны желудочно-кишечного тракта (изжога, тошнота), поэтому принимать их надо не менее чем за 30 минут до еды. В этой же связи нельзя принимать препараты кальция в течение 2–3 часов после приема бисфосфонатов. Тем более нельзя принимать кальций вместе с данными таблетками.
  • Прием препаратов может вызвать воспаление слизистых оболочек пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки. Чтобы снизить риск воспаления, рекомендуется после приема таблетки 30–60 минут находиться в вертикальном положении, тогда таблетка «ляжет на дно» и будет контактировать с минимумом поверхности слизистой.
  • После первого внутривенного введения бисфосфонатов могут появиться гриппоподобные симптомы: лихорадка, мышечные боли. Они не требуют лечения, хотя сообщить об этой неприятности врачу надо. Как правило, при втором введении препарата (через полгода или год) такая острая реакция не наступает.

Побочные эффекты бисфосфонатов

  • Токсическое воздействие на почки. Поэтому частичным противопоказанием к применению бисфосфонатов является почечная недостаточность. Однако и при этом заболевании в случае необходимости может быть назначен препарат на основе памидроновой кислоты (в минимальной дозировке и с медленным внутривенным введением).
  • Гипокальциемия, то есть недостаточное содержание кальция в плазме крови. Эта неприятность проявляется в виде судорог, нарушения чувствительности кожи (онемение, покалывание), а также   свертываемости крови (чрезмерная кровоточивость), ломкости волос и ногтей и даже в разнообразных нарушениях сердечного ритма. Такой побочный эффект может возникнуть после внутривенного введения препаратов класса бисфосфонатов.
  • Риск развития фибрилляции предсердий – это нарушение сердечного ритма, которое может протекать бессимтомно или с такими ощущениями, как быстрое сердцебиение, одышка, головокружение и обморок. К сожалению, первым проявлением фибрилляции предсердий может стать также инсульт.
  • При приеме препаратов в форме таблеток возможны осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастрии (то есть в области желудка), тошнота, запор или диарея.
В результате приема бисфосфонатов может произойти остеонекроз челюсти. Это значит, что кость в прямом смысле слова умирает – перестает обновляться, исчезают ее защитные функции. Как правило, к этому осложнению приводит не сам по себе прием препаратов, а бисфосфонаты в комплексе с лечением или удалением зубов. На ранних стадиях болезнь не проявляется никак. А на поздних сообщает о себе сильной болью в области поражения, зубы начинают шататься, десны сильно опухают. Некоторые врачи пытаются лечить эту неприятность медикаментозно или с помощью физиотерапии, но эти методы спорны. В некоторых врачебных сообществах бытует мнение, что болезнь неизлечима и спасение только в хирургии (протезировании). В общем, лучше не сталкиваться, а принимать препараты под строгим контролем врача, который с помощью МРТ может контролировать состояние костных структур челюсти.

http://www.aif.ru/health/pro/1324281

Лекарства-бисфосфонаты

Остеопороз считается одним из самых распространенных заболеваний опорно-двигательного аппарата. А соответственно, над методами лечения его специалистам приходится задумываться достаточно часто. Как показала практика, бисфосфонаты для лечения остеопороза подходят как нельзя лучше. Эта группа препаратов медицине известна была еще с середины XIX века, но широкое распространение получить ей удалось относительно недавно.

Определенные соединения бисфосфонатов долгое время применялись для обеспечения защиты от коррозии. Их часто использовали в нефтяной и текстильной промышленностях. Сегодня бисфосфонаты сумели превратиться в основу медикаментозной терапии. Они представляют собой соли фосфора, которые способствуют скорейшему образованию костных тканей и предотвращению ее разрушения. То есть, эти препараты как будто специально создавались для лечения остеопороза.

Помимо укрепляющего, бисфосфонаты производят обезболивающий и противоопухолевый эффект. Благодаря этому терапия бисфосфонатами применяется при переломах и первичном гиперпаратиреозе. А возможность воздействовать на злокачественные клетки дает возможность использовать препараты при онкологиях, сопровождающихся ослаблением прочности костей.

Какие препараты-бисфосфонаты применяются при остеопорозе?

Все бисфосфонаты условно можно поделить на две большие группы:

  • содержащие в составе азот;
  • свободные от азота.

Список самых популярных медикаментов выглядит так:

  1. Бондронат назначается как для лечения, так и для профилактики остеопороза. В отличие от некоторых аналогичных средств, Бондронат можно принимать даже женщинам, проходящим курс гормональной терапии в период менопаузы. В некоторых случаях медикамент назначается пациентам с гиперкальцимией.
  2. Бисфосфонат Этидронат натрия назначается при остеопорозе и хорошо зарекомендовал себя в лечении заболеваний, возникших на фоне онкологии.
  3. Клодроновая кислота используется для выборочного уничтожения макрофагов. Этот препарат отлично обезболивает.
  4. Медикамент Тилудронат прописывается пациентам со слишком мягкими костями для скорейшего восстановления их плотности.
  5. Ризедронат предотвращает переломы позвоночника и шейки бедра – самые распространенные травмы, встречающиеся у женщин в постменопаузальном периоде.

Важно понимать, что укрепление костей – процесс не самый быстрый. И хоть бисфосфонаты действуют довольно оперативно, решить проблему в течение нескольких дней они пока что не способны. Так что, начиная лечение, пациенту нужно приготовить себя к тому, что курс в лучшем случае будет продолжаться год. Обычно же бисфосфонаты принимать приходится по несколько лет. Но результаты такого лечения впечатляют своей основательностью.

