Атропин что это такое


Атропин (Atropine)

АтропинAtropinum (род. Atropini)

8-Метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-иловый эфир эндо-(±)-альфа-(гидроксиметил)бензолуксусной кислоты (в виде сульфата)

C17h33N03
  • м-Холинолитики
  • Офтальмологические средства
51-55-8

Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых (Solanaceae): красавке (Atropa Belladonna L.), белене (Hyoscyamus niger L.), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др. В медицинской практике применяют атропина сульфат.

Атропина сульфат — белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире.

Фармакологическое действие - холинолитическое.

Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС. После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин, после перорального приема (в виде капель) через 30 мин. В крови на 18% связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ. Выводится почками (50% — в неизмененном виде).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV-блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).

В офтальмологии. Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна), создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза (ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки).

Гиперчувствительность, для офтальмологических форм — закрытоугольная глаукома (в т.ч. при подозрении на нее), открытоугольная глаукома, кератоконус, детский возраст (1% раствор — до 7 лет).

Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (возможно дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке эвакуации содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается). Для офтальмологических форм (дополнительно) — возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), синехии радужной оболочки.

Категория действия на плод по FDA — C.

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.

Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, запор.

Прочие: лихорадка, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.

Местные эффекты: преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении — раздражение, гиперемия кожи век; гиперемия и отек конъюнктивы, развитие конъюнктивита, мидриаз и паралич аккомодации.

При введении в разовых дозах

www.rlsnet.ru

Способы использования Атропина

Атропин – это высокоэффективный препарат, который имеет растительное происхождение. Основное действующее вещество данного лекарственного средства является сильнейшим ядом. Его добывают из некоторых растений – белладонны, дурмана, скополии, белены и других.

Активный компонент препарата – атропина сульфат, относится к группе алкалоидов. Данное вещество называют гетероциклическим основанием, которое содержит азотистую группу, проявляющую некоторую биологическую активность. Оно способно своеобразным образом влиять на живые организмы.

При использовании микродоз данного вещества проявляется выраженный лечебный эффект. В основном Атропин применяется в качестве холинолитического препарата, который также используется как блокатор м-холинорецепторов.

В каком виде выпускают данное лекарственное средство?

Атропин – это многофункциональный препарат. Его выпускают в нескольких лекарственных формах:

  • таблетки, содержащие 0,5 мг действующего вещества;
  • 0,1-процентный раствор в ампулах для инъекций по 1 мг;
  • раствор для приема внутрь;
  • 1-процентные глазные капли в полиэтиленовых баночках по 5 мг;
  • глазные пленки 0,0016 г по 30 штук в пачке;
  • порошок.

Механизм действия препарата

Атропин влияет на организм человека путем блокировки рецепторов, что приводит к нарушению нервных импульсов. По своему механизму действия данное вещество очень напоминает нейромедиатор ацетилхолин. Оно таким же образом способно связываться с рецепторами на пути движения нервных импульсов. При этом существует несколько видов этих чувствительных окончаний. Атропин способен блокировать только М-рецепторы.

Механизм действия данного препарата заключается в том, что он может связываться с чувствительными окончаниями нервных клеток по подобию ацетилхолина. В результате передача нервных импульсов в определенном участке тела блокируется.

На этом основании наблюдают следующие эффекты от применения данного препарата:

  • расслабление гладких мышц. Благодаря торможению активности парасимпатической системы наблюдается положительное влияние на бронхи (происходит их расширение), пищеварительную систему и мочевой пузырь;
  • уменьшение секретирующей способности потовых, слезных, слюнных желез. Также снижается активность основных органов пищеварительной системы, бронхов;
  • наблюдают мидриаз – расширение зрачков. Атропин способен связываться с холинорецепторами мышц радужной оболочки глаза. В результате происходит существенное напряжение радиальной мышцы, что провоцирует расширение зрачка;
  • развивается паралич аккомодации. Действие Атропина основывается на расслаблении цилиарной мышцы глаза, что приводит к уплощению хрусталика. Такие эффекты являются причиной развития дальнозоркости;
  • происходит увеличение числа сердечных сокращений. Это происходит из-за блокировки действия парасимпатической нервной системы на синоатриальный узел;
  • наблюдается положительное влияние на предсердно-желудочковую проводимость;
  • при употреблении больших доз Атропина происходит расширение больших сосудов. В результате этого кожные покровы краснеют. В применении небольшого количества данного лекарственного средства такого эффекта не наблюдают. Несмотря на это связывание со специфическими рецепторами происходит, что приводит к отсутствию положительного результата после приема препаратов, расширяющих сосуды.

Когда рекомендуют принимать Атропин?

Данное лекарственное средство в основном применяется для симптоматического лечения определенных негативных состояний при наличии таких заболеваний или патологий:

  • язвенная болезнь (желудка, 12-перстной кишки);
  • синдром раздраженного кишечника;
  • печеночные или почечные колики;
  • для снятия спазмов гладких мышц кишечника, в том числе при проведении его радиологического исследования;
  • бронхиальная астма;
  • брадикардия;

  • профилактика возникновения аритмии при использовании анестезии;
  • наличие симптомокомплекса Морганьи-Адамса-Стокса;
  • повышенная возбудимость мышц мочевого пузыря, что провоцирует непроизвольное мочеиспускание у детей и взрослых;
  • сперматорея;
  • наличие легочных кровотечений;
  • желчекаменная болезнь (для расслабления протоков для отвода желчи);
  • отравления фосфорорганическими соединениями;
  • ларингоспазм.

В офтальмологии Атропин применяют для расширения зрачка. Чаще всего это необходимо для проведения диагностики зрения, во время которой определяют глазное дно.

Также использование данного лекарственного средства уместно при наличии серьезных травм или при терапии некоторых заболеваний – ирит, кератит, иридоциклит и других.

Инструкция к Атропину

Рекомендации к применению данного лекарственного средства преимущественно зависят от его формы. В частности:

  • раствор для приема внутрь. Оптимальная дозировка – 0,25-1 мг от 1 до 3 раз в сутки. За день человек может употребить не больше 3 мл Атропина;
  • таблетки. Основная рекомендация – 0,5-2 таблетки 1-3 раза в сутки;
  • раствор для инъекций. Могут вводить внутривенно, подкожно или внутримышечно. Оптимальная доза – 0,25-1 мг 1-2 раза на день. В данном случае симптоматическую терапию начинают с минимального количества препарата. После введения первой дозы ждут несколько минут. Если положительного действия не наблюдается, все манипуляции повторяют;
  • глазные капли. Применяют через каждые 5-6 часов по 1-2 кап. за раз;
  • глазная мазь. Используется 1-2 раза в сутки.

Рекомендации врачей к применению препарата

При использовании Атропина нужно не забывать, что этот препарат приводит к увеличению сократительной способности сердца.

Поэтому его с большой осторожностью назначают людям, которые страдают от таких патологий:

Также с большой осторожностью данное лекарственное средство назначают больным тиреотоксикозом, церебральным параличом, при повышенной температуре тела, при почечной и печеночной недостаточности и при наличии других серьезных заболеваний.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном приеме Атропина с некоторыми другими препаратами наблюдается усиление его действия. К таким относят многие антигистаминные средства, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, бутирофеноны, амантадин.

Также следует не забывать, что снижение перистальтики кишечника приводит к ухудшению усвоения любых других препаратов, которые употреблялись перорально.

Признаки передозировки

Негативные проявления, которые вызваны передозировкой Атропина, наблюдаются спустя 40-60 минут после приема препарата. Самые распространенные симптомы такого состояния:

  • сухость всех слизистых оболочек;
  • снижение потоотделения;
  • увеличение числа сердечных сокращений;
  • развитие тошноты, сочетаемой с рвотой;
  • тремор конечностей;
  • затруднение дыхания;
  • покраснение кожных покровов;
  • нарушение зрения;
  • появление судорог.

Побочные явления от приема Атропина

К побочным эффектам, которые могут появиться во время лечения Атропином, относят:

  • развитие тахикардии;
  • появление сухости во рту;
  • головокружение;
  • появление трудностей с мочеиспусканием;
  • запор;
  • мидриаз;
  • светобоязнь;
  • нарушение тактильного восприятия;
  • паралич аккомодации;
  • отечность и гиперемия глаз.

Правила хранения препарата

Данное лекарственное средство необходимо хранить при температуре воздуха, которая не превышает +25°С. В таком случае все полезные свойства препарата сохраняются в течение 3 лет (в растворе для инъекций — 5 лет).

Цены на Атропин в России

Стоимость Атропина в российских аптеках составляет от 11 до 59 рублей.

Аналоги

При покупке данного лекарства обратите внимание на его аналоги:

  • Циклоптик;
  • Мидримакс;
  • Бекарбон;
  • Беллацехол;
  • Тропикамид;

  • Цикломед;
  • Мидриацил;
  • Гиосциамин,
  • Аппамид Плюс.

Отзывы покупателей и врачей

Сергей, 29 лет. Могу посоветовать Атропин, поскольку это одно из лучших и недорогих средств из данной группы. Работаю в современном диагностическом центре, где мы все время используем данный препарат для проведения исследования кишечника. За несколько лет работы ни у одного пациента не было никаких побочных явлений после его приема.

Валерия, 41 год. В прошлом году у меня выявили мочекаменную болезнь. Я чувствовала себя очень плохо, поскольку боль не утихала. Помог Атропин, который почти мгновенно устранил все неприятные ощущения. Можно сказать, что это средство спасло меня.