Это очень сильные медикаменты. Все препараты, содержащие бисфосфонаты, не очень хорошо растворяются в организме. Поэтому,  чтобы лекарство лучше усваивалось и не давало никаких побочных эффектов, нужно придерживаться определенных правил и предостережений:

  1. Лучше всего пить бисфосфонаты утром на голодный желудок не менее чем за полтора часа до еды.
  2. Запивать таблетку рекомендуется большим количеством воды. Использовать любую другую жидкость (чай, сок, молоко) очень нежелательно.
  3. Чтобы таблетке проще было добираться до места назначения, после приема ее желательно на протяжении часа-полутора сидеть или стоять.

Наиболее подходящий препарат и его дозировку подбирать должен специалист после комплексного предварительного обследования.

https://womanadvice.ru/bisfosfonaty-dlya-lecheniya-osteoporoza

Механизм действия бисфосфонатов при лечении остеопороза

Из предыдущей главы вы узнали, что бисфосфонаты — препараты, способствующие оздоровлению костей. Настала пора поговорить подробнее о механизме их действия. Клетки нашего тела имеют замечательную способность время от времени обновляться и реконструироваться. Костные ткани — не исключение. Равновесие их структур постоянно поддерживают, с одной стороны, клетки-остеобласты, отвечающие за строительство новой ткани, с другой — остеокласты, которые отвечают за ее разрушение. БФ наделены силой тормозить работу остеокластов и даже запускать механизм их самоуничтожения. На этом замечательном свойстве и основано лечение остеопороза бисфосфонатами.

Надо сказать, что на сегодняшний день учеными еще не до конца изучен механизм блокирования разрушения костей при помощи бисфосфонатов. Доподлинно известно, что эти вещества способны связываться с гидроксиапатитными участками кости, за счет чего они могут менять ее изгиб и уменьшают при этом концентрацию в крови оксипролина и фосфатазы.

Иногда препараты БФ могут назначаться при лечении даже таких болезней, как грыжи или протрузии межпозвонковых дисков, в качестве обезболивающих средств. И еще немного информации: бисфосфонаты от остеопороза используются уже длительное время, но вот при онкологических заболеваниях они стали применяться сравнительно недавно. При помощи исследований было выявлено, что, попадая в организм, где имеется в наличии активный опухолевый процесс, бисфосфонаты не дают клеткам опухоли сращиваться с костным матриксом и тем самым блокируют формирование метастазов. Подробнее об этом будет рассказано в отдельной главе.

Немного истории

Оказывается, бисфосфонаты были открыты учеными уже достаточно давно, еще в XIX веке. Впервые синтез первых БФ был проведен в Германии. Удивительно то, что первоначально эти вещества применялись только в различных промышленных отраслях (при производстве минеральных удобрений, изготовлении тканей, переработке нефти и т. д.) и никакого отношения к медицине не имели.

В медицинских целях — для лечения костной ткани — бисфосфонаты начали использовать только в середине ХХ века, когда было открыто их удивительное свойство влиять на процессы как кальцификации, так и декальцификации. Бисфосфонаты от остеопороза применяются с тех пор во всем мире очень активно.

Классификация бисфосфонатов

В наши дни фармакологией разработано уже третье поколение биосфосфонатов. Но это не означает, что врачи полностью отказались от применения лекарств первого и второго поколения, которые были изобретены значительно раньше. Отнюдь нет! Сегодня существует множество препаратов, основу которых составляют бисфосфонаты. Все это многообразие лекарственных средств делится на две группы: безазотовые лекарства и азотсодержащие. Их действие на клетки остеокластов имеет разный механизм. Ниже мы рассмотрим обе группы более подробно.

Азотсодержащие бисфосфонаты

Это препараты группы бисфосфонатов, содержащие следующие действующие вещества:

  • Ибандронатовая кислота. Это вещество было синтезировано недавно, поэтому является препаратом третьего поколения. Применяется наиболее успешно при лечении и профилактике остеопороза у женщин, вступивших в сложный период постменопаузы. Мужчинам принимать данный препарат не рекомендуется. Ибандронатовую кислоту используют также при патологическом повышении в крови уровня кальция (гиперкальциемии).
  • Золендроновая кислота. Также относится к третьему поколению бисфосфонатов. Способна избирательно воздействовать на костные ткани. Благодаря этому эффективно применяется для лечения остеопороза. Селективное действие золендроновой кислоты на костную структуру основано на ее высокой родственности к костной решетке, что обеспечивает превосходное ингибирование остеокластов. Еще одно важное свойство данного препарата — ярко выраженный противоопухолевый эффект. На основе золендроновой кислоты выпускаются популярные бисфосфонаты «Зомета», «Золендронат».
  • Алендронат натрия — это средство из второго поколения бисфосфонатов. Является негормональным специфическим корректором метаболизма ткани костей, формирует правильную структуру кости. Показано для применения при остеопорозе как женщинам, так и мужчинам.
  • Ибандронат натрия («Бонвива», «Бондронат», «Бонива» — бисфосфонаты, препараты, изготовленные на его основе) — третье поколение лекарств. Подавляет активность остеокластов, не влияя при этом на их количество. Не оказывает вредного воздействия на образование клеток костей, при этом эффективно снижает их разрушение. Хорошо помогает женщинам в постменопаузе как профилактическое средство от переломов костей.