Ольга, 39 лет. Год назад у меня произошло сильное отравление средством для обработки сада. Как выявилось позже, оно содержало фосфорорганические соединения. Спасло мою жизнь только то, что в местной больнице вкололи Атропин. Он помог нейтрализовать действие яда и ограничил его негативное влияние на внутренние органы.

serdechka.ru

Атропин

Атропин – холинолитический препарат, блокатор м-холинорецепторов.

Форма выпуска и состав

Атропин выпускают в следующих формах:

  • Раствор для инъекций с содержанием в 1 мл 1 мг атропина сульфата (в ампулах по 1 мл);
  • Глазные капли 1% с содержанием в 1 мл 10 мг атропина сульфата (в полиэтиленовых флаконах-капельницах по 5 мл).

Показания к применению

Атропин является антихолинергическим и спазмолитическим средством. Его активное вещество – ядовитый алкалоид, который содержится в листьях и семенах растений семейства пасленовых, таких как белена, красавка, дурман. Основная химическая особенность препарата заключается в его способности блокировать м-холинореактивные системы организма, которые расположены в сердечной мышце, органах с гладкой мускулатурой, центральной нервной системе и секреторных железах.

Применение Атропина способствует уменьшению секреторной функции желез, расслаблению тонуса гладкомышечных органов, расширению зрачка, повышению внутриглазного давления и параличу аккомодации (способности глаза менять фокусное расстояние). Ускорение и возбуждение сердечной деятельности после применения лекарства объясняется его способностью снимать тормозящие влияния блуждающего нерва. Влияние препарата на центральную нервную систему происходит в виде стимуляции дыхательного центра, а при использовании токсических доз возможно двигательное и психическое возбуждение (судороги, зрительные галлюцинации).

Атропин назначают:

  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
  • Спазмы желчных протоков, гладкомышечных органов ЖКТ, бронхов;
  • Гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, стоматологические вмешательства);
  • Брадикардия;
  • Острый панкреатит;
  • Кишечная и почечная колика;
  • Синдром раздраженной толстой кишки;
  • Бронхоспазм;
  • Бронхит с гиперсекрецией;
  • AV-блокада;
  • Ларингоспазм;
  • Отравление антихолинэстеразными веществами и м-холиномиметиками.

Также Атропин применяют при проведении рентгенологических исследований желудочно-кишечного тракта, для премедикации перед хирургическими операциями и в офтальмологии (для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза, исследования глазного дна, лечения спазма центральной артерии сетчатки, кератита, ирита, хориоидита, иридоциклита, эмболии и некоторых травм глаза).

Противопоказания

Применение Атропина противопоказано при гиперчувствительности к входящим в состав препарата компонентам.

Способ применения и дозировка

Раствор для инъекций

В зависимости от показаний Атропин вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно по 0,25-1 мг, кратность применения – до 2 раз в день.

Взрослым для устранения брадикардии внутривенно вводят 0,5-1 мг, при необходимости через 5 минут введение препарата повторяют. Детская дозировка определяется массой тела – 0,01 мг/кг.

Для премедикации Атропин вводят внутримышечно за 45-60 минут до анестезии:

  • Взрослые – по 0,4-0,6 мг;
  • Дети – по 0,01 мг/кг.

Глазные капли

При применении Атропина в офтальмологии 1-2 капли 1% раствора закапывают в больной глаз, кратность применения (определяется показаниями) – до 3 раз в день с соблюдением интервала 5-6 часов. В некоторых случаях возможно введение 0,1% раствора:

  • Субконъюнктивально – по 0,2-0,5 мл;
  • Парабульбарно – по 0,3-0,5 мл.

Для электрофореза вводят 0,5% раствор Атропина с анода через веки.

Побочные действия

При системном применении Атропина могут развиваться:

  • Тахикардия;
  • Сухость во рту;
  • Затруднение мочеиспускания;
  • Головокружение;
  • Запор;
  • Фотофобия;
  • Мидриаз;
  • Паралич аккомодации;
  • Нарушение тактильного восприятия.

При применении Атропина при лечении глазных болезней в некоторых случаях могут возникать:

  • Отек конъюнктивы и гиперемия глазного яблока и век;
  • Гиперемия кожи век;
  • Сухость во рту;
  • Фотофобия;
  • Тахикардия.

Особые указания

Атропин следует применять с осторожностью при болезнях сердечно-сосудистой системы, при которых нежелательно увеличение частоты сердечных сокращений:

  • Тахикардия;
  • Мерцательная аритмия;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Артериальная гипертензия;
  • Митральный стеноз.