Препараты, которые не содержат азот

А сейчас речь пойдет о том, что собой представляют безазотистые бисфосфонаты. Препараты, названия которых вы сейчас прочитаете, относятся к первому поколению бисфосфонатов:

  • «Клодронат». Препятствует как остеолизу, так и развитию гиперкальциемии. Образует сложные связи с гидроксиапатитом костной ткани, меняет кристаллическую решетку и активно противодействует разъединению молекул кальция и фосфатов. При метастазах в костях тормозит их развитие и блокирует рождение новых образований.
  • «Этидронат натрия». Способствует восстановлению костей у женщин с диагнозом «остеопороз». Применяется также при заболевании Педжета, гиперкальциемии и т. д.
  • «Тилудронат натрия». Минерализует и укрепляет костную ткань, накапливая в ней молекулярные соединения фосфатов и кальция, тормозит разрушение костей. Назначается пациентам с диагнозами «деформирующая остеодистрофия» или «болезнь Педжета», может назначаться вместо гормонов.

Бисфосфонаты — препараты, список которых мы опубликовали, — продаются только по рецепту, т. к. являются сильнодействующими веществами. Применять их по собственному усмотрению может быть опасно для здоровья! Помните, что БФ — это не безобидные витамины или биодобавки с кальцием. Эти лекарства активно вмешиваются в процессы, происходящие в организме, и при неграмотном применении могут вместо помощи принести вред.

Правила приема

Лекарства бисфосфонаты достаточно тяжело усваиваются желудочно-кишечным трактом, всасываемость их затруднена. Поэтому инструкция настоятельно предписывает пить эти препараты исключительно натощак, примерно за 30 минут до приема пищи — это правило помогает всасыванию активных лекарственных веществ. Больные должны знать, что данная группа медикаментов способна вызывать воспаления и эрозии в разных отделах желудочно-кишечного тракта. Чтобы избежать подобных осложнений, после приема таблеток нужно стараться в течении часа не ложиться, а пребывать в вертикальном положении. Дозировка подбирается лечащим врачом.

Обычно при назначении бисфосфонатов врач предписывает пациенту еще и употребление внутрь больших доз кальция. Так вот, одновременный прием того и другого исключается. Препараты, содержащие кальций, можно принимать после приема бисфосфоната только по прошествии двух часов, и никак не раньше. Еще одна важная рекомендация: БФ надо запивать не чаем, молоком, соком или кофе, а простой водой (большим количеством).

Применение бисфосфонатов при опухолевых заболеваниях

Поговорим подробнее про лечение бисфосфонатами болезней, сопровождающихся ростом опухолей различной природы. Возникновение метастазов в костных тканях идет бок о бок с реципрокным взаимодействием между клетками опухоли и метаболической активной костной тканью. В свою очередь, динамическое развитие метастазов сопровождается адгезией опухолевых клеток к структурам костей, а также инвазией, пролиферацией и неоангиогенезом. Многочисленные доклинические исследования позволили ученым сделать предположение, что БФ ингибируют каждый из перечисленных этапов патогенеза.

В ходе нескольких исследовательских программ оценивалось влияние бисфосфоната «Клодронат» на развитие метастазов в костных тканях у женщин с выявленным раком молочной железы. Были получены отличные результаты: препарат помог снизить частоту образования и роста новых метастазов в костных тканях пациенток. В настоящее время исследования в этом направлении активно продолжаются. Бисфосфонаты при метастазах в кости действительно способны помочь.

Злокачественные опухоли часто сопровождаются гиперкальциемией (высвобождением кальция из костей). При поражении метастазами костной ткани быстрая потеря кальция происходит из-за разрушения ее остеокластами. Кроме этого, гиперкальциемия при раке способна возникнуть вследствие воздействия на опухоль пептида. Далее возникает активация остеокластов, что и приводит к гиперкальциемии. Этот процесс осложняется и ускоряется еще и благодаря снижению функции почек.

Перечисленные процессы наблюдаются при таких злокачественных опухолях, как плоскоклеточный рак, множественная миелома, рак молочной железы, почечно-клеточный рак и некоторые виды лимфом. При гиперкальциемии, спровоцированной раком, наиболее действенными лекарствами являются бисфосфонаты для внутривенного вливания. Хорошо зарекомендовали себя в этих случаях такие препараты-бисфосфонаты, как «Золендроновая кислота» и «Памидронат».

Наблюдения показывают, что уже через несколько дней после начала введения пациентам внутривенно данных лекарственных средств концентрация кальция в крови нормализуется, причем эффект продолжается в течение достаточно длительных сроков (от одной до двух недель).

Список заболеваний, при которых успешно применяются бисфосфонаты

  • Остеопороз.
  • Миелома.
  • Нарушения образования костных тканей.
  • Заболевание Педжета (остеодистрофия деформирующая).
  • Первичный гиперпаратиреоз.
  • Опухоли и метастазы в костной ткани, особенно сочетающиеся с гиперкальциемией.

Побочные эффекты

К сожалению, активное лечение бисфосфонатами может быть отнюдь не безобидным. Особенно если речь идет о внутривенном введении данных лекарств. Они могут вызывать следующие негативные побочные эффекты:

  • При внутривенном введении — гипокальцемию.
  • Способны отрицательно влиять на почки, вызывать интоксикацию.
  • Иногда прием аминосодержащих биосфосфонатов провоцирует развитие остеонекроза челюстей.
  • Способствуют развитию язв в пищеводе и в желудке.
  • Могут вызвать запор или диарею, в редких случаях — затруднение при глотании.
  • Общее недомогание, слабость, тошноту.
  • Мышечную боль.
  • Проблемы со зрением.
  • Высыпания на теле.