Также Атропин необходимо применять с осторожностью при тиреотоксикозе, остром кровотечении, рефлюкс-эзофагите, повышенной температуре тела, повышении внутриглазного давления, болезнях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся непроходимостью, гестозе, сухости во рту, неспецифическом язвенном колите, хронических заболеваниях легких, печеночной и почечной недостаточности, гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, миастении, детском церебральном параличе, повреждении мозга у детей, болезни Дауна.

Следует соблюдать интервал не менее 1 часа между применением антацидных препаратов и Атропина.

При парабульбарном или субконъюнктивальном введении препарата с целью уменьшения тахикардии больному нужно дать таблетку валидола под язык.

В период лечения Атропином следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности и при вождении автотранспорта.

Аналоги

По механизму действия аналогами Атропина являются: Беллацехол, Аппамид Плюс, Цикломед, Тропикамид, Гиосциамин, Мидриацил, Циклоптик, Мидримакс, Бекарбон.

Сроки и условия хранения

Препарат отпускается по рецепту врача. Срок годности Атропина при температуре до 25 °C составляет:

  • Раствор для инъекций – 5 лет;
  • Глазные капли – 3 года.

www.neboleem.net

Атропин - это... Что такое Атропин?

Атропи́н (лат. Atropinum) — антихолинергическое (М — холиноблокатор) средство. Химически представляет собой рацемическую смесь тропинового эфира D- и L-троповой кислоты. L-стереоизомер атропина — гиосциамин.

Синоним: Atropinum sulfuricum.

Алкалоид, содержащийся в различных растениях семейства паслёновых: красавке (Atropa belladonna), белене (Hyoscyamus niger), разных видах дурмана (Datura stramonium) и др. Средняя летальная доза 400 мг/кг

Физико-химические свойства

Белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию; для стабилизации инъекционных растворов добавляют раствор хлористоводородной кислоты рН 3,0—4,5, стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Атропин оптически неактивен: состоит из активного левовращающего и малоактивного правовращающего изомеров. Левовращающий изомер носит название гиосциамина и примерно в 2 раза активнее атропина. Естественным алкалоидом содержащимся в растениях, является гиосциамин; при химическом выделении алкалоида он в основном превращается в рацемическую форму — атропин.

Медицинское применение

В медицинской практике применяют атропина сульфат (Atropini sulfas).

Влияние на организм

По современным представлениям, атропин является экзогенным лигандом антагонистом холинорецепторов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется наличием в его структуре фрагмента, роднящего его с молекулой эндогенного лиганда — ацетилхолина.

Основной фармакологической особенностью атропина является его способность блокировать м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбирательным блокаторам м-холинорецепторов.

Блокируя м-холинорецепторы, он делает их нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервов. Эффекты действия атропина противоположны поэтому эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов.

Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желёз (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.

Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический эффект зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления. Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела ведёт к параличу аккомодации.

Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает сложное влияние на ЦНС. Он оказывает центральное холинолитическое действие и вызывает у больных паркинсонизмом уменьшение дрожания и мышечного напряжения. Он, однако, недостаточно эффективен; вместе с тем его сильное влияние на периферические м-холинорецепторы приводит к ряду осложнений (сухость во рту, сердцебиение и др.), затрудняющих его длительное применение для этих целей. В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные явления. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.

Применение

Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии, развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими средствами (анальгин, промедол, морфин и др.).

В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхиоло- и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Применяют также атропин для рентгенологического исследования желудочно-кишечного тракта при необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника.

В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости.

Атропин является эффективным антидотом при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС.

Офтальмология

В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (при исследовании глазного дна, определении истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых воспалительных заболеваниях (ирите, иридоциклите, кератите и др.) и травмах глаза; вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.

Для лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно действующее мидриатическое средство; для диагностических целей более целесообразно использовать менее длительно действующие мидриатики. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30—40 мин после инстилляции, эффект сохраняется до 7—10 дней. Паралич аккомодации наступает через 1—3 ч и длится до 8—12 дней.

В то же время гоматропин вызывает максимальный мидриаз через 40—60 мин; мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются 1—2 дня. Мидриатический эффект и парез аккомодации при применении платифиллина сохраняются 5—6 ч.

Психиатрия

В связи с влиянием, оказываемым атропином на холинергические системы мозга, было предложено использовать его в психиатрической практике для лечения психозов (аффективных, паранойяльных, кататонических и других состояний). Так называемая атропинокоматозная терапия предусматривает применение больших доз атропина.

Атропиновая кома сопровождается резко выраженными неврологическими и соматическими расстройствами, что требует исключительно большой осторожности при этом методе лечения. В связи с нерешённостью вопроса о степени эффективности атропинокоматозной терапии и побочными эффектами метод имеет крайне ограниченное применение.