Да, все эти неприятности способны вызывать бисфосфонаты. Препараты, названия которых вы встречаете в нашей статье, нельзя назначать себе самостоятельно, чтобы ненароком не нанести организму непоправимый вред. Мы намеренно повторяем это в тексте несколько раз! Судя по отзывам, которые можно прочитать на различных форумах, люди активно делятся друг с другом информацией о тех или иных БФ и охотно рекомендуют их окружающим. Это несколько неэтично. Принимать подобные сильнодействующие лекарственные средства необходимо исключительно по рекомендации лечащего доктора и обязательно под его наблюдением.

Бисфосфонаты — отзывы врачей и пациентов

Знаете ли вы, что каждый год, 20 октября, во всех странах отмечается Всемирный день борьбы с остеопорозом? Эта болезнь в последние годы приобретает поистине размеры эпидемии. Хотя некоторые специалисты считают, что актуальность проблемы остеопороза несколько преувеличена, ведь это заболевание не является само по себе смертельным. И тем не менее процент лиц пожилого возраста, умирающих после перелома шейки бедра, что часто случается именно при прогрессирующем остеопорозе, очень велик. Поэтому огромное количество людей возлагает особую надежду на бисфосфонаты. Отзывы пациентов, получивших благодаря этим лекарствам надежду на выздоровление, пронизаны благодарностью к врачам и современной фармакологии, которая смогла предоставить им своевременную помощь.

Доктор мед. наук, профессор и руководитель Научно-клинического центра остеопороза Светлана Родионова считает, что ситуация с заболеванием остеопорозом в России достаточно тяжелая. Известный врач говорит, что в наши дни, когда питание большинства людей является неполноценным (недостаток кальция), получают массовое распространение такие дурные привычки, как курение, употребление наркотических средств и алкоголя, а физическая активность стремительно приближается к нулю, многие молодые люди, в основном женщины, обречены в более зрелые годы заболеть остеопорозом. Так что нужда в хороших действенных препаратах, помогающих вылечиться от этого недуга, очень велика.

Что касается частого назначения врачами бисфосфонатов, то профессор высказывает мнение, что это не всегда бывает оправдано. Бисфосфонаты — препараты эффективные, но прежде чем выписывать пациенту тот или иной рецепт, врач должен обязательно учитывать такие факторы, как метаболизм костной ткани и гомеостаз кальция. При необдуманном и неконтролируемом лечении бисфосфонатами могут возникнуть серьезные осложнения: фибриляция предсердий, остеонекроз челюсти, подвертельные переломы бедренной кости.

Судя по мнению уважаемого доктора, бисфосфонаты не являются универсальной панацеей, к их применению нужно подходить с осторожностью. Между тем на экранах телевизоров транслируется программа «Здоровье», где Елена Малышева с милой улыбкой убеждает зрителей, что нет ничего проще, как лечиться от остеопороза бисфосфонатами третьего поколения. Не стоит слишком доверять рекламному шоу. Некоторым людям прием БФ категорически противопоказан. Например, больным с тяжелыми заболеваниями почек.

Теперь об отзывах относительно того, как действуют бисфосфонаты при метастазах в кости. Мнение врачей однозначно: эти лекарства действительно способны останавливать в костных тканях рост злокачественных клеток, что, безусловно, помогает больным преодолеть один из самых тяжелых недугов, какой только существует на свете.

Заключение

Теперь вы знаете, что это такое — бисфосфонаты. Инструкция по их применению, изложенная здесь, а также список лекарственных средств даны нами не в качестве рекомендаций и носят исключительно ознакомительный характер — просим обратить вас на это особое внимание! При серьезных проблемах со здоровьем не нужно заниматься самолечением, самое лучшее — побыстрее обратиться к врачу, чтобы он подобрал вам лечебные препараты. Желаем всем богатырского здоровья и счастья!

http://fb.ru/article/180430/bisfosfonatyi-preparatyi-opisanie-instruktsiya-otzyivyi-bisfosfonatyi-v-lechenii-osteoporoza

Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза Ссылка на основную публикацию

supersustav.ru

Биофосфаты какие лекарства к ним относятся

Как показывает статистика, на сегодняшний день проблема с костной тканью – наиболее распространенная. Самая «популярная болезнь» современного мира – злокачественные новообразования, болезни костей следом за ними.

Это не удивительно, в виду того, как изменилась экологическая обстановка, режим дня современного человека, влияние пагубных привычек и т.д. В силу этого, каждый пятый сталкивается с малоприятными заболеваниями, которые понижают качество жизни, а порой приводят к печальным последствиям.

Благо, сегодня можно спокойно относится к некоторым болезням так как современная фармакология развивается и находит пути решения проблемы. В частности бисфосфонаты – один из таких.

К бисфосфонатам относят группу препаратов, которые предназначены оказывать влияние на купирование симптомов и развития остеопороза, применяются в качестве препятствия проявления переломов, показано применения женщинам, во время постменопаузы.

Также эффективно применять их в качестве профилактики при разрушении костной ткани и прочих заболеваниях связанных с костями.

Назначают препарат для того чтобы нивелировать последствия необратимых процессов при развитии злокачественной опухоли, при дисфункции процессов регенерации костной ткани, а также для профилактики.

Прежде всего, препараты этой группы подходят для людей, наиболее подверженных остеопорозу, а также тем, кто страдают т быстрого процесса потери тканей костей.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список названий препаратов

Бисфосфонаты являются важной частью терапии остеопороза, поскольку вполовину снижают риск осложнений. Но эти препараты имеют как преимущества, так и недостатки, с которыми нужно ознакомиться перед лечением.