Противопоказания

При применении атропина следует соблюдать осторожность в дозировке и учитывать возможность повышенной индивидуальной чувствительности больных. Небольшая передозировка может вызвать сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардию, затруднение мочеиспускания, атонию кишечника, головокружение. При введении атропина в конъюнктивальный мешок в виде капель следует сдавить область слёзных путей (во избежание попадания раствора в слёзный канал и последующего всасывания). Атропин противопоказан при глаукоме.

Форма выпуска

  • порошок; 0,1% раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл
  • таблетки по 0,0005 г (0,5 мг)
  • 1% глазная мазь и глазные плёнки в пластмассовых пеналах или стеклянных флаконах по 30 штук с содержанием в каждой плёнке по 1,6 мг атропина сульфата (Membranulae ophthalmicae cum Atropini sulfatis).
  • 1% глазные капли атропина сульфата, в 5 мл флаконе.

Ссылки

dic.academic.ru

Атропин

В составе препарата содержится основное вещество атропина сульфат и дополнительные составляющие в зависимости от его формы.

Форма выпуска

Основная форма выпуска Атропина: инъекционный раствор и глазные капли. Раствор упакован в ампулы 1 мл, а глазные капли во флаконы-капельницы по 5 мл.

Фармакологическое действие

Препарат обладает холинолитическим действием, способным блокировать М-холинорецепторы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Атропин – это алкалоид, который также содержится в некоторых растениях, например, красавке, дурмане, белене и других. В медицине используется вещество, называемое атропина сульфат. Следует отметить, что форма выпуска этого компонента представляет собой зернистый или кристаллический порошок белого цвета, не имеющий запаха. Он легко растворяется в воде или этаноле, проявляет устойчивость к хлороформу и эфиру.

Фармакологическая группа, в которую входит этот препарат, является холинолитической. При этом механизм действия включает блокирование м-холинорецепторов.

Применение данного вещества приводит к амидриазу, параличу аккомодации, повышению внутриглазного давления, тахикардии и ксеростомии. Также отмечено угнетение секреции бронхиальных, потовых и прочих желез. Происходит расслабление в гладкой мускулатуре бронхов, желче- или мочевыводящих органов, ЖКТ, то есть вещество действует, как антагонист, и проявляет спазмолитический эффект.

В больших дозировках возможно возбуждение нервной системы. Когда вводится Атропин в/в, проявление максимального эффекта отмечается спустя 2-4 минут, а если используются глазные капли, то через 30 минут.

Проникая в кровь, вещество на 18% вступает в связь с белками плазмы, возможно прохождение через ГЭБ. Выведение осуществляется при помощи почек, в неизменной форме на 50%.

Показания к применению Атропина

Основные показания к применению:

Назначение препарата в офтальмологии рекомендуется при:

  • необходимости расширить зрачок и достичь паралича аккомодации для исследования глазного дна;
  • создании функционального покоя во время воспалений и травмы глаз.

Противопоказания

Известны противопоказания, при которых этот препарат не назначают. А именно при:

  • гиперчувствительности к его компонентам.

В офтальмологии использование глазных капель не рекомендовано при:

  • закрытоугольной глаукоме;
  • открытоугольной глаукоме;
  • кератоконусе;
  • детском возрасте до 7 лет.

Существует значительный перечень ограничения к применению Атропина. Например, его использование не рекомендуется при различных заболеваниях сердечнососудистой системы, высокой температуре тела, рефлюкс-эзофагите, грыже внутренних органов, заболеваниях и нарушениях ЖКТ, повышении внутриглазного давления, неспецифическом язвенном колите и так далее.

Побочные эффекты

При лечении Атропином могут развиваться побочные действия, затрагивающие деятельность нервной, сердечнососудистой, пищеварительной системы и органов чувств.

Поэтому могут возникать нежелательные эффекты в виде: головной боли, головокружения, бессонницы, спутанности сознания, эйфории, галлюцинации, мидриаза, паралича аккомодации, нарушений тактильного восприятия, синусовой тахикардии, усугубления ишемии миокарда, ксеростомии и запора. Также может развиваться лихорадка, атония мочевого пузыря и ЖКТ, задержка мочеиспускания, различные фотофобии.

В качестве местных эффектов отмечается: покалывание и увеличение внутриглазного давления, раздражение, гиперемия или гиперемия век, отёчность конъюнктивы и так далее.

Инструкция по применению Атропина (Способ и дозировка)

Полная инструкция по применению Атропина в ампулах указывает, что формула препарата допускает принимать его внутрь, вводить в вену, мышцу или подкожно. В каждом случае нарушения устанавливается определённая дозировка и терапевтическая схема. Например, во время лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки суточная дозировка для взрослых пациентов составляет 0,25-1 мг, которые принимают до 3-х раз в день. Детская дозировка зависит от возраста ребёнка и может варьироваться в пределах 0,05-0,5 мг к 1-2-х разовому приёму в сутки. При этом максимальная суточная дозировка не может превышать 3 мг.