Механизм действия

В состав бисфосфонатов входят 2 фосфоната (органические соединения, которые содержат фосфор). Они связываются с кальцием и проникают в кость. Имеют тенденцию к накапливанию в костной ткани.

Важной особенностью данных средств является то, что они препятствуют попаданию разрушающих веществ в кость, из-за чего предупреждают ее поражение. Они тормозят разрушающее действие остеокластов и способствуют росту остеобластов, которые участвуют в процессе формирования новой костной ткани. В результате этого кости становятся более прочными, быстрее восстанавливаются.

Классификация

Бисфосфонаты для лечения остеопороза подразделяются на 2 группы:

  • содержащие азот;
  • без азота в составе или простые бисфосфонаты.

Азотсодержащие лекарства являются препаратами второго и третьего поколения. Они более эффективны и усовершенствованы, нежели простые бисфосфонаты. Например, медикаменты тилодроната эффективны только при болезни Педжета.

Названия медицинских препаратов из группы «бисфосфонаты, содержащие азот» для лечения остеопороза:

  • Средства золедроновой кислоты. Это Зомета, Золедронат. Они эффективны при тяжелых прогрессирующих формах остеопороза. Лекарственные средства также обладают противоопухолевым действием, выборочно действуют на костную ткань, схожи по составу с костной решеткой.
  • Лекарства ибандронатовой кислоты. Названия препаратов этой группы – Ибандронат, Бонвива, Бондронат. Средства наиболее подходят для женщин в период менопаузы. Они уменьшают вероятность появления остеопороза и патологических переломов. Лекарства оказывают выраженный лечебный эффект при метастазах.
  • Средства на основе алендронат натрия. Популярные препараты из этой группы бисфосфонатов – Теванат, Стронгос, Аленталь, Фосамакс, Осталон. Они восстанавливают костную структуру и нормализуют обменные процессы, подходят мужчинам и женщинам. Наиболее эффективны при сенильном остеопорозе, болезни Педжета и гиперкальциемии злокачественного происхождения.
  • Ризедронат. Популярные лекарства – Актонель, Ризартева, Ризендрос. Эффективны при деформирующем остеите.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза выпускаются в форме таблеток и растворов для инъекций. Медикамент для лечения подбирается индивидуально для больного.

Список препаратов из класса простые бисфосфонаты от остеопороза:

  • Скелид.
  • Фосфотекс.
  • Ксидифон.
  • Плеостат.
  • Дидронел.
  • Клобир.
  • Лодронат.
  • Бонефос.

Действующим веществом может быть тилудроновая кислота, этидронат или клодронат. Лекарства эффективны при гиперкальциемии, остеолизе, оксалатных конкрементах в почках, болезни Педжета. Они предупреждают метастазы в костях при раке молочных желез.

Золендронат

Средство выпускается в форме растворов для инъекций. Его удобно применять, так оно вводится раз в год.

Показаниями к применению является остеопороз и болезнь Педжета. Нельзя использовать препарат при индивидуальной чувствительности и нарушении функций почек, а также при ГВ и беременности.

Бондронат

Средство выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. Активным веществом является ибандроновая кислота. Нужно пить по 1 таблетке натощак или делать по одной инъекции раз в месяц.

При использовании раствора средство вводится внутривенно в течение 15 мин.

Выпускается в форме таблеток. Алендроновая кислота является одним из наиболее сильных азотсодержащих бисфосфонатов. Ее аналоги – Алендра, Осталон, Остемакс и Лондромакс.

Необходимо принимать по таблетке натощак за 30 мин. до еды раз в неделю. Пить лекарство нужно в один и тот же день, не пропускать прием.

От медикамента стоит отказаться при индивидуальной непереносимости, тяжелой стадии почечной недостаточности и низком уровне кальция в крови.

Клодроновая кислота

Аналогами является Клобир, Синдронаи, Бонефос. Показания к применению:

  • остеопороз;
  • разрушение костей, вызванное раковыми клетками;
  • профилактика метастазов в костной ткани;
  • гиперкальциемия, вызванная онкологией.

Есть 2 формы выпуска – таблетки и раствор для инфузорного введения.

Этиндронат натрия

Медикамент принадлежит к группе простых бисфосфонатов. Аналоги – Плеостат и Ксидифон. Показаниями к применению является остеопороз, болезнь Педжета, а также гиперкальциемия, вызванная онкологией или оксалатными камнями в почках.

Одновременно с лечением необходимо принимать витамин D, кальций и магний. Схема терапии зависит от возраста пациента и тяжести болезни. Курс составляет 2-3 месяца. Его можно повторить после 1-2 месячного перерыва.

Клондронат

Активное вещество – динатрия клодронат. Лекарство выпускается в форме капсул и растворов. Показания к применению:

  • остеолиз, вызванный костными метастазами или множественной миеломой;
  • гиперкальциемия, которая возникла в результате костных метастазов или злокачественной опухоли в кости.

Дозировку назначает врач. Курс лечения не более 10 дней.

Тилудронат

Выпускается в форме таблеток. Подходит для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Схема терапии – по 1 таблетке за 2 ч. до или после еды. Курс лечения составляет 3 месяца, затем нужно сделать перерыв в полгода.

Ибандронат натрия

Другие названия лекарства – Ибандроновая кислота, Бонвива, Бонива и Бондронат. Чаще всего препарат назначают для профилактики и лечения остеопороза, возникшего в период менопаузы.

Он эффективен при метастазах в костной ткани и дефиците кальция из-за опухолевых процессов, подходит для укрепления костей и предупреждения переломов.

Медикамент выпускается в форме таблеток и растворов для внутривенных инъекций.

Бисфосфонаты при остеопорозе следует принимать только на голодный желудок за 30 мин. до еды. Таблетку нельзя разжевывать, ее нужно глотать целиком. В противном случае в ротовой полости могут образоваться язвы.

После приема таблетированных форм необходимо принять вертикальное положение на время не менее часа. Это снижает негативное воздействие на ЖКТ, уменьшает вероятность образования язв.

За 1,5 ч. до или после приема лекарства нельзя есть молочные продукты и содержащие кальций. Аналогичный запрет накладывается на препараты магния и железа.

Обратите внимание

Простые бисфосфонаты следует принимать в комплексе с кальцием и витамином D. Недопустимо одновременно с данными медикаментами употреблять алкоголь.

Во время терапии нужно контролировать функционирование почек, а также следить за уровнем кальция в крови. Ни в коем случае нельзя превышать дозировку, которую назначил лечащий врач. В противном случае возможны необратимые последствия.

Побочные действия

Несмотря на высокую эффективность, бисфосфонаты для лечения остеопороза имеют множество побочных эффектов. На фоне длительной терапии могут возникнуть такие нежелательные проявления:

  • аллергические реакции в виде крапивницы, кожных высыпаний или анафилактического шока;
  • головная и мышечная боль;
  • слабость и сонливость;
  • снижение остроты зрения, глазная боль, конъюнктивит;
  • симптоматика ОРВИ (повышение температуры тела, озноб, лихорадка);
  • боль в животе, тошнота, запоры или диареи;
  • перелом шейки бедра;
  • гипокальциемия (особенно при внутривенном введении медикаментов);
  • остеонекроз челюсти (при лечении препаратами, содержащими азот).

Побочные реакции могут усиливаться при одновременном применении медикаментов других групп. Например, при использовании НПВС возникает нагрузка на ЖКТ, при лечении петлевыми диуретиками высока вероятность гипокальциемии, а при терапии аминогликозидами усиливается токсическое поражение почек.

Противопоказаниями к применению является язва желудка или 12-перстной кишки, тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы. Относительным противопоказанием является почечная недостаточность.

Бисфосфанаты эффективны даже при запущенном остеопорозе, когда возникают патологические переломы. Они обладаю рядом достоинств:

  • удерживают кальций в костях и способствуют его всасыванию;
  • обладают обезболивающим и противоопухолевым действием;
  • предотвращают сращивание злокачественных клеток с костными структурами;
  • тормозят процесс образования метастазов в кости.

Весомым преимуществом препаратов бисфосфонатов при остеопорозе является то, что лечебный эффект сохраняется на протяжении 10 лет. Они быстро действуют. Максимальная концентрация лекарства достигается спустя 1 ч. после приема. Также лекарства являются относительно безопасными.

Среди недостатков можно выделить следующие минусы:

  • продолжительность лечения — курс терапии при переломах может составлять от 2 до 5 лет;
  • необходимость принимать лекарство строго натощак;
  • низкая биодоступность.

Именно неудобство приема приводит к тому, что пациенты отклоняются от схемы лечения, указанной врачом, в результате чего возникают побочные эффекты.

Аналоги

Аналогов данных средств не существует, поскольку бисфосфонаты являются заменителями природных веществ – пирофосфатов.

Существует множество наименований данных лекарственных средств, но все они отпускаются только по рецепту врача. Необходимо строго соблюдать схему лечения, тогда можно получить наиболее выраженный лечебный эффект и свести на минимум побочные проявления.

Несмотря на то, что остеопорозом страдали люди во все времена, впервые эта болезнь была описана лишь в 1925 году.

Однако выяснить механизм ее возникновения не удавалось в течение еще 40 лет, вплоть до 1965 г, когда Роберт Хини проанализировал возможные пути развития остеопороза.

Основоположником современной теории, объясняющей природу разрежения костной плотности, является Вильям Олбрайт, предложивший ее в 1984 г.

Они относятся к средствам, которые способны замедлять и даже останавливать потерю костной массы, что было неоднократно доказано международными клиническими исследованиями.

Кроме того, применение бисфосфонатов при патологиях, сопровождающихся хрупкостью костей, позволяет значительно снизить риск переломов.

Костные структуры организма человека непрерывно обновляются, при этом саморегуляцию поддерживают два типа клеток. Остеобласты (в переводе с греческого – росток, побег) – новые клетки костной ткани, которые встречаются на разрушенных и восстанавливающихся участках. Молодую развивающуюся кость остеобласты покрывают сплошным слоем.

Названия и цены

К группе бисфосфонатов относят много препаратов, которые подходят в качестве лечения остеопороза.

Среди этих препаратов:

  1. Алендронат. Он является аналог Фосамакса, зарубежного препарата.
  2. Ризедронат. Он является аналогом зарубежного Актонеля.

Стоимость на препараты отечественного производства может варьироваться в пределах от 5,5 доллара за 4 таблетки до 16 долларов. На стоимость влияет производство и место продажи.

Если сравнивать с прочим производителями, Актонель, в сравнении стоит намного дешевле, более чем в три раза.

Относительно концентратов для введения внутривенно, которые продаются во флаконах, то стоимость на них значительно выше.

Применяют препарат в таком виде, когда есть необходимость купировать заболевание серьезной формы, к примеру, при миелоновой болезни, при развитии метастазов в костях, при болезни Педжета.