Применение препарата в/в, в/м и п/к допускает введение 0,25-1 мг, 1-2 раза в течение суток.

В офтальмологической практике глазные капли Атропин инструкция по применению рекомендует назначать по 1-2 глазной капле, закапывая препарат в каждый больной глаз, в среднем 2-3 раза в течение дня. Также средство может использоваться парабульбарно, при помощи электрофореза или в виде глазных ванночек.

Передозировка

В случаях передозировки может возникать сильная сухость во рту, с ощущением жжения, затруднённого глотания, выраженной светобоязни, покраснением и сухостью кожи, высокой температурой тела, сыпью, тошнотой, рвотой, тахикардией и артериальной гипертензией.

Влияние на нервную систему может сопровождаться беспокойством, тремором, спутанностью сознания, возбуждением, галлюцинациями и бредом, а также сонливостью и ступором. Такие состояния могут закончиться смертельным исходом, вызванным сердечнососудистой или дыхательной недостаточностью.

Особо тяжёлые случаи требуют устранения при помощи введения Физостигмина, назначения Диазепама в точных дозировках.

Необходим контроль проходимости дыхательных путей, а если развивается дыхательная недостаточность, то проводят ингаляции с кислородом и углекислым газом.

Появление лихорадки требует применения холодных компрессов или обтирания водой, обеспечения полноценного потребления жидкости. Если необходимо, проводят катетеризацию уретры, а при светобоязни пациента комнату хорошо затемняют.

Взаимодействие

Данный препарат способен ослабить влияние м-холиномиметиков и антихолинэстеразных лекарств. При этом усилить эффективность Атропина могут препараты с антихолинергической активностью, а также Дифенгидрамин и Прометазин.

Сочетание с антацидами, которые содержат Al3+ или Ca2+, может снизить абсорбцию основного вещества из ЖКТ. Некоторые трициклические антидепрессанты, Амантадин, фенотиазины, Хинидин, антигистаминные и прочие препараты с м-холиноблокирующими особенностями могут усилить развитие системных нежелательных эффектов.

Нитраты способны вызвать повышение внутриглазного давления, а Атропин – изменить параметры абсорбции Леводопы и Мексилетина.

Особые указания

Применение Атропина при AV блокаде дистального типа, сопровождаемого широкими комплексами QRS малоэффективно и, в общем, не рекомендуется.

Когда раствор капают в конъюнктивальный мешок, следует осторожно прижимать нижнюю слёзную точку, чтобы избежать попадания капель в носоглотку. Проведение субконъюнктивального или парабульбарного введения рекомендуется с одновременным назначением Валидола, чтобы уменьшить тахикардию.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Для хранения любой формы препарата требуется тёмное прохладное место, недоступное детям.

Срок годности

Для инъекционного раствора – 5 лет, для глазных капель – 3 года.

Аналоги Атропина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:ТропикамидАтропина сульфатМидримаксЦикломедМидриацил

Основные аналоги: Бускопан, Спазмекс, Спирива, Тропикамид и Атровент.

Отзывы об Атропине

Следует отметить, что данный препарат активно используется в самых разных ситуациях и не всегда по показаниям. Тем не менее, отзывы об Атропине показывают, что это одно из эффективных препаратов и именно его предпочитают назначать специалисты в клинической практике, выписывая рецепт на латинском.

Также нередко встречаются отзывы о глазных каплях, когда этот препарат назначается пациентам, но они даже не понимают, что это такое и для чего его нужно принимать.

На различных медицинских форумах можно встретить немало сообщений пользователей, когда на фоне применения этого препарата развивались нежелательные эффекты. Более того, пациенты ощутили на себе симптомы отравления в полном объёме, со всей тяжестью их проявления.

Таким образом, если пациентам назначается данный препарат, то принимать его нужно с особой осторожностью, так как результат неграмотного лечения может быть самым неожиданным и даже тяжёлым.

Вообще Атропин является достаточно сильным специфическим препаратом. Его грамотное использование обязательно будет полезно для здоровья человека, но при условии его правильного назначения квалифицированным специалистом.

Цена Атропина, где купить

Купить Атропин в растворе можно по стоимости от 8 рублей.

Цена Атропина в каплях составляет примерно 40 рублей. Приобрести глазные капли можно в любой аптеке.

medside.ru

Атропин — растительный алкалоид

Атропин (Atropine) — это широко известный лекарственный препарат, который имеет естественное происхождение — содержится в некоторых растениях. Несмотря на активное его использование в медицине, атропин является опасным веществом — им легко отравиться, особенно детям. Для этого нужно съесть ягоды красавки, растущие повсюду.

Так, что это такое — атропин, как он действует и где применяется? Как определить отравление им и что делать при этом? Какие антидоты существуют? Давайте разбираться.