К группе таких препаратов относят те, которые имеют в своем составе слабое содержание азота, типа Памидроната, а также его аналоги, основаны на памидроновой кислоте.

К группе сильных препаратов относят Золедронат, а также группа препаратов, которые основаны на золедроновой кислоте.

Стоимость препаратов такой группы зависит от основного компонента, от страны производителя. Соответственно, стоимость их достаточно высока, варьируется в нескольких пределах, может достигнуть несколько сотен долларов.

Области применения

Поговорим подробнее про лечение бисфосфонатами болезней, сопровождающихся ростом опухолей различной природы. Возникновение метастазов в костных тканях идет бок о бок с реципрокным взаимодействием между клетками опухоли и метаболической активной костной тканью. В свою очередь, динамическое развитие метастазов сопровождается адгезией опухолевых клеток к структурам костей, а также инвазией, пролиферацией и неоангиогенезом. Многочисленные доклинические исследования позволили ученым сделать предположение, что БФ ингибируют каждый из перечисленных этапов патогенеза.

В ходе нескольких исследовательских программ оценивалось влияние бисфосфоната «Клодронат» на развитие метастазов в костных тканях у женщин с выявленным раком молочной железы. Были получены отличные результаты: препарат помог снизить частоту образования и роста новых метастазов в костных тканях пациенток. В настоящее время исследования в этом направлении активно продолжаются. Бисфосфонаты при метастазах в кости действительно способны помочь.

Злокачественные опухоли часто сопровождаются гиперкальциемией (высвобождением кальция из костей). При поражении метастазами костной ткани быстрая потеря кальция происходит из-за разрушения ее остеокластами. Кроме этого, гиперкальциемия при раке способна возникнуть вследствие воздействия на опухоль пептида. Далее возникает активация остеокластов, что и приводит к гиперкальциемии. Этот процесс осложняется и ускоряется еще и благодаря снижению функции почек.

Перечисленные процессы наблюдаются при таких злокачественных опухолях, как плоскоклеточный рак, множественная миелома, рак молочной железы, почечно-клеточный рак и некоторые виды лимфом. При гиперкальциемии, спровоцированной раком, наиболее действенными лекарствами являются бисфосфонаты для внутривенного вливания. Хорошо зарекомендовали себя в этих случаях такие препараты-бисфосфонаты, как «Золендроновая кислота» и «Памидронат».

Наблюдения показывают, что уже через несколько дней после начала введения пациентам внутривенно данных лекарственных средств концентрация кальция в крови нормализуется, причем эффект продолжается в течение достаточно длительных сроков (от одной до двух недель).

  • первичного в постменопаузальной форме и вторичного остеопороза;
  • потенциальных и патологических переломов;
  • деформирующего остита (болезнь Педжета);
  • генерализованной плазмоцитомы;
  • остеолитических и остеобластических костных метастаз;
  • гиперкальциемии;
  • злокачественных опухолей;
  • гиперпаратиреоза (первичного);
  • несовершенного остеогенеза;
  • пародонтоза.

При онкологии препараты включают в схему лечения в сочетании с химиотерапией.

Внутривенное и внутримышечное введение органических соединений выполняется только квалифицированными специалистами. Инструкция по применению бисфосфонатов в таблетированной форме имеет несколько нюансов. Для усиления лечебного эффекта и снижения вероятности развития побочных явлений рекомендуется придерживаться определенных правил.

Не допускать употребление препаратов непосредственно перед отходом ко сну или сразу после утреннего пробуждения, не поднимаясь с кровати. Пероральный прием осуществлять за 1,5 – 2 часа до первого завтрака, затем оставаться в положении стоя или сидя не менее 30 минут. При неспособности больного принять указанное положение принимать средства опасно. Таблетки не разжевывать, запивать достаточным количеством чистой питьевой воды. Другие жидкости и пища снижают абсорбцию.

При лечении бисфосфонатами обеспечивать организм необходимым объемом солей кальция и витамина Д с помощью диеты, либо фармакологических препаратов.

Дозировка, частота приема и продолжительность лечения определяется лечащим врачом с учетом индивидуальных показателей.

Группа препаратов бисфосфонатов известна человечеству с середины 19-го века.  Изначально его применяли в машиностроении для того, чтобы предупредить коррозию, или в качестве удобрения или чистящего средства в тактильной и нефтяной промышленности.

После того как бисфосфонаты начали быть изученными, в качестве лекарственного препарата, а это произошло в конце 70-х годов, им была отдана ведущая роль в лечении остеопороза и его осложнений.

На сегодняшний день их применение оправдано, особенно когда речь идет о заболеваниях костно-мышечной системы с очаговой резорбцией тканей кости.

Благодаря применению препаратов этой группы происходит блокировка процесса разрушения кости, как следствие – они становятся более крепкими. Также, бисфосфонаты могут способствовать защите кости от воздействия прогресса рака или иных заболеваний.

На практике, препараты используют для того, чтобы облегчить боль в костях, особенно вызванные миеломой и метастазами. Применяют для снижения веского уровня кальция в крови, укрепить кость и минимизировать переломы.

Довольно эффективно применяются препараты бисфосфонаты при остеопорозах, при миеломах, нарушениях со стороны функционирования костной  ткани, при болезни Педжета, при гиперпаратиреозе первичном, а также при опухоли и метастазах, особенно, которые сочетаются с гиперкальцимией.

ВРАЧИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Боли и хруст в спине со временем могут привести к страшным последствиям — локальное или полное ограничение движений, вплоть до инвалидности.