Атропин — опасный алкалоид

Что такое атропин? Это вещество, относящееся к группе алкалоидов. Алкалоидами называют гетероциклические основания, содержащие азотистую группу, присутствующие в некоторых растениях и проявляющие биологическую активность. Другими словами, алкалоиды относятся к соединениям, которые могут так или иначе воздействовать на живой организм. В одном растении может присутствовать несколько алкалоидов.

Такой алкалоид находится в белладонне (красавке), белене, дурмане, скополии и других растениях семейства паслёновых. Атропин (лат. atropinum) — это природный яд, но в небольших дозах он используется в медицинских целях.

По химической структуре атропин относится к кристаллическим порошкам. Он аморфен, бесцветен, не имеет запаха. Вещество имеет два изомера. Левовращающий называется гиосциамином, который намного активнее атропина. Именно гиосциамин и содержится в растениях. Но это вещество нестабильно и при химическом выделении оно превращается в атропин.

Механизм действия атропина

Этот алкалоид нарушает проведение нервного импульса с помощью блокирования рецепторов. То есть он конкурирует с естественным веществом организма (ацетилхолином) в способности связываться с чувствительными окончаниями на пути проведения импульса. Существует несколько видов чувствительных окончаний: M и H. Атропин блокирует только M-рецепторы.

Механизм действия атропина заключается в том, что он связывается со специфическими образованиями нервной клетки вместо ацетилхолина. Соответственно передача нервного импульса блокируется. В зависимости от того на какую систему органов действует, атропин вызывает различные эффекты.

  1. Расслабление гладкомышечных клеток. Такое воздействие атропина наблюдается в бронхах (расширение), желудочно-кишечном тракте, мочевом пузыре. Расслабление мышц в указанных органах обусловлено торможением импульсов со стороны парасимпатической нервной системы.
  2. Снижение секреторной активности желёз внешней секреции, а именно: бронхиальных, пищеварительных, потовых, слюнных, слёзных. Механизм подавление бронхиальной и пищеварительной секреции обусловлен блокадой парасимпатики, а слюнной, слёзной и потовой — наоборот, блокадой симпатической нервной системы.
  3. Мидриаз (расширение зрачков). Круговая и радиальная мышцы радужки глаза являются антагонистами и уравновешивают действие друг друга. Атропин связывается с M3-холинорецепторами круговой мышцы радужной оболочки, она расслабляется, а радиальная мышца при этом напряжена, её действие преобладает и зрачок расширяется.
  4. Паралич аккомодации (приспособление глаза к изменению внешних условий для ясного восприятия объектов, расположенных на разном расстоянии). Атропин расслабляет цилиарную мышцу глаза и уплощает хрусталик из-за чего возникает дальнозоркость.
  5. Учащение ритма сердца обусловлено торможением парасимпатического влияния на синоатриальный узел. Но иногда увеличению ритма сердца может предшествовать брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений), это связано со стимуляцией вагусных центров.
  6. Улучшает предсердно-желудочковую проводимость.
  7. Воздействует на сосуды, но только в очень больших дозах. При этом они расширяются, кожа человека краснеет. В малых дозах атропин не расширяет сосуды, но с рецепторами он все равно связывается. Поэтому препараты, расширяющие сосуды, могут не подействовать, так как чувствительные окончания, с которыми они должны были связаться, уже заняты атропином.

Где применяется атропин

Существует 2 препарата, основным действующим веществом которых является алкалоид красавки:

  • «Атропин» — таблетки;
  • «Атропина сульфат» — 0,1% раствор для инъекций и 1% глазные капли.

Препарат широко используется в клинической практике. Применение атропина практикуется в гастроэнтерологии. Он назначается:

  • при язвах двенадцатипёрстной кишки и желудка с целью подавить желудочную секрецию;
  • спазме пилорического сфинктера желудка для его расслабления;
  • желчнокаменной болезни и при воспалении жёлчного пузыря с целью расширения протоков и дренажа застоявшейся жёлчи;
  • при спазмах кишечника;

В других отраслях медицины атропин применяется:

  • при спазмах мочевого пузыря;
  • бронхиальной астме, как средство, устраняющее бронхоспазм;
  • для уменьшения секреции желёз: слюнных, потовых, слёзных;
  • при урежении пульса, связанном с тонусом вагуса (нужно назначать осторожно, так как, возможно, кратковременное усиление брадикардии);
  • в анестезиологии для премедикации и введения в наркоз, во время операции, интубации, чтобы устранить ларингоспазм и бронхоспазм, уменьшить слюноотделение;
  • при рентгенографии желудка для уменьшения его тонуса во время исследования;
  • при повышенной потливости.

Для чего ещё применяют атропин? Этот препарат является антидотом при отравлении фосфорорганическими соединениями в том числе и ядами, передозировке холиномиметическими и антихолинэстеразными препаратами. Кроме того, атропин используется в офтальмологии в качестве препарата, расширяющего зрачок при исследовании глазного дна.

Передозировка и отравление

Атропин может применяться внутримышечно, внутрь, внутривенно, подкожно или в виде глазных капель. Перорально он назначается от 0,25 до 1 мг 1–3 раза в сутки. Такая вариация дозировки объясняется индивидуальностью каждого организма и количество препарата должно подбираться индивидуально. Внутривенно, внутримышечно, подкожно в той же дозировке, но 1–2 раза в сутки. Атропин в виде глазных капель закапывают по 1–2 капли 3 раза в день. Чтобы расширить зрачок для исследования — по 1–2 капли 1–2 раза. Максимальная разовая доза атропина 1 мг, максимальная суточная — 3 мг.

Отравление атропином может быть случайным или целенаправленным. От этого зависит тяжесть проявлений. В основном отравление возникает при случайном употреблении плодов семейства паслёновых. Дети находятся в основной группе риска.

Симптомы передозировки

Токсическое действие атропина начинает проявляться через 40–60 минут после приёма. В зависимости от дозы различают лёгкую, среднюю и тяжёлую степень отравления. В первую очередь вещество воздействует на структуры мозга, вызывая психоз, нарушение координации, галлюцинации. Затем страдают сердце и лёгкие.

Передозировка атропином выявляется по следующим симптомам:

  • сухость во рту;

  • снижение потоотделения;
  • покраснение слизистых оболочек;
  • учащённое сердцебиение вплоть до аритмии;
  • тошнота, рвота;
  • тремор (дрожание) конечностей;
  • осиплость голоса, затруднение глотания;
  • запор;
  • покраснение кожи;
  • нарушение зрения;
  • учащение дыхания;
  • судорожный синдром.

Такие симптомы могут возникнуть при неумышленной передозировке.

Целенаправленное отравление имеет более серьёзные симптомы:

  • паралич дыхательных мышц;

  • галлюцинации;
  • бессознательное состояние;
  • кома;
  • снижение частоты сердечных сокращений, фибрилляция предсердий или желудочков.

Доза атропина, являющаяся смертельной — 100–150 мг или 1–1,5 мг на 1 кг массы тела. У детей доза меньше. В пересчёте на ягоды белладонны — 3–6 штук могут вызвать летальный исход у ребёнка. Смерть обычно наступает не ранее, чем через 5 часов после отравления.

Последствиями отравления может быть не только смерть. При длительном нахождении в коме могут произойти необратимые органические изменения в головном мозге, ведущие к нарушению интеллекта и памяти.

Антидот

Лечение отравления начинается с промывания желудка водой, перманганатом калия или солевыми слабительными растворами. Сразу же нужно дать отравившемуся антидот атропина. Это может быть:

  • 0,1% раствор аминостигмина 2 мг;
  • 0,05% раствор галантамина (препарат «Нивалин») 2 мг.

Следует повторить введение антидота через 90 минут. Чем тяжелее отравление, тем с меньшим интервалом вводят антидот. В тяжёлом случае его можно вводить каждые 15 минут.

Аминостигмин быстро восстанавливает сознание, устраняет психомоторное возбуждение и галлюцинации. Он применяется не только для лечения передозировки, но и для профилактирования рецидивов комы.

Существует ещё один антагонист атропина — алкалоид пилокарпин. Препараты на его основе (глазные капли) используются в офтальмологии для снижения внутриглазного давления. Атропин, расширяя зрачок, может вызвать глаукому. При сильном повышении давления внутри глаза может произойти отслойка сетчатки. Поэтому при отравлениях растениями или препаратами, содержащими атропин, пилокарпин нужно ввести сразу по следующей схеме:

  • каждые 15 минут по 1 капле в каждый глаз на протяжении часа;
  • следующие 2–3 часа капают 1 каплю в 30 минут;
  • затем 4–6 часов — по капле каждый час;
  • потом по 3–6 раз в сутки по капле до купирования высокого внутриглазного давления.

Подведём итоги. Атропин — алкалоид растений из семейства паслёновых. Это холинолитический препарат, активно используемый в медицине. Он применяется в гастроэнтерологии, пульмонологии, кардиологии, офтальмологии, анестезиологии, токсикологии, урологии. Серьёзная передозировка этим препаратом может произойти при случайном употреблении ягод паслёновых растений или большого количества лекарственного препарата. Клиника отравления зависит от принятой дозы. Смерть наступает от приёма 100 мг атропина. Существуют специфические антидоты, которые нужно принять незамедлительно — это аминостигмин и галантамин. Они вводятся внутривенно неоднократно. Последствиями отравления атропином могут быть кома, нарушение интеллекта и памяти.

otravleniya.net


Смотрите также