Люди, наученные горьким опытом, чтобы вылечить спину и суставы пользуются натуральным средством, которые рекомендуют ортопеды…

По показаниям, схема применения предполагает ежедневный прием или единожды в неделю. Эффект от такого принятия не изменяется, составляет около шести месяцев. Последующее действие сохраняется на протяжении одного года.

Доказано, что по прошествии пяти лет, от первоначального приема препарата, эффект усиления минеральной плотности костей сохраняется приблизительно на таком же уровне.

Если применяются препараты в форме концентрата для введения внутривенно, их применение рекомендовано по одному разу в месяц. Их положительное влияние видно спустя применения более одной дозы.

Ремиссия наблюдается при определенных обстоятельствах в течение года. Вред и механизм воздействия от использования бисфосфонатов в идее концентрата – непредсказуем и практически не изучен.

Препараты бисфосфонаты для лечения остеопороза

Группа синтетических селективных лекарственных препаратов, обладающих способностью блокировать в организме деятельность остеокластов (клеток, разрушающих костные ткани) и восстанавливать структуру костей, носит название бисфосфонатов.

Применяются данные лекарства в настоящее время в первую очередь для помощи больным остеопорозом и другими заболеваниями, которые вызывают хрупкость костей. Ценнейшим свойством бисфосфонатов является еще и то, что они могут быть использованы при онкологических заболеваниях, характеризующихся образованием опухолей в костной ткани. В этих случаях лекарства, о которых рассказывает наша статья, не дают распространяться метастазам и уменьшают болевой синдром у таких больных.

А сейчас речь пойдет о том, что собой представляют безазотистые бисфосфонаты. Препараты, названия которых вы сейчас прочитаете, относятся к первому поколению бисфосфонатов:

  • «Клодронат». Препятствует как остеолизу, так и развитию гиперкальциемии. Образует сложные связи с гидроксиапатитом костной ткани, меняет кристаллическую решетку и активно противодействует разъединению молекул кальция и фосфатов. При метастазах в костях тормозит их развитие и блокирует рождение новых образований.
  • «Этидронат натрия». Способствует восстановлению костей у женщин с диагнозом «остеопороз». Применяется также при заболевании Педжета, гиперкальциемии и т. д.
  • «Тилудронат натрия». Минерализует и укрепляет костную ткань, накапливая в ней молекулярные соединения фосфатов и кальция, тормозит разрушение костей. Назначается пациентам с диагнозами «деформирующая остеодистрофия» или «болезнь Педжета», может назначаться вместо гормонов.

Бисфосфонаты — препараты, список которых мы опубликовали, — продаются только по рецепту, т. к. являются сильнодействующими веществами. Применять их по собственному усмотрению может быть опасно для здоровья! Помните, что БФ — это не безобидные витамины или биодобавки с кальцием. Эти лекарства активно вмешиваются в процессы, происходящие в организме, и при неграмотном применении могут вместо помощи принести вред.

Фармакологические свойства и механизм действия

Из предыдущей главы вы узнали, что бисфосфонаты — препараты, способствующие оздоровлению костей. Настала пора поговорить подробнее о механизме их действия. Клетки нашего тела имеют замечательную способность время от времени обновляться и реконструироваться. Костные ткани — не исключение. Равновесие их структур постоянно поддерживают, с одной стороны, клетки-остеобласты, отвечающие за строительство новой ткани, с другой — остеокласты, которые отвечают за ее разрушение.

Надо сказать, что на сегодняшний день учеными еще не до конца изучен механизм блокирования разрушения костей при помощи бисфосфонатов. Доподлинно известно, что эти вещества способны связываться с гидроксиапатитными участками кости, за счет чего они могут менять ее изгиб и уменьшают при этом концентрацию в крови оксипролина и фосфатазы.

Иногда препараты БФ могут назначаться при лечении даже таких болезней, как грыжи или протрузии межпозвонковых дисков, в качестве обезболивающих средств. И еще немного информации: бисфосфонаты от остеопороза используются уже длительное время, но вот при онкологических заболеваниях они стали применяться сравнительно недавно.

В организме человека нормальное формирование костных структур поддерживается остеобластами – молодыми клетками, вырабатывающими межклеточное вещество (матрикс). Одновременно синтезируются остеокласты, которые разрушают коллаген и растворяют минеральную основу костной ткани. Нарушенное между двумя процессами равновесие приводит к деструкции костей – потере плотности.

Лекарства на основе бисфосфонатов объединили два фосфоната с помощью которых корректируется метаболизм и координируется работа ионов кальция. При употреблении молекулы активных компонентов целенаправленно проникают в очаги костеобразования и подавляют действие остеокластов. Лечебный эффект органических соединений обусловлен сродством с кристаллами пирофосфата – главного составляющего костного матрикса. Эта особенность позволяет им перераспределяться на проблемных участках, предотвращая прикрепление и созревание остеокластов.

Подавляя резорбцию, вещества максимально увеличивают усвояемость кальция.  За счет чего активизируется созидательная деятельность остеобластов, стимулируется формирование новой ткани, улучшается микроархитектоника губчатого и компактного слоев кости.

При выведении бисфосфонаты покидают организм в неизмененном виде. Для процесса характерно быстрое снижение в плазме крови и медленное высвобождение из костных тканей.

Механизм действия бисфосфонатов понятен, теперь о том, что к ним относится.

Рекомендуем прочесть про: сцинтиграфию костей скелета.

САМОЕ ИНТЕРЕСНОЕ:

  1. Какие таблетки от артрита лучше

Поделиться:

Нет комментариев

sustavrip.ru


Смотрите также